Флюкостат: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Содержание
  1. Характеристика средства
  2. Состав и показания
  3. Передозировка
  4. Названия
  5. ATX код
  6. Фарм Группа
  7. Нозологии
  8. Компоненты препарта
  9. Описание лекарственной формы
  10. Характеристика вещества
  11. Фармакологическое действие
  12. Фармакодинамика
  13. Фармакокинетика
  14. Показания к применению
  15. Противопоказания
  16. Применение при беременности и кормлении грудью
  17. Побочные эффекты
  18. Взаимодействие
  19. Способ применения и дозы
  20. Передозировка
  21. Меры предосторожности применения
  22. Особые указания
  23. Условия хранения
  24. Срок годности
  25. Противопоказания компонентов
  26. Противопоказания Fluconazole.
  27. Побочные эффекты компонентов
  28. Побочные эффекты Fluconazole.
  29. Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата
  30. Капсулы
  31. Побочные эффекты компонентов
  32. Фармакологическое действие
  33. Передозировка
  34. Нозологии
  35. Противопоказания компонентов
  36. Флюкостат при беременности и грудном вскармливании
  37. Взаимодействие
  38. При нарушениях функции печени
  39. Аналоги и цены
  40. Срок годности
  41. Меры предосторожности применения

Характеристика средства

Флюкостат Раствор для внутривенного введения

Активное вещество: флуконазол2 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид вода для инъекций.

Флюкостат Капсулы

Активное вещество: флуконазола 50 и 150 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, двуокись кремния, магния стеарат, натрия сульфат.

Механизм развития лечебного действия связан с его способностью предотвращать синтез веществ в клетках патогенной микрофлоры. Флюкостат быстро всасывается в системный кровоток.

Состав и показания

Действующим веществом препарата является флуконазол в различной дозировке. Российский производитель указал латинское название Флюкостата — Flucostat.

Форма выпуска Флюкостат:

  • раствор для внутривенного введения;
  • капсулы розового цвета, наполненные белым порошком;
  • таблетки;
  • вагинальные свечи.

Инъекционный раствор расфасован по 50 мл во флаконы. В упаковке находится 1 штука жидкого препарата. В 1 мл раствора — 2 мг флуконазола и дополнительные вещества (физраствор и вода). В одной капсуле Флюкостата содержится 50−150 мг флуконазола, а также присутствуют вспомогательные элементы в виде диоксида кремния, кукурузного крахмала, стеарата магния и лактозы.

Таблетки по 50−150 мг имеют овальную форму и располагаются в контурной ячейке. После приема внутрь активные компоненты хорошо растворяются в кишечнике. Через 30−90 минут достигается максимальная концентрация препарата в крови. Составляющие вещества проникают во все жидкости организма.

После нескольких введений в вену по 1 дозе в сутки максимальный уровень содержания активного компонента достигается к пятому дню лечения, а при начальном применении двойной дозы — ко 2 дню. В соответствии с аннотацией препарат выводится естественным путем через 30 часов.

Показания к применению:

  • криптококкоз;
  • отрубевидный лишай;
  • кандидоз (молочница) слизистых оболочек;
  • микозы различных типов;
  • профилактика грибковых поражений у пациентов с иммунодефицитом.

Дорогой и эффективный препарат имеет максимальную стоимость 400 рублей. Селективно подавляет синтез стеролов в клетке вредоносных грибов. В соответствии с инструкцией по применению, препарат назначается после проведенной диагностики и определения вида возбудителя грибковой инфекции. А также проверяется риск чувствительности к активному веществу.

У пожилых пациентов на фоне снижения функции почек необходимо сокращение дозировки Флюкостата. Больным, находящимся на гемодиализе (аппаратной очистке крови), прописывают максимальную дозу после каждой процедуры.

Во время беременности препарат назначается под строгим контролем, после оценки риска негативных последствий для плода и по медицинским показаниям.

Флуконазол не влияет на состояние нервной системы, хотя присутствуют побочные явления. Флюкостат отпускается свободно, без рецепта врача. Нежелательно самостоятельное применение препарата. Любая форма лекарства хранится 2 года с момента производства при температуре не выше 25 градусов.

При кандидозе женщина ощущает зуд и жжение в интимной зоне, также проявляются белые творожистые выделения из влагалища. При запущенной форме заболевания терапевтический эффект от лечения Флюкостатом наступает через две недели.

Лечение вагинальными свечами не доставляет неудобств и характеризуется минимальным количеством побочных действий. В пределах 250−300 рублей варьируется цена Флюкостата за 150 мг. Это цена 1 капсулы, расположенной в контурной ячейке.

Флюкостат для мужчин также является эффективным средством в борьбе с грибковыми поражениями урогенитального тракта. Заболеванию подвержены мужчины с ослабленным иммунитетом.

Лекарство принимается внутрь в виде таблеток, ректально или вводится внутривенно. Взрослые при криптококковом менингите и инфекциях в первый день принимают 400 мг средства и продолжают лечение по 200−400 мг в сутки.

Продолжительность терапии зависит от стадии заболевания и эффективности лечения, в среднем составляет 6−8 недель. Для профилактики рецидива принимают 400 мг лекарства в первые сутки, затем по 200 мг до полного выздоровления.

При кандидозе полости рта, возникшим в результате ношения протезов, препарат принимается по 50 мг один раз за сутки в течение двух недель. При другом расположении кандидоза, кроме генитального, дозировка составляет 50−100 мг в сутки при длительности лечения 1 месяц. При молочнице назначается однократно 150 мг препарата.

Для профилактики Флюкостат применяется по 150 мг один раз в месяц. При микозе кожи с различной степенью поражения рекомендуется 150 мг флуконазола один раз в 7 дней или по 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии составляет от двух недель до месяца.

Отрубевидный лишай лечится 300 мг Флюкостата один раз в 7 дней на протяжении двух недель. С оникомикозом справляется 150 мг действующего вещества Флюкостата один раз в неделю. В педиатрической практике это лечение также актуально и часто используется врачами. Дозировка подбирается индивидуально исходя из веса и диагноза.

При кандидозе слизистых оболочек дозировка составляет 3 мг на килограмм веса ребенка. В первый день допускается назначение максимальной дозы, равной 6 мг на килограмм. Криптококковая инфекция лечится 6−12 мг на килограмм массы тела ребенка. Это суточная дозировка, которая зависит от тяжести патологического процесса.

Для профилактики грибковых инфекций у детей с ослабленным иммунитетом препарат назначается по 3−12 мг на килограмм веса в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Детям и взрослым с нарушением работы почек дозировку препарата снижает врач.

Внутривенный раствор применяется со скоростью не более 20 мг в минуту при криптококковых и прочих инфекциях. В первый день назначается по 400 мг в сутки, затем от 200 до 400 мг один раз в сутки.

Для повышения эффекта от терапии Флюкостатом врач назначает антибиотики. Широкое применение получил пенициллиновый Солютаб, использующийся с целью профилактики инфекционных болезней при снижении иммунитета.

В случае превышения терапевтической дозы появляются или усиливаются негативные реакции. Проводится промывание желудка, кишечника, назначаются сорбенты (Полисорб, активированный уголь, Энтеросгель). При необходимости назначается стационарное лечение.

Флюкостат, как и любое лекарство, имеет ограничения для использования. Во избежание осложнений нужно соблюдать назначения врача и следовать инструкции по применению препарата.

Противопоказания:

  • детский возраст до 3 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам Флюкостата.

При неправильной дозировке или неверных способах приема лекарства возникают неприятные симптомы. При их появлении Флюкостат отменяют и обращаются к врачу для замены аналогичным препаратом.

Побочные действия:

  • вкусовые изменения;
  • появление тошноты и рвоты;
  • боли в области эпигастрии;
  • нарушение стула;
  • дисфункция печени, проявляющаяся желтухой, гепатитом и повышением печеночных ферментов в крови;
  • мигрень;
  • головокружение;
  • судороги.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому запрещен к использованию у кормящих мам. С осторожностью нужно применять Флюкостат лицам с нарушениями работы печени, почек, а также при алкогольной зависимости.

 Противогрибковое средство из группы производных триазола.

Флуконазол (Fluconazole).

Передозировка


Флюкостат
Флюкостат

Названия

 Русское название: Флюкостат.
Английское название: Flucostat.


ATX код

 J02AC01 Флуконазол.


Фарм Группа

 •Противогрибковые средства.


Флюкостат
Флюкостат

Увеличить Нозологии

 (Данные взяты из действующего вещества Fluconazole).
• B20,4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза.
• B20,5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов.
• B35 Дерматофития.
• B35,1 Микоз ногтей.
• B35,3 Микоз стоп.
• B35,4 Микоз туловища.
• B35,6 Эпидермофития паховая.
• B35,8 Другие дерматофитии.
• B36,0 Разноцветный лишай.
• B36,9 Поверхностный микоз неуточненный.
• B37 Кандидоз.
• B37,0 Кандидозный стоматит.
• B37,1 Легочный кандидоз.
• B37,2 Кандидоз кожи и ногтей.
• B37,3 Кандидоз вульвы и вагины (N77,1*).
• B37,4 Кандидоз других урогенитальных локализаций.
• B37,6 Кандидозный эндокардит (I39,8*).
• B37,7 Кандидозная септицемия.
• B37,8 Кандидоз других локализаций.
• B37,9 Кандидоз неуточненный.
• B38 Кокцидиоидомикоз.
• B45 Криптококкоз.
• B45,0 Легочный криптококкоз.
• B45,1 Церебральный криптококкоз.
• B45,2 Кожный криптококкоз.
• B45,9 Криптококкоз неуточненный.
• B49 Микоз неуточненный.
• C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации.
• C96,9 Злокачественное новообразование лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей неуточненное.
• G02,1 Менингит при микозах.
• K65,9 Перитонит неуточненный.
• N51,2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках.
• Y43,1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых антиметаболитов.
• Y43,2 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых натуральных препаратов.
• Y43,3 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других противоопухолевых препаратов.
• Y84,2 Анормальная реакция или позднее осложнение у пациента без упоминания о случайном нанесении ему вреда во время выполнения радиологической процедуры и лучевой терапии.
• Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани.
• Z97,2 Наличие зубного протезного устройства (полного) (частичного).


Компоненты препарта

Капсулы 1 капс.
флуконазол 50 мг
150 мг

 В контурной ячейковой упаковке 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт. ; в коробке 1 упаковка.

Раствор для в/в введения 1 мл
флуконазол 2 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций

 Во флаконах по 50 мл; в пачке картонной 1 флакон.


Флюкостат
Флюкостат

Описание лекарственной формы

 Раствор для внутривенного введения — прозрачная бесцветная жидкость.


Характеристика вещества

 Противогрибковое средство из группы производных триазола.


Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — противогрибковое.
Селективно ингибирует синтез стеролов в клеточной стенке грибов.


Фармакодинамика

 Активен в отношении Candida spp, Cryptococcus neoformans, Microsporum spp, Trichoptyton spp, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.


Фармакокинетика

 При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Cmax достигается через 0,5–1,5 ч после приема натощак. Хорошо проникает во все жидкости организма, через 6 мес после завершения терапии определяется в ногтях. Выводится почками до 80%.
После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте соответствуют концентрациям в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме. После нескольких введений по 1 дозе в сутки 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню, при введении в 1-й день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, — ко 2-му дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме. С белками плазмы связывается 11–12% флуконазола. Т1/2 — 30 Выводится почками 80% в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.


Показания к применению

 Криптококкоз. Кандидоз генерализованный (в тч кандидемия). Диссеминированный (в тч у больных. Получающих иммуносупрессивные средства). Кожи. Слизистых оболочек (в тч полости рта и глотки. Пищевода). Острый или рецидивирующий урогенитальный кандидоз (вагинальный. Кандидозный баланит). Бронхолегочный кандидоз; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом. Урогенитального кандидоза. Грибковых инфекций во время цитостатической химио- или лучевой терапии; микоз кожи. В тч микоз стоп. Тела. Паховой области. Отрубевидный лишай. Онихомикоз. Глубокие эндемические микозы.


Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к близким по структуре азольным соединениям), одновременное применение терфенадина, астемизола, цизаприда.


Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности противопоказано (за исключением тяжелых, генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

 При приеме внутрь.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, диарея, метеоризм.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, анафилактические реакции.
При в/в введении.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, печеночная недостаточность (гепатит, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз).
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, судороги.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
 Прочие. Алопеция, почечная недостаточность.


Взаимодействие

 При сочетании с кумариновыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (следует его контролировать), с терфенадином — возможен риск развития аритмии, цизапридом — увеличение побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, в тч пароксизмальной желудочковой тахикардии. Удлиняет T1/2 препаратов сульфонилмочевины из сыворотки (повышается риск развития гипогликемии). Повышает концентрацию фенитоина, циклоспорина, зидовудина в крови. Рифампицин укорачивает T1/2 Флюкостата.


Способ применения и дозы

 Внутрь.
 При криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки.
 Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после полного курса первичного лечения: 200 мг/сут в течение длительного периода.
 При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов. 50 мг 1 раз в сутки в течение 10 — 14 дней.
 При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек. 50 — 100 мг/сут в течение 14 — 30 дней.
 Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения: по 150 мг 1 раз в неделю.
 При вагинальном кандидозе и баланите. Однократно 150 мг. Для профилактики рецидивов — 150 мг 1 раз в месяц, в течение 4–12 мес.
 Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цитостатической химио- или лучевой терапии: 50–400 мг 1 раз в сутки. При наличии высокого риска развития генерализованной инфекции: 400 мг 1 раз в сутки за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.
 При микозах кожи (стоп, паховой области и тд;), в т. Ч кандидозных инфекциях: 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии — 2–4 нед, при микозах стоп — до 6 нед.
 При отрубевидном лишае. 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 — 4 нед.
 При онихомикозе. 150 мг 1 раз в неделю до вырастания неинфицированного ногтя (3 — 6 и 6 — 12 мес для ногтей пальцев рук и ног соответственно).
 При глубоких эндемических микозах. 200 — 400 мг/сут в течение 11 — 24 мес (кокцидиоидомикоз), 2 — 17 мес (паракокцидиомикоз), 1 — 16 мес (споротрихоз), 3 — 17 мес (гистоплазмоз).
Детям при кандидозе слизистых оболочек в 1-й день — 6 мг/кг/сут, далее — 3 мг/кг/сут, при системных кандидозах или криптококкозах — 6–12 мг/кг в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики на фоне сниженного иммунитета (в зависимости от выраженности нейтропении) — 3–12 мг/кг/сут.
В/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин (10 мл/мин) при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг/сут, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки (при криптококковых инфекциях в течение 6–8 нед ).
При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.


Передозировка

 При передозировке необходимо промывание желудка и проведение симптоматической терапии, форсированного диуреза или гемодиализа (гемодиализ в течение 3 ч уменьшает концентрацию флуконазола на 50%).


Меры предосторожности применения

 Лечение следует начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. У пациентов пожилого возраста при нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования. При почечной недостаточности (Cl креатинина 11–50 мл/мин) применяется доза, равная 50% терапевтической. Больным, постоянно находящимся на диализе, необходим прием 100% дозы после проведения каждой диализной процедуры. При появлении клинических признаков поражения печени, кожных реакций препарат следует отменить.


Особые указания

 Раствор для инфузий совместим с растворами: 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида и аминофузином.


Условия хранения

 В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

 Раствор для внутривенного введения 2 мг/мл — 3 года.
Капсулы 50 мг — 2 года.
Капсулы 150 мг — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Противопоказания компонентов

Противопоказания Fluconazole.

 Капсулы, раствор для инфузий.
Повышенная чувствительность к флуконазолу. Азольным соединениям со сходной флуконазолу структурой; прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более ( тд; «Взаимодействие»); одновременное применение с ЛС. Удлиняющими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4. Такими как цизаприд. Астемизол. Эритромицин. Пимозид и хинидин ( тд; «Взаимодействие»).


Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Fluconazole.

 Капсулы, раствор для инфузий.
Переносимость флуконазола обычно очень хорошая.
В клинических и постмаркетинговых* исследованиях по изучению применения флуконазаола отмечали следующие побочные реакции.
 Со стороны крови и лимфатической системы*. Лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
 Со стороны иммунной системы*. Анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, кожный зуд).
 Со стороны обмена веществ и питания*. Повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.
 Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость, тремор.
 Со стороны ЖКТ. Боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Гепатотоксичность. В некоторых случаях с летальным исходом. Повышение концентрации билирубина в плазме крови. Сывороточной активности AЛT. ACT. ЩФ. Нарушение функции печени*. Гепатит*. Гепатоцеллюлярный некроз*. Желтуха*. Холестаз. Гепатоцеллюлярное повреждение.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная сыпь, алопеция*, эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
 Со стороны сердца*. Удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия по типу «пируэт» ( тд; «Меры предосторожности»).
 Со стороны скелетно. Мышечной и соединительной ткани — миалгия.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость, вертиго.
У некоторых пациентов. Особенно с серьезными заболеваниями. Такими как СПИД или рак. При лечении флуконазолом и сходными ЛС наблюдались изменения показателей крови. Функции почек и печени ( тд; «Меры предосторожности»). Однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

Дальхимфарм, Мастерлек, Отисифарм ПАО, Российский кардиологический НПК ФГУ Росздрава — ЭПМБП, Российский кардиологический НПК ФГУ Росздрава — ЭПМБП по заказу ЗАО «Мастерлек», Фармстандарт-Лексредства

Капсулы

Побочные эффекты компонентов

При приеме внутрь.  Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, диарея, метеоризм.  Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение.  Аллергические реакции. Кожная сыпь, анафилактические реакции.

При в/в введении.  Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, печеночная недостаточность (гепатит, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз).

Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, судороги.  Аллергические реакции. Кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.  Прочие. Алопеция, почечная недостаточность.

Переносимость флуконазола обычно очень хорошая. В клинических и постмаркетинговых* исследованиях по изучению применения флуконазаола отмечали следующие побочные реакции. Лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия. Анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, кожный зуд). Повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия. Головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость, тремор. Боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор. Гепатотоксичность. В некоторых случаях с летальным исходом. Повышение концентрации билирубина в плазме крови. Сывороточной активности AЛT. ACT. ЩФ. Нарушение функции печени*. Гепатит*. Гепатоцеллюлярный некроз*. Желтуха*. Холестаз. Гепатоцеллюлярное повреждение. Кожная сыпь, алопеция*, эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия по типу «пируэт» ( тд; «Меры предосторожности»). Мышечной и соединительной ткани — миалгия. Слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость, вертиго. У некоторых пациентов. Особенно с серьезными заболеваниями. Такими как СПИД или рак. При лечении флуконазолом и сходными ЛС наблюдались изменения показателей крови. Функции почек и печени ( тд; «Меры предосторожности»). Однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Флюкостат противопоказан при аллергических реакция на составляющие компоненты и производные азольных соединений. Прием при беременности и лактации также невозможен (за исключением тяжелых угрожающих жизни состояний).

Побочные действия препарата немногочисленны и имеют маленькое процентное соотношение. К ним относят:

  • Со стороны ЖКТ: в большинстве своем тошнота, диарея, реже рвота и метеоризм;
  • Касаемо нервной деятельности: головокружение, головные боли;
  • Возможные проявления аллергий: сыпь на коже, анафилактические реакции.

При приеме Флюкостат возможны следующие побочные действия:

  • ЦНС: сильное головокружение, головная боль, судороги (редко).
  • Сердечно-сосудистая система: трепетание, мерцание желудочков, увеличение продолжительности интервала QT.
  • Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, изменение вкусовых ощущений; редко – функциональное нарушение печени (гепатит, желтуха, гипербилирубинемия, гепатонекроз, повышение сывороточного уровня аминотрансфераз, уровня щелочной фосфатазы).
  • Система кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
  • Обмен веществ: редко – гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия.
  • Аллергические проявления: сыпь на коже; редко – анафилактоидные реакции (в том числе кожный зуд, отек лица, ангионевротический отек, крапивница), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
  • Другое: редко – алопеция, функциональное нарушение почек.

Фармакологическое действие

Флюкостат — противогрибковое.

https://www.youtube.com/watch?v=SPNxt-NepDs

Селективно ингибирует синтез стеролов в клеточной стенке грибов.

Фармакодинамика

Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Cmax достигается через 0,5 –1,5 ч после приема натощак. Хорошо проникает во все жидкости организма, через 6 мес после завершения терапии определяется в ногтях. Выводится почками до 80%.

После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте соответствуют концентрациям в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме.

После нескольких введений по 1 дозе в сутки 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4 –5-му дню, при введении в 1-й день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, — ко 2-му дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме.

С белками плазмы связывается 11 –12% флуконазола. Т1/2 — 30 ч. Выводится почками 80% в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.

  • Флюкостат является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.
  • Флуконазол активен в отношении различных моделей грибковых инфекций у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.
  • Флуконазол эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp.

Противогрибковое средство. Действующее вещество –

, он обладает активным противогрибковым действием. Флуконазол является также действующим веществом других препаратов.

Флуконазол относится к классу триазольных противогрибковых веществ, он активен по отношению к возбудителям оппортунистических и эндемических

Всасывание и биодоступность вещества флуконазол составляет 90%. После приёма внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Одновременный приём пищи никак не влияет на процесс абсорбции. Концентрация вещества в плазме крови тем выше, чем больше принятая доза.

Наилучший лечебный эффект проявляется благодаря кумулятивному действию препарата на 4 — 5 день при употреблении одной капсулы в сутки. Если в первый день лечения принять максимальную терапевтическую дозу, то уже на второй день лечения можно лабораторным методом выявить улучшение.

Капсулы Флюкостат

Активное вещество флуконазол легко проникает во все жидкие среды организма. В слюне и мокроте концентрация флуконазола соответствует его концентрации в плазме крови. У тех больных, кто страдает грибковым менингитом, концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости составляет 80% от его уровня в плазме крови.

Эпидермис, роговой слой, дерма, потовая жидкость содержат очень высокие концентрации вещества.

Препарат выводится через почки. Более 80% всей введенной дозы выходит с мочой в неизменном виде. Время выведения – около 30 часов. Метаболиты флуконазола в крови не обнаруживаются.

 •Противогрибковые средства.

 Фармакологическое действие — противогрибковое. Селективно ингибирует синтез стеролов в клеточной стенке грибов.

 Активен в отношении Candida spp, Cryptococcus neoformans, Microsporum spp, Trichoptyton spp, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Cmax достигается через 0,5–1,5 ч после приема натощак. Хорошо проникает во все жидкости организма, через 6 мес после завершения терапии определяется в ногтях.

Выводится почками до 80%. После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте соответствуют концентрациям в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме.

После нескольких введений по 1 дозе в сутки 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню, при введении в 1-й день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, — ко 2-му дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме.

С белками плазмы связывается 11–12% флуконазола. Т1/2 — 30 Выводится почками 80% в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.

Передозировка

, заторможенность или возбужденность, параноидальное поведение. Для лечения состояния передозировки форсируют диурез, так как флуконазол выходит вместе с мочой. Для этого пациенту дают мочегонные средства. Помимо этого, промывают пациенту

и проводят симптоматическую терапию. Также можно провести сеанс

. Трехчасовый сеанс гемодиализа способен снизить концентрацию флуконазола в плазме в два раза.

Нозологии

(Данные взяты из действующего вещества Fluconazole). • B20,4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. • B20,5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. • B35 Дерматофития. • B35,1 Микоз ногтей.

• B35,3 Микоз стоп. • B35,4 Микоз туловища. • B35,6 Эпидермофития паховая. • B35,8 Другие дерматофитии. • B36,0 Разноцветный лишай. • B36,9 Поверхностный микоз неуточненный. • B37 Кандидоз. • B37,0 Кандидозный стоматит.

• B37,1 Легочный кандидоз. • B37,2 Кандидоз кожи и ногтей. • B37,3 Кандидоз вульвы и вагины (N77,1*). • B37,4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. • B37,6 Кандидозный эндокардит (I39,8*). • B37,7 Кандидозная септицемия.

• B37,8 Кандидоз других локализаций. • B37,9 Кандидоз неуточненный. • B38 Кокцидиоидомикоз. • B45 Криптококкоз. • B45,0 Легочный криптококкоз. • B45,1 Церебральный криптококкоз. • B45,2 Кожный криптококкоз.

• B45,9 Криптококкоз неуточненный. • B49 Микоз неуточненный. • C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации. • C96,9 Злокачественное новообразование лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей неуточненное.

• G02,1 Менингит при микозах. • K65,9 Перитонит неуточненный. • N51,2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. • Y43,1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых антиметаболитов.

• Y43,2 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых натуральных препаратов. • Y43,3 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других противоопухолевых препаратов.

• Y84,2 Анормальная реакция или позднее осложнение у пациента без упоминания о случайном нанесении ему вреда во время выполнения радиологической процедуры и лучевой терапии. • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани. • Z97,2 Наличие зубного протезного устройства (полного) (частичного).

Противопоказания компонентов

Капсулы 1 капс.
флуконазол 50 мг
150 мг

 В контурной ячейковой упаковке 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт. ; в коробке 1 упаковка.

Раствор для в/в введения 1 мл
флуконазол 2 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций

 Во флаконах по 50 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Повышенная чувствительность к флуконазолу. Азольным соединениям со сходной флуконазолу структурой; прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более ( тд; «Взаимодействие»); одновременное применение с ЛС. Удлиняющими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4. Такими как цизаприд. Астемизол. Эритромицин. Пимозид и хинидин ( тд; «Взаимодействие»).

Флюкостат при беременности и грудном вскармливании

 При беременности противопоказано (за исключением тяжелых, генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Не описано.

При беременности следует назначать с осторожностью.

В период лактации применять противопоказано.

Взаимодействие

Флюкостат в сочетании с

Чем кондиционер опасен для здоровья

влияет на такой показатель как протромбиновое время. Поэтому сочетанное применение лекарственных средств из группы кумариновых антикоагулянтов и Флюкостата требует тщательного контроля состояния пациента.

Фенитоин совместно с Флюкостатом использовать можно, но при этом должен осуществляться постоянный контроль концентрации Фенитоина в плазме крови. Флуконазол действует так, что концентрация Фенитоина увеличивается в значительной степени, что может стать причиной его передозировки. Поэтому для обеспечения терапевтической концентрации Фенитоина, проводят коррекцию его дозировки.

Если применяется Рифампицин вместе с Флюкостатом, то дозировку последнего следует увеличить.

При сочетанном применении Флюкостата и Цизаприда или Терфенадина могут возникать нежелательные сердечные реакции, аритмии.

Взаимодействие Рифабутина и Флуконазола сопровождается повышением концентрации Рифабутина в сыворотке крови. Пациентам, получающим подобную совместную терапию, требуется тщательный контроль со стороны медицинского персонала.

Применение Мидазолама и Флюкостата чревато появлением психомоторных эффектов. При этом сильно повышается риск токсичного воздействия на почки.

Во время беременности и кормления грудью применение Флюкостата возможно только при серьёзных показаниях: тяжёлые грибковые инфекции, потенциально несущие угрозу для жизни. Активное вещество препарата выделяется вместе с грудным молоком, где находится примерно в таком же количестве, как и в плазме крови.

 Раствор для внутривенного введения — прозрачная бесцветная жидкость.

При сочетании с кумариновыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (следует его контролировать), с терфенадином — возможен риск развития аритмии, цизапридом — увеличение побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, в тч пароксизмальной желудочковой тахикардии.

Удлиняет T1/2 препаратов сульфонилмочевины из сыворотки (повышается риск развития гипогликемии). Повышает концентрацию фенитоина, циклоспорина, зидовудина в крови. Рифампицин укорачивает T1/2 Флюкостата.

  • Капсулы с осторожностью следует использовать при одновременном приеме с потенциально опасными гепатотоксичными препаратами.
  • Противопоказано совмещать прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе астемизола, терфенадина или цизаприда).
  • Необходимо соблюдать особую осторожность при комплексном применении флуконазола с астемизолом, цизапридом, такролимусом, рифабутином или другими лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.
  • феназон: применение флуконазола (однократное или многократное) в дозе 0,05 г не оказывает влияния на его метаболизм;
  • цизаприд, терфенадин, астемизол, пимозид, хинидин, эритромицин: применение с флуконазолом противопоказано;
  • гидрохлоротиазид, алфентанил, амфотерицин В, варфарин, азитромицин, бензодиазепины короткого действия, триазолам, карбамазепин, блокаторы кальциевых каналов, циклоспорин, циклофосфамид, фентанил, галофантрин, ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы, лозартан, метадон, нестероидные противовоспалительные препараты, целекоксиб, другие нестероидные противовоспалительные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP2C9, пероральные контрацептивы, фенитоин, преднизон, рифабутин, саквинавир, сиролимус, пероральные гипогликемические средства, такролимус, теофиллин, алкалоид барвинка, витамин А, зидовудин, вориконазол, тофацитиниб: применяют с флуконазолом с осторожностью, под врачебным наблюдением и возможной корректировкой доз препаратов.

При нарушениях функции печени

Назначают с осторожностью при почечной недостаточности. В данном случае используется в 2 раза сниженная терапевтическая доза.

У пациентов с нарушениями функции почек при необходимости многократного применения сначала препарат вводят в ударной дозе: 50-400 мг в сутки. Затем дозы устанавливают в зависимости от показателя КК.

Пациентам, постоянно находящимся на диализе, после прохождения каждой диализной процедуры требуется прием 100% дозы препарата.

Назначают с осторожностью при печеночной недостаточности.

Во время приема препарата необходимо контролировать лабораторные показатели функционального состояния печени.

Флюкостат: состав, форма выпуска, показания, особенности применения

При появлении симптомов функционального нарушения печени препарат необходимо отменить.

Аналоги и цены

Отпускаются:

  • капсулы – без рецепта;
  • раствор – по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl Enter.

Цена на Флюкостат в аптечных сетях разных городов колеблется от 450 до 700 рублей за упаковку (1 таблетка, 150 мг). За 7 свечей придется отдать порядка 350-500 рублей. Лекарство находится в свободной продаже, рецепт для покупки не требуется.

Микомакс. Производитель: Зентива (Чехия). Цена в аптеках от 562 руб. Микосист. Производитель: Гедеон Рихтер (Венгрия). Цена в аптеках от 2154 руб. Дифлюкан. Производитель: Пфайзер (США). Цена в аптеках от 902 руб. Флуконазол.

Отпускается по рецепту.

Цена Флюкостат за 1 упаковку начинается от 189 руб.

Срок годности

Хранить капсулы при комнатной температуре (

). Препарат годен два года со дня выпуска.

Флюкостат

Хранить в защищенном от света месте, капсулы – при температуре не выше 25 °C, раствор – до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

2 года

Раствор хранить вне доступа прямых солнечных лучей при температуре 5… 30°C. Беречь от детей.

Капсулы хранить при температуре 15… 25°C. Беречь от детей. Срок годности раствора – 3 года, капсул – 2 года.

 В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

 Раствор для внутривенного введения 2 мг/мл — 3 года. Капсулы 50 мг — 2 года. Капсулы 150 мг — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Меры предосторожности применения

Форма выпуска Флюкостат

Лечение следует начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. У пациентов пожилого возраста при нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования. При почечной недостаточности (Cl креатинина 11–50 мл/мин) применяется доза, равная 50% терапевтической.

Больным, постоянно находящимся на диализе, необходим прием 100% дозы после проведения каждой диализной процедуры. При появлении клинических признаков поражения печени, кожных реакций препарат следует отменить.

Загрузка ...
Adblock detector