Что такое визарсин

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Силденафил относится к мощным селективным ингибиторам циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Вещество восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции посредством усиления кровотока в сосудах полового члена.

Физиологический механизм, приводящий к эрекции полового члена заключается в высвобождении в пещеристом теле окиси азота (NO) при сексуальной стимуляции.

Активируя фермент гуанилатциклазу, NO вызывает возрастание уровня цГМФ и последующее расслабление гладкомышечных клеток пещеристой ткани, что содействует ее наполнению кровью.

Не оказывая прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело человека, силденафил усиливает действие NO вследствие подавления ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ. В ходе активирования системы NO/цГМФ, возникающей при сексуальной стимуляции, угнетение силденафилом ФДЭ-5 приводит к возрастанию концентрации цГМФ в кавернозном теле.

Проведенные in vitro исследования продемонстрировали, что силденафил селективен относительно ФДЭ-5, вовлеченной в процесс развития эрекции. Данный эффект вещества в отношении ФДЭ-5 значительно превосходит его активность к другим известным ФДЭ.

По отношению к участвующей в фотопередаче в сетчатке ФДЭ-6, селективность действия силденафила в 10 раз меньше. При использовании средства в максимальных рекомендуемых дозах его селективность к ФДЭ-5 превышает таковую к ФДЭ-1 в 80 раз, а к ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11 – в 700 раз и более.

Средство может вызывать временное незначительное снижение артериального давления (АД), как правило, не имеющее клинических проявлений. После приема Визарсина Ку-таб в дозе 100 мг максимальное снижение систолического АД в положении лежа примерно составляло 8,3 мм рт. ст.

, а диастолического АД – 5,3 мм рт. ст. Этот эффект связан с вазодилатирующим действием силденафила, предположительно обусловленным возрастанием уровня цГМФ в гладкомышечных клетках стенок сосудов. У здоровых добровольцев однократное использование средства в дозе менее 100 мг не вызывало клинически значимых изменений на электрокардиограмме (ЭКГ).

При наличии нарушений эрекции и стабильной стенокардии у пациентов, регулярно получавших антиангинальные средства (за исключением нитратов), после приема Визарсина Ку-таб в сравнении с плацебо существенных отличий в интервале времени до развития приступа стенокардии при проведении пробы с физической нагрузкой не было отмечено.

В некоторых случаях спустя 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг при помощи 100-оттеночного теста Фарнсворта Манселла у пациентов обнаруживалось временное изменение способности различать определенные оттенки цветов (синий/зеленый).

Спустя 2 часа после приема препарата эти изменения не выявлялись. Предполагается, что нарушение распознавания цветов обусловлено ингибированием ФДЭ-6. Влияние средства на восприятие контрастности, остроту зрения, электроретинограмму, диаметр зрачка или внутриглазное давление не отмечалось.

У пациентов с диагностированной ранней стадией возрастной дегенерации макулы Визарсин Ку-таб в дозе 100 мг при однократном приеме не приводил к клинически значимым изменениям зрения, оцениваемым по соответствующим тестам (острота зрения, цветовое восприятие, решетка Амслера, фотостресс и периметрия Хэмфри).

При приеме 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не наблюдалось изменений морфологии или подвижности сперматозоидов.

В ходе проведения исследований с использованием фиксированных доз силденафила, число мужчин, сообщивших об улучшении эрекции, составило 62% – в дозе 25 мг, 74% – в дозе 50 мг, 82% – в дозе 100 мг в сравнении с 25% в группе плацебо.

Анализ международного индекса эректильной дисфункции продемонстрировал, что кроме улучшения эрекции, применение средства также повышало качество оргазма и обеспечивало достижение удовлетворения от полового акта. Эффективность и безопасность Визарсина Ку-таб сохранялись при продолжительном использовании.

Фармакокинетика

Силденафил отличается быстрым всасыванием. После перорального приема натощак максимальная концентрация (Сmах) вещества в плазме крови достигается на протяжении 30–120 минут (медиана 60 минут). Абсолютная биодоступность, составляет примерно 41% (от 25 до 63%).

В диапазоне доз 25–100 мг фармакокинетика силденафила [Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC)] носит линейный характер. Прием средства во время еды уменьшает скорость всасывания, при этом период достижения максимальной концентрации (ТСmах) увеличивается приблизительно на 60 минут, а Сmах уменьшается примерно на 29%.

Объем распределения (Vd) препарата в состоянии равновесной концентрации в среднем составляет 105 л, после перорального однократного приема в дозе 100 мг Сmах может быть равна 440 нг/мл (коэффициент вариации составляет 40%).

В связи с тем, что связывание с белками плазмы крови активного вещества и его главного циркулирующего метаболита достигает 96%, средняя плазменная концентрация свободной фракции силденафила может составлять 18 нг/мл (38 нмоль).

Процесс метаболической трансформации силденафила протекает преимущественно в печени при участии микросомальных изоферментов цитохрома P450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Посредством N-деметилирования силденафила образуется его главный циркулирующий метаболит.

Избирательность действия метаболита по отношению к ФДЭ сравнима с таковой силденафила, активность метаболита к ФДЭ-5 in vitro может составлять 50% от активности вещества в исходной дозе. В плазме крови здоровых добровольцев уровень данного продукта метаболизма равен 40% от уровня силденафила, и он подвергается дальнейшей биотрансформации, период его полувыведения (Т1/2) – примерно 4 часа.

Общий клиренс силденафила – 41 л в час, конечный T1/2 – 3–5 часов. Экскреция вещества в форме метаболитов производится преимущественно кишечником – около 80% дозы, и в меньшем количестве почками – около 13% дозы.

Визарсин – препарат для устранения эректильной дисфункции у мужчин. Как и знаменитая Виагра относятся к препаратам из группы селективных ингибиторов ФДЭ5 (фосфодиэстеразы 5-го типа). Действующий компонент лекарства — силденафила цитрат обладает способностью стимулировать кровоток к органам малого таза, за счет чего и повышается эрекция.

Как указывает инструкция к препарату, он позволяет не только стимулировать потенцию, но и может выступать как профилактическое средство при заболеваниях мочеполовой системы, которые сопровождаются снижением мужской силы.

Когда назначают препарат?

Назначается при лечении импотенции, нарушениях эрекции, а также пациентам, страдающим преждевременным семяизвержениям. Обязательное условие: сексуальное влечение к объекту. Препарат назначается мужчинам, достигшим 18 лет.

В роли главного действующего вещества лекарства Визарсин выступает компонент под названием силденафил. Он помогает обеспечить более интенсивный приток крови к половому члену, благодаря чему восстанавливается эрекция.

Процесс происходит так: когда мужчина сексуально возбуждён, выбрасывается оксид азота, который оказывает влияние на фермент гуанилатциклаза. Это позволяет увеличить уровень гуанозинмонофосфата и снять спазм с гладкой мускулатуры. Результатом становится усиление кровотока в пенисе.

Распад вещества происходит в печени под действием цитохромных изоферонов. Максимальная концентрация активного компонента в кровеносной системе может достигать 40%. Время действия (клиренс) составляет 4 часа. Выведение препарата из организма в основном происходит через кал (85%).

Эффект лекарственного средства у людей разных возрастов и с определёнными болезнями отличается:

  1. У мужчин старше 60 лет эффект длится меньше, но концентрация действующего вещества в крови больше примерно на 80%.
  2. У людей, страдающих почечной недостаточностью, фармакокинетика практически не меняется после приёма лекарства (если не брать в учёт тяжёлую стадию).
  3. При циррозе печени Визарсин тоже действует меньше.

Препарат показывает свою эффективность во время лечения импотенции, но сколько он будет действовать на конкретный организм, ответить нельзя. Таблетки, содержащие силденафил, улучшают качество и длительность эрекции. Лекарство начинает действовать, когда мужчина сильно возбуждён.

Средство можно купить практически в любой аптеке, так как оно продаётся без рецепта. Но перед приёмом обязательно следует проконсультироваться с урологом, так как у лекарства есть противопоказания.

В некоторых случаях препарат принимают и представительницы слабого пола. Визарсин для женщин не несёт никакого положительного эффекта. Более того, он может нанести вред внутренним половым органам, что приводит к сбоям менструального цикла, вторичному бесплодию и так далее.

Показания к применению

Несмотря на положительное действие таблеток Визарсин на половую функцию, препарат можно принимать не всем. У него довольно большой список противопоказаний. Нежелательно использовать лекарство, если есть:

  1. Индивидуальная непереносимость или же чрезмерно сильная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.
  2. Глазные патологии, сердечно-сосудистые заболевания.
  3. Артериальная гипотензия, то есть понижение давления ниже уровня в 90 на 50.
  4. Ишемия, атеросклероз, гипертония. При этих болезнях употребление Визарсина и секс повышают вероятность инфаркта и инсульта.
  5. Нарушения в работе печени, которые сопровождаются функциональной недостаточностью.
  6. Врождённая ангиопатия сетчатки глаза.

Женщинам нельзя использовать этот препарат. Перед применением нужно убедиться, что отсутствуют все противопоказания.

Согласно инструкции, Визарсин Ку-таб рекомендован к применению для лечения эректильной дисфункции, которая характеризуется неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, необходимой для удовлетворительного полового акта.

Для проявления эффекта препарата требуется сексуальное возбуждение.

Абсолютные:

  • инфаркт миокарда или нарушения мозгового кровообращения (инсульт), перенесенные в последние 6 месяцев;
  • артериальная гипотензия (АД ниже 90/50 мм рт. ст.);
  • сердечная недостаточность тяжелой степени, нестабильная стенокардия и другие тяжелые формы сердечно-сосудистых поражений, при наличии которых мужчинам не рекомендуется сексуальная активность;
  • выраженные функциональные нарушения печени;
  • врожденная непереносимость фруктозы (поскольку в состав Визарсина Ку-таб включен сорбитол);
  • фенилкетонурия (т. к. аспартам, содержащийся в средстве, является источником фенилаланина);
  • потеря зрения на один глаз, обусловленная неартериитической формой передней ишемической нейропатии зрительного нерва (неартериитическая AION), в независимости от того, связана ли эта патология или нет с предшествующим использованием ингибиторов ФДЭ-5;
  • наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (наследственные ретинальные дистрофии), такие как пигментный ретинит (с возможным наличием генетических нарушений ФДЭ сетчатки), т. к. профиль безопасности силденафила у таких пациентов не изучался;
  • одновременное использование с донаторами NO (включая амилнитрит) или нитратами в любой форме вследствие того, что силденафил может усилить антигипертензивный эффект нитратов (опосредовано через NO/цГМФ);
  • сочетанное применение с другими средствами для терапии нарушений эрекции, т. к. эффективность и безопасность Визарсина Ку-таб в данной комбинации не была изучена;
  • возраст до 18 лет;
  • комбинация с ритонавиром;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Визарсин Ку-таб не предназначен для применения у женщин.

Визарсин

Относительные противопоказания (силденафил требуется использовать с крайней осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

  • аритмии угрожающего жизни характера;
  • синдром множественной системной атрофии или обструкция выносящего тракта левого желудочка сердца [гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), стеноз аорты];
  • показания АД выше 170/100 мм рт. ст.;
  • состояния, предрасполагающие к возникновению приапизма (лейкемия, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия);
  • анатомическая деформация полового члена (кавернозный фиброз, ангуляция или болезнь Пейрони);
  • период обострения язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки, болезни, сопровождающиеся кровотечением (ввиду отсутствия информации о безопасности применения);
  • указания в анамнезе на эпизоды развития неартериитической AION;
  • одновременный прием альфа-адреноблокаторов.

В инструкции к препарату Визарсин указаны противопоказания к его применению:

  1. Возраст младше 18 лет.
  2. Повышенная чувствительность к ингредиентам.
  3. Нельзя принимать вместе с такими лекарственными средствами, содержащими донаторы оксида азота, нитраты.
  4. При тяжелых сердечных и сосудистых заболеваниях.
  5. Лицам, перенесших переднюю ишемическую оптическую нейропатию неартериального генеза, а также с врожденной дистрофией сетчатки глаза.
  6. При тяжелых нарушениях функции почек и печени.
  7. При артериальной гипотензии.
  8. Мужчинам, перенесшим инсульт и инфаркт.
  9. Женщины и дети.

Рекомендуется очень осторожно принимать Визарсин:

  • лицам, не переносящим лактозу;
  • имеющих заболевание ССС, анатомическую деформацию полового органа, длительная не спадающая эрекция, серповидно-клеточную анемию;
  • людям, страдающим от лейкоза, множественной миеломы;
  • мужчинам, принимающим одновременно альфа-адреноблокаторы.

Препарат Визарсин применяется в лечении эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Визарсин эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказаниями к применению препарата Визарсин являются: повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата; одновременный прием с донаторами NO (такие как амилнитрит) или нитратами в любой форме (учитывая известное влияние силденафила на NO/цГМФ, силденафил может усилить гипотензивное действие нитратов);

непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; хроническая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 мес инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии; возраст до 18 лет.

С осторожностью принимать таблетки

Визарсин

: мужчины, которым не рекомендуется сексуальная активность (например пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность); пациенты со сниженным зрением вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (NAION), независимо от того, связана она или нет с применением ингибиторов ФДЭ-5; выраженные нарушения функции печени; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.

ст.); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда; установленная врожденная дистрофия сетчатки (в т.ч. пигментный ретинит (retinitis pigmentosa); синдром множественной системной атрофии; анатомическая деформация полового члена; приапизм; серповидно-клеточная анемия; множественная миелома; лейкоз; одновременный прием альфа-адреноблокаторов; обострение язвенной болезни.

Применяется для лечения эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Применение таблеток Визарсин противопоказано при определенных патологических и физиологических состояниях организма, к которым относятся:

  • возраст до 18 лет;
  • тяжелые заболевания почек и печени;
  • дистрофия сетчатки глаз врожденного характера.
  • выраженная артериальная гипотензия (менее 90/50 мм.рт.ст);
  • ишемическая оптическая нейропатия, вызывающая снижение зрения;
  • повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость его компонентов;
  • болезни сердца и сосудов (сердечная недостаточность, стенокардия);
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда или тяжелое нарушение мозгового кровообращения (инсульт).

Также нельзя принимать препарат при атеросклерозе, ишемической болезни сердца, гипертонии (повышенном артериальном давлении).

Схема приема

Препарат, предназначенный для коррекции эректильной дисфункции, импотенции необходимо рассосать за час до полового акта. В сутки допускается принимать только одну таблетку в дозировке 50 мг. Если переносится плохо, дозу можно снизить до 25 мг. Если мужчина считает, что 50 мг недостаточно, дозировку можно поднять до 100 мг.

При приеме Визарсина натощак действие силденафила проявляется быстрее, чем во время еды, особенно жирной.

Коррекция дозировки не требуется в следующих случаях:

  1. В пожилом возрасте.
  2. Нарушениях функции почек и средней степени недостаточности их работы.
  3. Легочной недостаточности.

Снизить суточную дозировку до 25 мг рекомендуется мужчинам:

  • с тяжелой почечной недостаточностью;
  • серьезными нарушениями функции печени;
  • при совместном приеме с другими лекарствами.

Во время лечения

  • Если мужчина принимает лекарственные средства, в которых содержится ритонавир, необходимо выдерживать дозировку Визарсина в пределах 25 мг при кратности приема в 48 часов.
  • Иногда назначается врачом в составе комплексного лечения легочной недостаточности. В этом случае применяется по 20 мг трижды в сутки. Необходимо выдерживать интервал между приемами в 6-8 часов.

Для профилактики

  • Препарат Визарсин назначается лечащим врачом в качестве профилактического лекарственного средства от простатита и эректильной дисфункции, гормонального сбоя. Активное вещество способно улучшить микрофлору половых органов мужчины и снизить риски возникновения воспалительных процессов.

Как долго принимать Визарсин? Активное вещество силденафил не накапливается в организме. Его можно принимать длительно, не превышая суточную дозировку.

Способ применения

Производится лекарство только в таблетированной форме. Имеет белый цвет. Может содержать 100, 50, 25 мг активного вещества. На каждой пилюле есть соответствующая маркировка.

В состав входит:

  1. Кальций гидрофосфат.
  2. Натрий кроскармеллоза.
  3. Цитрат силденафила.
  4. Магний стеарат.
  5. Микрокристаллическая целлюлоза.

Покрыты таблетки белым опадраем. Он состоит из триацетина, гипромеллоза, двухоксидного титана и моногидрида лактозы. Продаётся в упаковках, в которых по одному или по четыре блистера. Средняя цена на препарат с дозировкой в 50 мг и четырьмя таблетками составляет 1000 рублей.

Также есть довольно много аналогов. При выборе лекарственного средства для улучшения потенции покупатель часто обращает внимание на его стоимость. Визарсин — довольно дорогой медпрепарат, поэтому люди часто покупают другую продукцию, оказывающую такое же действие. Врачи рекомендуют:

  1. Силденафил.
  2. Нитрест.
  3. Динамико.
  4. Олмакс стронг.
  5. Виагру.
  6. Кальцигард.

Если принимать таблетки натощак, то уже через полчаса отмечается высокая концентрация активного вещества в организме. При употреблении препарата во время еды количество в крови силденафила достигает максимума через час.

Визарсин необходимо выпивать один раз в день за 1 час до полового акта. Рекомендуемая доза составляет 50 мг, а максимальная — 100 мг. Если наблюдается улучшение потенции или возникли побочные эффекты, то дозировку следует уменьшить до 25 мг. Лучше всего употреблять лекарство натощак.

Людям с почечной недостаточностью рекомендуются таблетки с содержанием активного вещества в 25 мг. Если самочувствие хорошее, можно увеличивать дозу до 50 мг. Мужчинам со сбоями в работе печени также стоит начинать с минимальной дозировки. Но при необходимости можно её увеличить до 100 мг.

Визарсин Ку-таб принимают внутрь.

Таблетки диспергируемые в полости рта могут быть применены в качестве альтернативной формы пациентами, у которых возникают трудности при проглатывании таблеток препарата Визарсин, покрытых пленочной оболочкой.

Поскольку диспергируемые в полости рта таблетки хрупкие и легко ломаются, их не рекомендуется выдавливать через фольгу упаковки. Не следует брать таблетку мокрыми руками вследствие того, что она может начать растворяться.

Перед приемом нужно взять блистер с препаратом и согнуть его по линии разрыва. Для вскрытия блистера следует аккуратно потянуть за край фольги и осторожно извлечь таблетку, вытряхнув ее на ладонь. После этого таблетку требуется немедленно положить на язык, и с целью облегчения проглатывания, держать на протяжении нескольких секунд во рту до полного растворения. Затем Визарсин Ку-таб можно запить жидкостью.

Не следует смешивать диспергируемую таблетку во рту с пищей. При использовании препарата с жирной едой его эффект может наблюдаться позже, чем при приеме натощак.

Для большинства взрослых мужчин рекомендуемая доза составляет 50 мг, которые при необходимости следует принимать приблизительно за 1 час до сексуальной активности. Дозу Визарсина Ку-таб с учетом его переносимости и эффективности можно повысить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимально допустимая доза не должна превышать 100 мг, принимаемых не чаще 1 раза в сутки.

При однократном приеме Визарсина Ку-таб в дозах менее 800 мг побочные эффекты были подобны таковым при использовании силденафила в более низких дозах, но при этом частота и тяжесть данных нарушений возрастали.

Применение средства в дозе 200 мг не приводило к усилению его действия, однако вызывало увеличение частоты нежелательных реакций, таких как заложенность носа, диспепсия, головная боль, головокружение, приливы крови, нарушения со стороны органа зрения.

При передозировке проводят симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен, поскольку у силденафила прочная связь с белками плазмы крови и он не экскретируется почками.

Согласно преобладающему большинству отзывов, Визарсин Ку-Таб является эффективным средством, используемым для лечения эректильной дисфункции для восстановления качества жизни. Многим пациентам также нравится, что препарат не требуется запивать жидкостью и то что он совместим с алкогольными напитками.

Некоторые пациенты отмечают такие недостатки, как развитие нежелательных эффектов в виде выраженной головной боли, гиперемии кожи лица, ощущения тяжести в груди, тошноты, сухости во рту, аллергии.

Примерная цена на Визарсин Ку-таб может быть в пределах:

  • таблетки 50 мг: 1 шт. в упаковке – 260–420 рублей, 4 шт. – 520–710 рублей;
  • таблетки 100 мг: 1 шт. в упаковке – 320–610 рублей, 4 шт. – 620–880 рублей.

Таблетки Визарсин принимать внутрь.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг/сут, которая принимается при необходимости, примерно за 1 ч до предполагаемой сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости, дозу препарата Визарсин можно увеличить до 100 мг/сут или снизить до 25 мг/сут.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут. Максимальная рекомендуемая частота применения препарата составляет 1 раз в сутки. При применении препарата Визарсин с пищей, действие препарата может развиться позже, чем при применении его натощак.

Нарушение функции почек. При легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) дозу препарата Визарсин следует снизить до 25 мг/сут.

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени (например цирроз печени) доза составляет 25 мг/сут.

Одновременное применение с другими ЛС

При одновременном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Визарсин® не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч.

Чтобы уменьшить вероятность развития ортостатической гипотензии, необходимо добиться стабильного состояния при терапии альфа-адреноблокаторами перед началом применения силденафила.

Симптомы передозировки Визарсина: головная боль, приливы крови к коже лица, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не эффективен.

  • Рекомендовано придерживаться указанной суточной дозировке. Превышение нормы не приводит к устойчивому эффекту, а просто усиливает побочные действия Визарсина.
  • В случае проявления побочных эффектов необходимо отменить прием препарата и провести лечение симптомов.

Согласно инструкции по применению Визарсин принимают внутрь. При использовании препарата с пищей действие может развиться позже, чем при применении его натощак.

  • Рекомендуемая доза составляет 50 мг/сут, принимается примерно за 1 ч до предполагаемой сексуальной активности.
  • В зависимости от эффективности и переносимости дозу препарата Визарсин можно увеличить до 100 мг/сут или снизить до 25 мг/сут.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут. Максимальная рекомендуемая частота применения препарата составляет 1 раз/сут. 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Виагра;
  • Виасан ЛФ;
  • Вигранде;
  • Визарсин Ку-таб;
  • Динамико;
  • Максигра;
  • Олмакс Стронг;
  • Ревацио;
  • Силафил;
  • Силденафил;
  • Силденафила цитрат;
  • Таксиер;
  • Торнетис;
  • Эрексезил.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Сроки и условия хранения

Препарат отпускается по рецепту.

Перед началом лекарственной терапии в целях диагностики нарушений эрекции и определения возможных причин их развития необходимо изучить анамнез пациента и провести тщательное клиническое обследование.

Поскольку со стороны ССС имеется определенный риск, обусловленный сексуальной активностью, до начала любого курса лечения эректильной дисфункции требуется оценить состояние пациента. Показатели смертности от болезней ССС и частота развития инфаркта миокарда при применении силденафила не отличались от таковых в сравнении с пациентами из группы плацебо.

В ходе постмаркетингового использования силденафила имелись сообщения о серьезных сердечно-сосудистых осложнениях (связанных по времени с приемом данного средства) включая внезапную сердечную смерть, инфаркт миокарда, желудочковую аритмию, нестабильную стенокардию, транзиторную ишемическую атаку, цереброваскулярные кровоизлияния, артериальную гипертензию/гипотензию.

У большинства пациентов из этой группы отмечалось наличие сердечно-сосудистых факторов риска. Многие из подобных случаев происходили во время или сразу после сексуальной нагрузки, и небольшое число на протяжении короткого периода после приема силденафила без сексуальной активности. Установить прямую связь развития этих патологий с какими-либо факторами невозможно.

Ввиду того что Визарсина Ку-таб обладает сосудорасширяющим эффектом, приводящим к временному и небольшому снижению АД, перед началом его приема необходимо тщательно оценить возможную угрозу этих нежелательных проявлений на фоне определенных сопутствующих заболеваний, в особенности при сексуальной активности.

Повышенная восприимчивость к вазодилатирующему действию отмечается у больных с ГОКМП, стенозом аорты или с редким синдромом множественной системной атрофии, сопровождающимся тяжелым нарушением автономной регуляции АД.

Поскольку альфа-адреноблокаторы относятся к вазодилататорам, при их комбинации с ингибиторами ФДЭ-5 усугубляется угроза чрезмерного снижения АД. Пациентам, получающим альфа-адреноблокаторы, следует принимать Визарсин Ку-таб с осторожностью, т. к.

Чтобы свести к минимуму вероятность развития этого осложнения, приступать к приему Визарсина Ку-таб на фоне лечения альфа-адреноблокаторами необходимо только после достижения стабилизации показателей гемодинамики.

Также в данном случае рекомендуется уменьшить начальную дозу силденафила до 25 мг. Пациентам уже получающим силденафил при назначении терапии альфа-адреноблокаторами, применение последних целесообразно начинать с низкой дозы.

Последующее снижение АД при этой комбинации может быть вызвано постепенным повышением дозы альфа-адреноблокаторов. Пациент должен быть проинформирован о том, как ему следует действовать в случае возникновения признаков ортостатической гипотензии.

На фоне лечения всеми ингибиторами ФДЭ-5 (в т. ч. силденафилом) поступали редкие сообщения о возникновении неартериитической AION, протекающей с ухудшением или с потерей зрения. Развитие этой патологии отмечалось у пациентов, большинство из которых имело такие факторы риска, как гиперлипидемия, сахарный диабет, возраст старше 50 лет, углубление (экскавация) головки зрительного нерва, ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипертензия.

Причинно-следственную связь между развитием этого осложнения и использованием ингибиторов ФДЭ-5 определить не удалось. В случае внезапной потери зрения необходимо прекратить прием Визарсина Ку-таб и незамедлительно проконсультироваться со специалистом.

При терапии ингибиторами ФДЭ-5, включая силденафил, регистрировались случаи потери или внезапного снижения слуха, преимущественно у пациентов, имевших факторы риска развития этих побочных реакций. Установить, связаны ли потеря или внезапное ухудшение слуха с приемом силденафила, невозможно.

Сведений об отрицательном воздействии Визарсина Ку-Таб на способность работать со сложными механизмами и управлять автомобилем не имеется. Однако, т. к. на фоне приема препарата возможно появление головокружения, снижения АД, нечеткости зрительного восприятия, хроматопсии и других подобных эффектов, в указанных ситуациях пациентам требуется определить индивидуальную восприимчивость на использование силденафила, особенно в начале терапии и при корректировке дозы.

Хранить в оригинальной упаковке в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Отпускается по рецепту.

Таблетки Визарсин следует хранить при температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Из-за противопоказаний к Визарсину, перечисленных в инструкции по применению, рекомендовано перед приемом проконсультироваться с лечащим врачом и, если понадобится, пройти обследование.

  • Врач адекватно оценит все риски и рассчитает дозировку препарата. Особенно такие меры касаются пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями почек и печени. Необходимо учитывать, что силденафила цитрат может усилить действие принимаемых лекарств, в составе которых есть нитраты. Как показали исследования, бесконтрольный прием Визарсина у таких пациентов может привести к инфаркту миокарда, стенокардии, желудочковой аритмии, геморрагическому инсульту и коронарной смерти.
  • Если на фоне применения таблеток у мужчины ослабевает зрение или происходит полная его потеря, необходимо немедленно отменить прием препарата и обратиться к врачу.
  • Для мужчин, имеющих в анамнезе язвы и повышенный риск кровотечения, необходимо предварительно проконсультироваться с врачом.

Визарсин не влияет на способность к управлению транспортными средствоми и сложными механизмами. Но препарат может вызывать побочные действия в виде нарушения зрения, головокружения и тошноты. Поэтому пациент должен сам оценивать ситуацию и принимать адекватные решения.

  • Не рекомендовано принимать Визарсин совместно с другими препаратами, направленными на коррекцию эректильной дисфункции.
  • Нельзя принимать Визарсин совместно с лекарственными средствами, содержащими ритонавир, накорандил, донаторами оксида азота и нитратами.

С алкоголем

Совместимость Визарсина и алкоголя — спорный вопрос. Применение возможно в умеренной дозировке с водкой или некрепкими спиртными напитками. 

Побочное действие

Возможны такие побочные действия:

  • Аллергические реакции на коже: сыпь, которая быстро проходит при отмене лекарства.
  • Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение. Редко встречается сонливость и ишемические нарушения.
  • Со стороны органов зрения. Может быть нарушение цветового восприятия, кратковременные нарушения зрения, конъюнктивит, нарушение образования слез.

Внезапное снижение или потеря слуха отмечались в небольшом количестве случаев в ходе постмаркетингового применения или в ходе клинических исследований всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, гипестезия; редко — цереброваскулярные события, обморок; частота неизвестна — транзиторные ишемические атаки, судороги.

Со стороны органов зрения: часто — нарушение зрения, преходящие нарушения цветового восприятия (хроматопсия); нечасто — поражение конъюнктивы, нарушение слезообразования; частота неизвестна — NAION, окклюзия сосудов клетчатки, сужение полей зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — головокружение, шум в ушах; редко — глухота*.

Со стороны ССС: часто — приливы крови к коже лица; нечасто — сердцебиение, тахикардия; редко — артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; редко — носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия; нечасто — рвота, тошнота, сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — миалгия.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — приапизм, длительная эрекция.

Общие нарушения и изменения в месте введения: нечасто — боль в груди, общая слабость.

* Внезапное снижение или потеря слуха отмечались в небольшом количестве случаев в ходе постмаркетингового применения или в ходе клинических исследований всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил.

Визарсин оказывает расслабляющее действие на кровеносные сосуды, поэтому побочные эффекты связаны с:

  • головокружением;
  • тошнотой;
  • диспепсией;
  • приливами к коже лица;
  • нарушениями зрения.
  • нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – гипестезия, сонливость; редко – обморок, нарушение мозгового кровообращения; с неизвестной частотой – судороги, транзиторная ишемическая атака, рецидив судорог;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – диспепсия; нечасто – тошнота, сухость во рту, рвота;
  • костно-мышечная и соединительная ткань: нечасто – миалгия;
  • молочная железа и половые органы: нечасто – кровотечение из полового члена, гематоспермия; с неизвестной частотой – длительная эрекция, приапизм;
  • мочевыделительная система: нечасто – гематурия;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – кожная сыпь; с неизвестной частотой – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона;
  • сердечно-сосудистая система (ССС): часто – ощущение приливов; нечасто – тахикардия, сердцебиение; редко – фибрилляция предсердий, повышение/снижение АД, инфаркт миокарда; с неизвестной частотой – нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, внезапная сердечная смерть;
  • лабиринтные нарушения и орган слуха: часто – шум в ушах, вертиго; редко – глухота;
  • орган зрения: часто – нарушение зрения, хроматопсия (нарушение цветовосприятия); нечасто – нарушение слезотечения, поражение конъюнктивы; с неизвестной частотой – дефект поля зрения, окклюзия сосудов сетчатки, неартериитическая AION;
  • органы грудной клетки и средостения, дыхательная система: часто – заложенность носа; редко – носовое кровотечение;
  • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности;
  • лабораторные и инструментальные данные: нечасто – повышение частоты сердечных сокращений;
  • прочие нарушения: нечасто – повышенная утомляемость, боль в груди.

Аналоги

Активное вещество Визарсина силденафил может содержаться в аналогичных препаратах:

  1. Виагра.
  2. Максигра.
  3. Силафил.
  4. Силденафил.
  5. Сухагра.
  6. Комагра.

Все представленные препараты имеют одинаковые показания и противопоказания из-за аналогичного активного вещества, содержащегося в их составе.

Вызывает улыбку частый вопрос мужчин о визарсине или силденафиле и сравнение — что из них лучше. Дело в том, что это одно и то же. Сидленафил — активное действующее вещество препарата, разница может быть только в дополнительных составляющих, не имеющих особого эффекта.

По действию

Действие таблеток для потенции направлено на расслабление мускулатуры полового члена и наполнение его кавернозных тел кровью. Таким же действием обладают препараты — аналоги Визарсина:

  1. Йохимбе.
  2. Адамакс.
  3. Векта.
  4. Динамико.
  5. Тадалафил.
  6. Сиалис.

У этих лекарственных средств и БАДов разные показания и противопоказания. Более подробно можно прочитать в их инструкции.

Аналогами Визарсина Ку-таб являются: Силафил, Визарсин, Виасан-ЛФ, Динамико, Силденафил, Риджамп, Вилдегра, Таксиер, Виатайл, Эрексезил, Ревацио, Максигра, Силденафил ВЕРТЕКС, Виагра, Силденафил СЗ, Торнетис, Олмакс Стронг, Силден.

Применение в пожилом возрасте

Визарсин Ку-таб не применяют в педиатрической практике.

У здоровых пациентов в возрасте от 65 лет и старше клиренс силденафила понижен, а уровень содержания в плазме крови этого вещества и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90% выше, чем у молодых мужчин 18–45 лет.

Пожилым пациентам коррекция дозы Визарсина Ку-таб не требуется.

Где купить

дозировка /количество таблеток  Цена, руб
100 мк, 4 шт 300-500 
100 мг. 12 шт 700-800 
100 мг. 1 шт 200 
25 мг 1 шт 100
50 мг. 4 шт 400

При нарушениях функции почек

При наличии легких или умеренных функциональных нарушений почек [клиренс креатинина (КК) 30–80 мл/мин] фармакокинетические показатели силденафила после его разового приема в дозе 50 мг не изменялись. При сравнении со здоровыми ровесниками средние значения Сmах и AUC N-деметилированного метаболита повышались на 73 и 126% соответственно.

На фоне почечной недостаточности тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин) отмечалось снижение клиренса силденафила, приводящее к увеличению значения Сmах и AUC примерно в 2 раза (на 88 и 100% соответственно) при сравнении с пациентами без нарушений деятельности почек из той же возрастной группы.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30–80 мл/мин) в коррекции дозы нет необходимости.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью дозу Визарсина Ку-таб требуется уменьшить до 25 мг. В зависимости от переносимости и эффективности препарата в дальнейшем она может быть увеличена до 50 и 100 мг.

При наличии цирроза печени класса А и В по классификации Чайлда – Пью клиренс силденафила уменьшается, что вызывает повышение Cmax и AUC (на 47 и 84% соответственно) в сравнении с пациентами той же возрастной группы с нормальной деятельностью печени. У больных с нарушением функции печени тяжелой степени фармакокинетика препарата не изучалась.

При имеющихся печеночных патологиях (в частности, при циррозе) дозу Визарсина Ку-таб необходимо уменьшить до 25 мг, с возможным дальнейшим повышением до 50 и 100 мг, с учетом переносимости и результата терапии.

Советы уролога

Согласно статистике, практически каждый четвертый из 10 мужчин в возрасте от 20 до 50 лет испытывали случаи дисфункции. Большая часть пациентов испытывает нарушения из-за психологической травмы или стрессов. Прием препарата Визарсин помогает справится с барьерами и вернуться к активной сексуальной жизни.

Врачи урологи советуют при первых проявлениях эректильной дисфункции обращаться за консультацией, чтобы выявить ее истинную причину и избежать осложнений. Заболевание проявляется преждевременной эякуляцией, невозможностью проникновения во влагалище женщины из-за вялости полового органа.

В группе риска — мужчины, которые часто испытывают стрессы, много работают, имеют вредные привычки, перенесшие серьезные операции или курсовое лечение препаратами, влияющими на функцию репродукции.

Рекомендации врачей по поддержанию мужского здоровья:

  1. Наладить режим и качество питания.
  2. Организовать время труда и отдыха.
  3. Регулярно заниматься физическими упражнениями.
  4. Следить за своим весом.
  5. Отказаться от табакокурения, наркотиков, снизить употребление алкоголя.
  6. Своевременно обращаться за помощью к лечащему врачу.

Заключение

Импотенция и эректильная дисфункция может наступить в любом возрасте. Чаще всего заболевание связано с психологическими барьерами, стрессами и перенесенными болезнями, поэтому коррекция лекарственными средствами восстановит мужскую силу.

Привыканий и синдрома отмены у него нет, поэтому мужчинам будет легко принимать его по необходимости. Таблетки не требуют запивания. Их нужно рассосать за час до предполагаемой близости. Многие мужчины всегда берут их собой.

Симаков Олег

Автор статьи

Журналист-практик, рецепты проверяет на себе.
Знает все про мужчин и народную медицину.

Взаимодействие с другими лекарствами

Влияние других ЛС на фармакокинетику силденафила.

Исследования in vitro. Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома Р450 (CYP) 3А4 (основной путь) и 2С9 (дополнительный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила.

Исследования in vivo. Одновременное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) и силденафила снижает его клиренс.

Ритонавир повышает AUC силденафила в 11 раз, совместное применение этих ЛС не рекомендуется.

При одновременном применении силденафила (100 мг 1 раз/сут) и ингибитора ВИЧ-протеазы и ингибитора изофермента CYP3A4 саквинавира, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови (1200 мг 3 раза в день), Cmax силденафила повышается на 140%, а AUC — на 210%.

Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, предположительно, могут вызвать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Применение 100 мг силденафила 1 раз/сут совместно с эритромицином, специфическим ингибитором СУР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови (по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

У здоровых мужчин-добровольцев азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не влиял на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) здоровыми добровольцами вызывал повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Грейпфрутовый сок, слабый ингибитор CYP3A4, может умеренно повысить плазменные концентрации силденафила.

Однократное применение антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на биодоступность силденафила.

Хотя специальные фармакокинетические исследования со всеми препаратами не проводились, популяционный фармакокинетический анализ не выявил изменение фармакокинетики силденафила при одновременном применении с такими ингибиторами изофермента CYP2C9 , как толбутамид, варфарин, фенитоин, с ингибиторами изофермента CYP2D6 (СИОЗС и трициклические антидепрессанты), тиазидными и аналогичными диуретиками, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, БКК, бета-адреноблокаторами или индукторами изоферментов CYP450 (такие как рифампицин, барбитураты).

Никорандил представляет собой гибрид нитрата и активатора калиевых каналов. Из-за наличия нитратного компонента он может вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.

Влияние силденафила на другие ЛС

Исследования in vitro. Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50 ≥150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax в плазме крови составляют около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Визарсин может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами ФДЭ, такими как теофиллин или дипиридамол.

Исследования in vivo. Учитывая известное влияние силденафила на NO/цГМФ, он может усилить гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами NO или нитратами в любой форме противопоказано.

Одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у отдельных восприимчивых пациентов. Артериальная гипотензия чаще всего развивается через 4 ч после приема силденафила.

В трех специальных исследованиях по лекарственным взаимодействиям у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой на фоне приема доксазозина (4 и 8 мг) одновременно применялся силденафил (25, 50 или 100 мг).

Во всех трех исследованиях наблюдалось среднее дополнительное снижение АД в положении лежа на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., и дополнительное снижение АД в положении стоя на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст.

соответственно. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов со стабильной гемодинамикой на фоне приема доксазозина отмечены редкие случаи развития симптоматической постуральной гипотензии.

Не были выявлены значимые взаимодействия при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг) или варфарина (40 мг), которые метаболизируются с участием CYP2C9.

Силденафил (50 мг) не потенцирует увеличение времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном содержании алкоголя в крови 80 мг/дл.

Обобщение имеющихся данных по следующим лекарственным препаратам: диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, вазодилататоры и антигипертензивные средства центрального действия, блокаторы адренергических нейронов, БКК и блокаторы альфа-адренорецепторов, не выявили различий в профиле неблагоприятных реакций у пациентов, одновременно принимавших силденафил или плацебо.

В специально проведенном исследовании силденафил (100 мг) применялся одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией и дополнительно снижал сАД в положении лежа, в среднем на 8 мм рт. ст., а дАД — на 7 мм рт. ст. Это дополнительное снижение АД оказалось таким же, как при применении только силденафила у здоровых добровольцев.

На метаболизм основного действующего компонента напрямую оказывают влияние изоферменты. Длительность эффекта от Визарсина может снижаться или увеличиваться из-за других препаратов:

  1. Эритромицин и кетоконазол понижают клиренс.
  2. Сок грейпфрута является слабым ингибитором, поэтому он способен немного увеличить эффект от Визарсина.
  3. Ринотовир повышает клиренс в 11 раз. Это может быть опасным. Не рекомендуется употреблять одновременно два лекарственных средства. Если необходимо, то нужно снизить дозировку Визарсина до 25 мг. Пить один раз в двое суток.

Также стоит помнить, что силденафил и альфа-адреноблокаторы повышают вероятность возникновения артериальной гипотензии, если пить их вместе. Будет сильное головокружение, упадёт АД.

Возможное влияние других лекарственных веществ/средств на фармакокинетические параметры силденафила:

  • изоферменты цитохрома Р450 (согласно исследованиям in vitro): может наблюдаться уменьшение клиренса;
  • ингибиторы изофермента CYP3A4 (включая циметидин, эритромицин, кетоконазол): отмечается снижение клиренса препарата, но частота нежелательных реакций не повышается (прием силденафила следует начинать с дозы 25 мг);
  • ритонавир (мощный ингибитор цитохрома Р450), ингибитор ВИЧ-протеазы (2 раза/сутки в дозе 500 мг): AUC и Cmax в плазме крови возрастает в 11 и 4 раза соответственно, спустя 24 часа уровень силденафила в плазме равен примерно 200 нг/мл (при приеме одного силденафила – 5 нг/мл; комбинация противопоказана);
  • саквинавир (ингибитор изофермента CYP3A4), ингибитор ВИЧ-протеазы (3 раза/сутки в дозе 1200 мг): AUC и Cmax силденафила (1 раз/сутки в дозе 100 мг) увеличивается на 210 и 140% соответственно;
  • итраконазол и кетоконазол (мощные ингибиторы изофермента CYP3A4): возможно выраженное влияние на фармакокинетику препарата;
  • эритромицин (5 дней по 2 раза/сутки в дозе 500 мг): AUC возрастает на 182%;
  • азитромицин (3 дня по 500 мг в сутки): AUC, Tmax, Cmax, Т½ силденафила или его основного метаболита не изменяются;
  • циметидин (800 мг): плазменная концентрация силденафила (50 мг) увеличивается на 56%;
  • алюминия/магния гидроксид: при однократном приеме биодоступность препарата не изменяется;
  • никорандил (гибрид нитрата и активатора калиевых каналов): существует вероятность серьезного взаимодействия этих средств;
  • тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы изофермента CYP2C9 (фенитоин, варфарин, толбутамид), ингибиторы изофермента CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), индукторы изофермента CYP450 (барбитураты, рифампицин), антагонисты кальция, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторы: изменения фармакокинетических параметров средства не были выявлены;
  • грейпфрутовый сок: возможно незначительное увеличение уровня активного вещества в плазме крови.

Возможное воздействие Визарсина Ку-таб на фармакокинетику других лекарственных веществ/средств:

  • изоферменты цитохрома P450 2С9, 1А2, 2С19, 2Е1, 2D6, и 3А4 [концентрация полу-максимального ингибирования (IC50) ≥150 мкмоль]: согласно исследованиям in vitro влияние препарата на клиренс субстратов данных изоферментов маловероятно;
  • доксазозин (альфа-адреноблокатор) в дозах 4/8 мг: у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и достигнутой при применении доксазозина стабильной гемодинамикой возможны редкие случаи возникновения симптоматической ортостатической гипотензии, проявляющейся головокружением, но без обморочных состояний;
  • варфарин (40 мг), толбутамид (250 мг): взаимодействие с силденафилом (50 мг) не обнаружено;
  • ацетилсалициловая кислота (150 мг): дополнительное удлинение времени кровотечения при комбинации с препаратом (50 мг) не установлено;
  • этанол: при сочетании с силденафилом (50 мг) у здоровых добровольцев гипотензивное действие этанола не возрастает (Cmax этанола в сыворотке крови – около 80 мг/дл);
  • альфа-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, блокаторы адренергических нейронов, препараты центрального действия, вазодилататоры, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и другие гипотензивные средства: отличий побочных эффектов при данных комбинациях от эффектов у пациентов, принимавших плацебо, не отмечено;
  • амлодипин: на фоне артериальной гипертензии установлено дополнительное снижение АД, которое сопоставимо с таковым при использовании только силденафила;
  • саквинавир и ритонавир (ингибиторы ВИЧ-протеазы): не отмечено изменений фармакокинетических показателей этих средств.
Загрузка ...
Adblock detector