Ацикловир — инструкция, применение, показания

Сроки и условия хранения

лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex;

подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.

Гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противовирусный препарат без проблем переносится подавляющим большинством пациентов. Противопоказанием к приему Ацикловира является индивидуальная гиперсенситивность организма пациента к активному веществу.

На фоне длительного использования глазной мази не исключено развитие воспаления конъюнктивы (конъюнктивита)  и век (блефарита).

Частое превышение терапевтических дозировок при приеме таблеток теоретически может стать причиной почечной дисфункции.

Срок годности как для таблеток, так и для мази – 3 года. После того, как туба вскрыта, мазь можно использовать в течение месяца.

Мазевые формы нужно хранить при температуре в диапазоне от 15° до 25°С.

Таблетки следует держать в местах, экранированных от солнечных лучей и защищенных от влаги.

Беречь от детей!

Плисов Владимир, медицинский обозреватель

Согласно инструкции, Ацикловир парентерально и внутрь назначают для лечения следующих заболеваний:

  • первичный и рецидивирующий генитальный герпес, протекающий в тяжелой форме;
  • опоясывающий герпес, вызываемый вирусом Varicella zoster;
  • рецидивирующий и первичный простой герпес с поражением слизистых оболочек и кожи, вызванный вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нарушением иммунитета;
  • опоясывающий герпес, сопровождающийся поражением глаз.

Внутрь применение Ацикловира показано для профилактики часто рецидивирующего генитального герпеса, а также простого герпеса и опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, при нарушениях иммунитета.

Парентерально препарат назначают для лечения энцефалита, вызываемого вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, а также генерализованной инфекции у новорожденных, вызываемой вирусом Herpes simplex.

При лечении ветряной оспы в течение суток после появления типичной сыпи при ненарушенном иммунитете Ацикловир принимают внутрь, при нарушениях иммунитета – парентерально.

Применение всех лекарственных форм Ацикловира противопоказано при наличии гиперчувствительности к входящим в его состав компонентам.

Абсолютные противопоказания для таблеток:

  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственной формы, в состав которой в качестве вспомогательного компонента входит моногидрат лактозы);
  • возраст до 3 лет;
  • период лактации.

Относительные противопоказания для таблеток (Ацикловир назначается под врачебным контролем):

  • неврологические нарушения/реакции на прием цитотоксичных препаратов (включая отягощенный анамнез);
  • нарушение почечной функции;
  • применение больших доз ацикловира, в особенности на фоне дегидратации;
  • пожилой возраст;
  • беременность.

Относительные противопоказания для мази (крема) для наружного применения (Ацикловир назначается под врачебным контролем):

  • беременность;
  • период лактации.

Абсолютным противопоказанием для применения глазной мази является грудное вскармливание. Под врачебным контролем глазная мазь Ацикловир назначается во время беременности.

Абсолютным противопоказанием для применения инфузионного раствора является грудное вскармливание.

Относительные противопоказания для инфузионного раствора (Ацикловир назначается под врачебным контролем):

  • дегидратация;
  • почечная недостаточность;
  • неврологические нарушения;
  • электролитные нарушения;
  • тяжелая гипоксия;
  • реакции на прием цитотоксичных препаратов (включая отягощенный анамнез);
  • сочетанная терапия с лекарственными средствами, нарушающими функцию почек, в частности, с циклоспорином, такролимусом (требуется контроль почечной функции);
  • комбинированная терапия с микофенолатом мофетила (иммунодепрессивным препаратом, применяющимся при трансплантации органов);
  • беременность.
  • крем для наружного применения – 2 года при температуре до 25 °C;
  • мазь для наружного применения – 2 года при температуре до 8–15 °C;
  • глазная мазь – 3 года при температуре 15–25 °C;
  • таблетки, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций – 3 года при температуре до 25 °C.

Отпускается по рецепту врача.

Крем — инфекции кожи, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (лишай, герпес кожи, ветряная оспа).Мазь — герпетический кератит и прочие поражения глаз, вызванные Herpes simplex 1 либо 2 т.

Таблетки:

  • Вирусные инфекции слизистых и кожи (вирусы Herpes simplex 1 и 2 т.), первичные и вторичные, включая герпес генитальный;
  • Профилактика обострений рецидивирующих вирусных инфекций (Herpes simplex 1 и 2 т.) при нормальном состоянии иммунитета и у людей и иммунодефицитом;
  • В качестве препарата комплексного лечения у групп пациентов с выраженным иммунодефицитом и людей после трансплантации костного мозга;
  • Терапия острых и рецидивирующих заболеваний, вызываемых вирусом Varicella zoster и Herpes zoster).

Лиофилизат:

  • Вирусные инфекции, этиологическим фактором которых являются вирусы Herpes simplex 1 и 2 т. и Varicella zoster;
  • Профилактика заболеваний, вызываемых указанными вирусами;
  • Выраженный иммунодефицит (как препарат комплексного лечения);
  • Лечение пациентов после трансплантации костного мозга (профилактика цитомегаловирусной инфекции).
  • Период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам ацикловира или валацикловиру;
  • Детский возраст до 3 лет (таблетки).

С осторожностью назначаются таблетки и лиофилизат:

  • при беременности;
  • для лечения лиц пожилого возраста;
  • при дисфункции почек;
  • при наличии в анамнезе различных неврологических реакций в ответ на прием цитотоксических препаратов.

предназначен в качестве профилактики и лечения первичных и рецидивирующих герпетических поражений кожи и слизистых оболочек, которые вызваны вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 (в т.ч. генитальный герпес), Varicella zoster (опоясывающий герпес, ветряная оспа), профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

Повышенная чувствительность к

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

, компонентам препарата. Детский возраст до 2 лет. Беременность, период кормления грудью.

Ацикловир сам по себе не является активным веществом. Свою противовирусную активность ацикловир приобретает только после попадания внутрь зараженных вирусом клеток, в которых (под воздействием фермента вирусной тимидинкиназы) – ацикловир превращается сначала в ацикловир-монофосфат, а затем уже в ацикловир-трифосфат.

Важным моментом является развитие устойчивости вируса герпеса к ацикловиру. У пациентов с хорошим иммунитетом устойчивость встречается нечасто (от 1 до 3%). Наиболее часто устойчивость возникает у пациентов с ослабленным иммунитетом, пациентов регулярно употреблявших ацикловир в прошлом (для лечения или особенно – в профилактических целях), а также у пациентов с ВИЧ и пересадкой костного мозга в анамнезе. В вышеперечисленных группах резистентность может достигать от 7 до 27%.

В этой статье мы также расскажем – какие другие противовирусные препараты можно принимать при резистентности вируса герпеса к ацикловиру, а также особо остановимся на дозировках таблетированной формы ацикловира для приема внутрь.

Препарат не должен приниматься при повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру. Нельзя использовать внутривенный путь введения препарата при грудном вскармливании. Также нельзя применять препарат при тяжелых нарушениях функции почек.

Ацикловир не эффективен при гриппе и ОРВИ, т.к. он вообще не действует на эти типы вирусов. С большой осторожностью препарат назначают при обезвоживании, а также почечной недостаточности. При приеме таблеток их нужно запивать полным стаканом воды (вне зависимости от приема пищи, т.к. одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата в кишечнике).

Ацикловир и алкоголь: совместимость приема антибактериальных и противовирусных препаратов с употреблением алкоголя – не очень хорошая и снижает эффективность лечения. Алкоголь повышает проницаемость стенок капилляров и способствует распространению вируса герпеса из зараженных – на соседние (еще не пораженные вирусом) клетки.

Ацикловир при беременности можно применять только в исключительных случаях, только по назначению и под контролем врача. Препарат может быть назначен, только если предполагаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ниже мы расскажем о нескольких наиболее распространенных таблетированных аналогах ацикловира, эффективность которых выше, а резистентность вируса герпеса к данным препаратам – ниже. Кроме того они имеют очень удобную схему приема.

1. Валацикловир –

Валацикловир является субстанцией-предшественником ацикловира, т.е. этот препарат превращается в ацикловир уже после попадания в организм. Самый известный препарат на основе валацикловира – это Валтрекс (производитель – компания ГлаксоСмитКляйн, Великобритания).

Валацикловир и Ацикловир: в чем разницаона заключается в более высокой биодоступности валацикловира (55%) перед ацикловиром (всего 20%). Это позволяет при приеме таблеток валацикловира – создавать очень большую концентрацию ацикловира в тканях, которая при приеме обычного препарата Ацикловир – может быть достигнута только при его внутривенном введении. Кроме того, это позволяет также уменьшить кратность приема до 2 раз в сутки.

Способ применения

Таблетки Ацикловир следует принимать во время еды. Режим дозирования лекарства устанавливается врачом индивидуально.

При лечении инфекций слизистых оболочек и кожи, которые вызывает Herpes simplex 1 и 2 типов, взрослым назначают курсовое лечение в течение 5 дней. Разовая дозировка составляет 1 таблетку Ацикловира (200 мг), кратность приема – 5 раз в день с соблюдение четырехчасового интервала между приемами.

В некоторых случаях может потребоваться более длительное лечение (до десяти дней) и удвоение разовой дозировки.

Ацикловир, по инструкции, наиболее эффективен в случаях, когда лечение начинают сразу после выявления инфекции.

Для профилактики возможных рецидивов инфекций принимают по одной таблетке Ацикловира (200 мг) с перерывом в 6 часов.

При лечении ветряной оспы (инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster) в течение 7-10 дней принимают по 2 таблетки Ацикловира (по 400 мг) 5 раз в день. Для детей дозировка обычно рассчитывается в зависимости от веса тела.

Для лечения опоясывающего лишая (инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster) принимают такую же дозировку, как и при лечении ветряной оспы. Длительность лечения составляет 5 дней. Детям старше 3 лет, как правило, назначают взрослую дозировку.

Людям в пожилом возрасте при приеме Ацикловира необходимо соблюдать водный режим, а на фоне почечной недостаточности следует снизить рекомендованную для взрослых дозу лекарства.

Глазную мазь Ацикловир взрослым и детям назначают одинаково – мазь полоской длиной 1 см необходимо закладывать в нижний конъюнктивальный мешок каждые 4 часа. Лечение проводят до полного заживления, также продолжают еще на протяжении трех дней после него.

Наружную мазь Ацикловир следует наносить на пораженные участки кожи 5-6 раз в день. Эффект от лечения зависит от того, насколько быстро после выявления инфекции оно начато. Средняя продолжительность лечения – 5-10 дней.

Взрослым пациентам при лечении первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых обычно назначают по 1 таблетке (200 мг) 5 раз в день. Длительность приема препарата составляет 5 дней. Более продолжительное лечение может потребоваться при тяжелом течении болезни.

Для подавления развития рецидивов Herpes simplex при нормальной иммунной системе обычно назначают по 1 таблетке (200 мг) 4 раза в день, или по 2 таблетки 2 раза в день. При сниженном иммунитете может потребоваться увеличение дозировки.

Местно и наружно крем или мазь Ацикловир наносят ватным тампоном или чистыми руками на пораженные места и прилегающие участки кожи тонким слоем. Кратность применения – 5 раз в день с соблюдением равных интервалов.

Глазную мазь Ацикловир взрослым и детям следует закладывать в нижний конъюнктивальный мешок в виде полоски длиной 1 см. Процедуру проводят 5 раз в день (каждые 4 часа) до полного заживления. После заживления терапию продолжают еще 3 дня.

Внутривенно капельно детям старше 12 лет и взрослым обычно назначают по 5–10 мг/кг с интервалом между введениями в 8 часов. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет дозировку рассчитывают, исходя из площади поверхности тела – по 250–500 мг/м2, для новорожденных – 10 мг/кг.

Внутрь. Взрослым пациентам для лечения первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых — 1 табл. (200 мг) Ацикловира 5 раз в день. Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней. В серьезных случаях может потребоваться более длительное лечение.

У пациентов со значительно ослабленной иммунной системой (например после пересадки костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией необходимо увеличение разовой дозы до 400 мг или в/в введение препарата.

Для подавления рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной системой, — 1 табл. Ацикловира (200 мг) 4 раза в день или по 2 табл. 2 раза в день. Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов со слабой иммунной системой — 1 табл.

(200 мг) 4 раза в день. У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной защиты (например при пересадке костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией разовая доза может быть увеличена до 2 табл. на прием.

Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции на фоне ослабленной иммунной защиты, дети старше 2 лет получают ту же дозу, что и взрослые; младше 2 лет — половину дозы для взрослых.

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов скорость общего выведения ацикловира снижается. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.

Ацикловир в виде таблеток для приема внутрь назначается для терапии вирусных поражений слизистых оболочек и кожи.

Для взрослых пациентов и детей старше 2-х лет рекомендованная разовая дозировка составляет 200 мг (1 таблетка). Кратность приема препарата – 5 раз в течение суток. Целесообразно строго выдерживать временные интервалы между приемами – по 4 часа в дневное время и 8 часов ночью.

Таблетки Ацикловир предназначены для курсовой терапии. Обычно назначается 5-дневный курс.

Если диагностировано иммунодефицитное состояние, разовая доза вдвое больше – 400 мг, а кратность приема – аналогичная. Необходимая длительность курсового лечения устанавливается врачом с учетом выраженности клинических проявлений и динамики процесса.

Если у пациента иммунный статус в норме, но есть необходимость предупредить рецидивирование герпетической инфекции,  в превентивных целях показан прием 200 мг Ацикловира 4 раза в сутки. При профилактике рецидивов между приемами нужно соблюдать 6-часовые промежутки.

Допустимая суточная доза данного ЛС при лечении герпетических заболеваний составляет 2000 мг.

При терапии ветряной оспы («ветрянки») взрослым следует принимать по 800 мг Ацикловира 5 раз в сутки. Длительность курса составляет от 1 до 1,5 недель. Детская дозировка определяется из расчета 20 мг/кг. Кратность приема для детей – 4 раза в сутки, а курс продолжают 5 дней.

Обратите внимание: если вес ребенка от 40 кг и выше, ему назначают такие же дозы препарата, как и взрослым.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Таблетки желательно пить во время приема пищи или сразу после.

Важно: детям младше 2 лет Ацикловир не назначается!

При лечении офтальмологических заболеваний вирусного генеза (герпетического кератита) используется 3% мазь Ацикловир. Небольшую (1 см) полоску закладывают в конъюнктивальные мешки обоих глаз 5 раз в сутки.

Обратите внимание: в период курсового лечения с использованием глазной мази целесообразно временно отказаться от контактных линз. При низком иммунном статусе рекомендуется параллельно использовать формы для наружного местного применения и принимать таблетки.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки 

 в дозе 200 мг 5 раз в день с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно длиться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.

Для некоторых больных со сниженным иммунитетом (после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной усвояемостью в кишечнике доза может быть удвоена до 400 мг.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше всего начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Предотвращение рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых.

У больных с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки 

в дозе 200 мг принимают 4 раза в день с приблизительно 6-часовым интервалом.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного хода заболевания терапия Ацикловиром-Дарница должна периодически прерываться с интервалом 6-12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунитетом таблетки Ацикловир-Дарница в дозе 200 мг нужно принимать    4 раза в сутки с приблизительно 6-часовым интервалом.

У больных со значительно сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или у больных со сниженной усвояемостью в кишечнике доза может быть удвоена до 400 мг или применена соответствующая доза для внутривенного введения.

Продолжительность профилактического применения определяется продолжительностью периода риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса у взрослых.

Ацикловир в виде таблеток

Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, нужно принимать таблетки Ацикловир-Дарница в дозе 800 мг (4 таблетки) 5 раз в день с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного времени. Лечение должно длиться 7 суток.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления сыпи.

Лечение больных со значительным снижением иммунитета.

Для лечения больных со значительным снижением иммунитета необходимо принимать 800 мг (4 таблетки) Ацикловира-Дарница 4 раза в день с приблизительно 6-часовым интервалом. Лечению больных после трансплантации костного мозга должна предшествовать внутривенная терапия лекарственным средством с действующим веществом ацикловир для внутривенного введения в течение месяца.

Продолжительность лечения больных после трансплантации костного мозга составляет    6 месяцев (от 1 до 7 месяцев после трансплантации).

Дозирование для детей.

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей со сниженным иммунитетом в возрасте от 2 лет и старше применяется доза 400 мг/сутки, а для детей до 2 лет должна применятся другие лекарственные формы.

Фармакологическое действие

Активный компонент Ацикловира оказывает противовирусное и иммуностимулирующее действия, эффективно воздействуя на вирусы Эпштейна-Барра, Varicella zoster, Herpes simplex типов 1, 2 и цитомегаловируса.

Механизм действия медикамента основан на формировании «дефектной» вирусной ДНК, что вызывает блокировку размножения вируса.

При вирусе герпеса Ацикловир, по инструкции, останавливает образование элементов сыпи с одновременным ускорением образования корок. Помимо этого, снижается интенсивность болей при острой фазе опоясывающего герпеса, вероятность висцеральных осложнений и кожной диссеминации.

Противовирусная активность ацикловира объясняется его способностью угнетать синтезирование ДНК вируса, т.е. обусловлена подавлением репликации вирусных частиц, чувствительных к препарату. Генетический аппарат – нуклеиновые кислоты ДНК и РНК, являются сложными соединениями с включенными в них азотистыми основаниями. Каждому индивидууму присуща своя последовательность азотистых оснований.

Азотистые основания при соединении с углеводами (дезоксирибозой и рибозой) образуют нуклеозиды. Один из них, именуемый тимидин, активируется в дезокситимидин под действием фермента тимидинкиназы. Дезокситимидин включается в цепь реплицированной ДНК.

Ацикловир, являясь синтетическим веществом, сходен по строению с тимидином. Вследствие этого он вступает во взаимодействие с ферментом тимидинкиназой, превращаясь в моно-, ди- и трифосфат. Именно ацикловира трифосфат способен встроиться в цепочку реплицируемой ДНК и вызвать ее повреждение.

Клинически действие ацикловира проявляется остановкой распространения кожной герпетической сыпи и заживлением имеющихся пузырьков, уменьшением боли и зуда, устранению явлений общей интоксикации, если таковые имеются.

Ацикловир, помимо противовирусного действия, укрепляет иммунитет. Свои качества препарат проявляет как местно, так и во всем организме при внутреннем приеме или в/в введении, не повреждая при этом клетки человека, т.е. целенаправленно воздействует только на генетический материал вирусов.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex] Herpes simplex genitalis
Банальный рецидивирующий генитальный герпес
Вторичный генитальный герпес
Генитальная герпесвирусная инфекция
Генитальные герпетические инфекции
Генитальный герпес
Герпес гениталий
Герпес генитальный
Герпес губ и половых органов
Герпес половых органов
Герпетические поражения слизистых мочеполовых органов
Герпетическое поражение гениталий
Первичный генитальный герпес
Первичный герпес половых органов
Простой герпес экстрагенитальной и генитальной локализации
Рецидивирующий генитальный герпес
Рецидивирующий герпес половых органов
B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex] Herpes simplex
Вирус герпеса
Вирус простого герпеса
Вирус простого герпеса I и II типов
ВПГ
Герпес
Герпес /herpes simplex/
Герпес губ
Герпес простой
Герпес симплекс
Герпес у больных с иммунодефицитом
Герпес-вирусные инфекции различной локализации
Лабиальный герпес
Острое герпетическое заболевание слизистых оболочек
Простой герпес
Простой герпес кожи и слизистых оболочек
Простой герпес с поражением кожи и слизистых оболочек
Рецидивирующий герпес
Урогенитальная герпетическая инфекция
Хроническая рецидивирующая герпесвирусная инфекция
B00-B09 Вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек Вирусные инфекции кожи и слизистых оболочек
Острое герпетическое заболевание слизистых оболочек
B00.0 Герпетическая экзема Герпес кожи
Герпес на коже
Герпес-вирусные инфекции
Герпетическая инфекция
Герпетическая инфекция кожи
Герпетические инфекции
Герпетические поражения
Герпетические поражения кожи
Герпетический дерматит
Герпетическое поражение кожи
Герпетическое поражение кожи и слизистых оболочек
Латентная герпетическая инфекция
Неонатальный герпес
Острое герпетическое заболевание кожи
Первичная герпетическая инфекция кожи и слизистых
Простой герпес кожи
Простой герпес кожи и слизистых оболочек
Простой герпес с поражением кожи и слизистых оболочек
Рецидивирующая герпетическая инфекция
Рецидивирующая герпетическая инфекция кожи
Хроническая рецидивирующая герпесвирусная инфекция
Хроническая рецидивирующая герпетическая инфекция
Экзема герпетиформная Капоши
B00.1 Герпетический везикулярный дерматит Герпетический везикулярный дерматит губ
Пузырчатый герпетический дерматит
Пузырьковый лишай
B00.2 Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит Ангина герпетическая
Герпетический гингивит
Герпетический гингивит с обширными эрозиями
Герпетический гингивит с обширными язвами
Герпетический гингивостоматит
Герпетический стоматит
Герпетический стоматит с обширными эрозиями
Герпетический стоматит с обширными язвами
Герпетическое поражение кожи и слизистых оболочек
B01 Ветряная оспа [varicella] Herpes Varicella zoster
Varicella Zoster
Ветряная оспа
Ветрянка новорожденного
Оспа ветряная
B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster] Herpes zoster
Герпес зостер
Герпес опоясывающий
Инфекция, вызванная вирусом опоясывающего лишая
Локализованный опоясывающий лишай
Опоясывающий герпес
Опоясывающий лишай
D84.9 Иммунодефицит неуточненный Аутоиммунное заболевание
Аутоиммунные заболевания
Выраженный иммунодефицит
Иммунная недостаточность
Иммунодефицит
Иммунодефицитные заболевания
Иммунодефицитные состояния вследствие оперативного вмешательства
Иммунокоррекция при онкологических заболеваниях
Иммуномодуляция
Инфекции у больных с ослабленным иммунитетом
Коррекция иммунной недостаточности
Коррекция иммунодефицитных состояний
Коррекция ослабленного иммунитета
Коррекция ослабленного иммунитета при иммунодефицитных состояниях
Нарушение иммунитета
Нарушение иммунного статуса
Нарушение иммунной системы
Первичные иммунодефицитные состояния
Первичный иммунодефицит
Пневмония при иммунодефицитных состояниях
Поддержание иммунитета
Понижение защитных сил
Понижение иммунитета
Понижение иммунитета при простудных и инфекционных заболеваниях
Понижение иммунного статуса
Пониженная сопротивляемость к инфекционным заболеваниям
Пониженная сопротивляемость к инфекционным и простудным заболеваниям
Пониженная сопротивляемость организма
Пониженный иммунитет
Предрасположенность к простудным заболеваниям
Приобретенный иммунодефицит
Радиационный иммунодефицит
Развитие иммунодефицита
Синдром иммунной дисфункции
Синдром иммунодефицита
Синдром первичного иммунодефицита
Снижение защитных сил организма
Снижение иммунитета
Снижение иммунной защиты организма
Снижение местного иммунитета
Снижение общей сопротивляемости организма
Снижение показателей клеточного иммунитета
Снижение сопротивляемости к инфекциям у детей
Снижение сопротивляемости организма
Сниженная сопротивляемость организма
Сниженный иммунитет
Состояние иммунодефицита
Стимуляция процессов неспецифического иммунитета
Тяжелый вторичный селективный иммунодефицит
Угнетение иммунитета

Фармакодинамика

Ацикловир является противовирусным средством для перорального, парентерального, местного и наружного применения, синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида.

Ацикловир имеет высокую специфичность по отношению к вирусам Herpes simplex (HSV), включая тип 1 и тип 2, цитомегаловируса (CMV), вируса Эпштейна – Барр (EBV) и вируса Varicella zoster (VZV). Проявление наибольшей активности вещества наблюдается в отношении HSV-1, затем по мере убывания – HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Механизм действия основан на проникновении препарата непосредственно в инфицированные вирусом клетки, которые продуцируют вирусную тимидинкиназу, в результате чего ацикловир фосфорилируется до ацикловира монофосфата.

Активность вирусной тимидинкиназы в отношении ацикловира намного выше, чем воздействие на него клеточных ферментов (концентрация ацикловира монофосфата в инфицированных клетках в 40–100 раз выше). В дальнейшем происходит образование ацикловир-трифосфата, который является селективным и чрезвычайно активным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов.

Наиболее вероятно, что механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) состоит в том, что он является субстратом для этого фермента, позволяющего осуществить связь 3’–5′, которая требуется для продления цепочки ДНК. В результате чего происходит преждевременный обрыв цепи ДНК.

Фармакокинетика

Противопоказания и особенности приема –

Кроме того, Ацикловир, по инструкции, не следует использовать при наличии гиперчувствительности к активному или вспомогательным веществам, входящим в состав таблеток или мази.

Таблетки Ацикловир не применяют в педиатрии ранее трех лет. Также препарат в этой лекарственной форме следует принимать с осторожностью:

  • На фоне нарушений функции почек;
  • В пожилом возрасте;
  • При неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием цитотоксических лекарственных медикаментов.

Побочное действие

  • кожные аллергические реакции;
  • анафилактические реакции;
  • повышение активности печеночных трансаминаз;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • лихорадка;
  • лимфаденопатия;
  • головная боль;
  • лейкопения;
  • нарушение зрения;
  • периферические отеки.

При парентеральном введении Ацикловира могут возникать: острая почечная недостаточность, флебит или воспаление в месте введения, признаки энцефалопатии, гематологические нарушения, гематурия, гемолиз, ДВС-синдром, снижение артериального давления, психические расстройства, угнетенное состояние или психоз, нарушение функции ЖКТ.

Прием таблеток может привести к развитию недомогания, парестезий, нарушений функции желудочно-кишечного тракта (в виде тошноты, рвоты, диареи, абдоминальных болей), алопеции, ажитации, миалгии, головокружения, сонливости.

Со стороны ЦНС: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, расстройства дикции, спутанность сознания, галлюцинации, умопомрачение, психомоторное возбуждение, тремор, судороги, кома, атаксия, энцефалопатия.

Со стороны ЖКТ:боли в животе, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, гастрит, гипербилирубинемия и транзиторное увеличение активности ферментов печени, желтуха, гепатит.

Со стороны системы кроветворения:снижение гематологических показателей (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы:уменьшенный диурез, в одиночных случаях небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Аллергические реакции:кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница.

Дерматологические реакции:фотосенсибилизация, покраснение, зуд и высыпания на коже, аллопеция.

Общие нарушения: лихорадка, затрудненное дыхание и глотание.

  • Аллергические реакции местные: в крайне редких случаях развиваются реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке). Чаще возникает зуд, покраснение, шелушение.
  • Со стороны глаз при применении: редко — кератопатия поверхностная точечная, конъюнктивит, блефарит. Чаще наблюдается незначительное жжение.
  • При пероральном приеме: тошнота, диарея, болезненность в животе, рвота, повышенная утомляемость, кожная сыпь, головные боли, головокружение, галлюцинации, бессонница или сонливость, лихорадка. Редко наблюдается выпадение волос и изменения в картине крови.
  • При в/в введении: кристаллурия, острая почечная недостаточность, энцефалопатия, воспаление вен в месте введения, рвота и тошнота.

Лекарство Ацикловир, как правило, переносится хорошо. При курсовом лечении таблетками Ацикловир чаще всего развиваются:

  • Головокружение;
  • Утомляемость;
  • Зуд;
  • Тошнота;
  • Головная боль;
  • Лихорадка;
  • Крапивница;
  • Сыпь, включая сенсибилизацию;
  • Рвота;
  • Диарея.

Кроме того, применение Ацикловира может привести к расстройству некоторых систем организма, а именно:

  • Пищеварительная система – желтуха, гепатит, абдоминальные боли;
  • Система кроветворения – анемия, гипербилирубинемия, тромбоцитопения, эритропения, лейкопения;
  • Центральная нервная система – сонливость, тремор, возбуждение, атаксия, спутанность сознания, энцефалопатия, галлюцинации, дизартрия, судороги, психотические симптомы, кома;
  • Дыхательная система – одышка.

Из аллергических реакций наиболее вероятно развитие кожной сыпи, крапивницы, зуда, синдрома Лайелла и Стивенса-Джонсона, а также анафилактических реакций.

Среди прочих побочных действий таблеток Ацикловир возможны нарушение зрения, периферические отеки, миалгия, лимфаденопатия, недомогание.

Применение глазной мази Ацикловир нежелательных эффектов практически не вызывает. В редких случаях возможны незначительные аллергические реакции в виде гиперчувствительности немедленного типа, конъюнктивита, точечной поверхностной кератопатии, легкого жжения, блефарита, что не требует отмены медикамента.

Наружная мазь Ацикловир может вызвать болезненность, зуд, вульвит, жжение, кожную сыпь, аллергические реакции и отек в месте нанесения.

Дерматологические реакции: в редких случаях наблюдаются высыпания на коже, которые исчезают после отмены препарата.

В некоторых случаях возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, понос и боли в животе; в отдельных случаях возможны быстро проходящие расстройства неврологического характера: головокружение, снижение концентрации внимания, галлюцинации и сонливость, главным образом у пациентов со сниженной почечной функцией;

очень редко встречаются временные изменения в картине крови и активности ферментов печени. Наблюдались отдельные случаи головных болей, утомляемости, истощения, сонливости, бессонницы и затруднения дыхания.

Взаимодействие

Медикамент Ацикловир выпускают в виде:

  • Таблеток по 200 и 400 мг;
  • 5% мази для наружного и местного применения;
  • 3% глазной мази.

Активным ингредиентом, губительно воздействующим на вирусы, является ацикловир – 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-ОН (в виде натриевой соли). Химическая формула этого вещества – C8H11N5O3.

Оно представляет собой искусственно синтезированный аналог дезоксигуанидина (нуклеотида ДНК). Это соединение способно оказывать непосредственное воздействие на ферментную систему вирусов, блокируя репликацию ДНК этих инфекционных агентов неклеточной природы.

Данное средство производится фармакологическими компаниями в виде 5% мази для нанесения на кожу и слизистые оболочки и 3% глазной мази (поставляются в тубах по 5 г). Его также можно приобрести в форме таблеток для приема внутрь (в контурных упаковках – 10 шт. по 200 или 400 мг).

В настоящее время пока нет данных о клинически значимом антагонизме Ацикловира с другими лекарственными средствами. Терапевтический эффект усиливается при параллельном приеме с препаратами, стимулирующими иммунитет.

Пробенецид способен замедлять процесс выведения противовирусного средства из организма.

Чтобы предупредить функциональные нарушения со стороны почек, не рекомендуется принимать Ацикловир вместе с ЛС, обладающими нефротоксическими свойствами.

Лекарственные формы:

  • крем для наружного применения 5% (в алюминиевых тубах по 2 г, 5 г, 10 г);
  • мазь для наружного применения 5% (в алюминиевых тубах по 2 г, 3 г, 5 г, 10 г; в стеклянных баночках по 5 г, 10 г, 20 г);
  • глазная мазь 3% (в алюминиевых тубах по 5 г);
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (во флаконах по 250 мг и 500 мг);
  • таблетки по 200 мг и 400 мг (в блистерах по 10 шт.).

Активное вещество – ацикловир:

  • 1 г крема – 50 мг;
  • 1 г мази – 50 мг;
  • 1 г глазной мази – 30 мг;
  • 1 флакон лиофилизата – 250 мг, 500 мг или 1000 мг;
  • 1 таблетка – 200 мг.

При одновременном приеме пробенецида увеличивается средний Т1/2 и снижается клиренс ацикловира.

Совместный прием с нефротоксичными препаратами повышает риск развития нарушений функции почек, с иммуностимуляторами – усиливает эффект ацикловира.

Смешивая растворы следует принимать во внимание щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (pH 11).

Таблетки 1 табл.
ацикловир 200 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный; крахмал картофельный; аэросил; поливинилпирролидон среднемолекулярный; кальций стеариновокислый  

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Таблетки белого цвета.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Пробенецид замедляет выведение ацикловира.

выделяется главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любое лекарство, которое имело аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме.

Пробенецид и циметидин уменьшают выведение ацикловира на 30 %, что обусловливает увеличение времени полувыведения ацикловира.

Циклоспорин – приведены случаи развития нефротоксичности.

Нефротоксические или нейротоксические лекарственные средства – риск развития нефротоксического или нейротоксического эффекта.

При одновременном применении с иммуносупрессантами при лечении больных после трансплантации органов также повышается в плазме уровень ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата, но вследствие широкого терапевтического индекса

корректировать дозу не нужно.

Таблетки.

Действующее вещество: aciclovir;

1 таблетка содержит

в пересчете на 100 % безводное вещество 200 мг;

вспомогательные вещества: картофельный крахмал, повидон, кальция стеарат.

Ацикловир выпускается в четырех лекарственных формах: лиофилизат, крем, мазь, таблетки.

Лиофилизат

Крем 5 %

Мазь 3%

Таблетки Ацикловир

Основное вещество Ацикловир 250 мг либо 500, 1000 мг в 1 флаконе Ацикловир 50 мг в 1 гр крема Ацикловир 30 мг в 1 гр мази Ацикловир 200 мг или 400 мг
Вспомога- тельные вещества Гидроксид натрия Масло медицинское вазелиновое, вазелин, спирт цетостеариловый, пропиленгликоль, полоксамер 407, вода очищенная, диметикон Эмульгатор, липокомп «С», полиэтиленоксид 400, нипазол, нипагин, вода очищенная Молочный сахар, картофельный крахмал, аэросил, поливинилпирролидон среднемолекулярный, кальций стеариновокислый
Физико-химические свойства Порошок белого либо бело-кремового цвета Крем практически белого цвета Мазь бело-желтого цвета Таблетки плоские, белого цвета
Упаковка Флаконы стеклянные, упакованные в пачки картонные Туба алюминиевая объемом 5 гр, в пачке картонной Туба алюминиевая объемом 5 гр, в пачке картонной По 10 таблеток в ячейковой упаковке контурной, в пачках картонных
Цена 130-410 руб. 40-70 руб. 20-30 руб. 30-150 руб.

Передозировка

Таблетки

Есть сведения о приеме внутрь 20 мг ацикловира.

Основные симптомы передозировки: ажитация, судороги, кома, летаргия. Если концентрация ацикловира превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл), может наблюдаться его преципитация в почечных канальцах.

Терапия: симптоматическая.

Инфузионный раствор

При передозировке происходит увеличение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и развитие почечной недостаточности. Неврологические симптомы включают возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, судороги и кому.

Терапия: гемодиализ.

Передозировка ацикловира возможна при случайном проглатывании.

Основные симптомы: нарушение функции почек, неврологические нарушения, головная боль, одышка, диарея, рвота, тошнота, судороги, летаргия, кома.

Терапия: мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Симптомы: Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота.

Со стороны мочевыделительной системы:острая почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС:головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, эпилептические припадки, кома.

Лечение: мероприятия по удалению препарата – промывание желудка, назначение абсорбентов, в тяжелых случаях – гемодиализ.

Симптоматическая терапия.

Беременность и кормление грудью

Назначать препарат в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда потенциальная польза препарата превышает возможный риск.

В случае применения препарата женщинами, которые кормят грудью, кормление нужно прекратить.

Дети. Препарат применяют у детей от 2 лет.

При беременности назначение возможно лишь в исключительных случаях при строгой оценке соотношения необходимости применения препарата и возможного риска. Не следует назначать кормящим матерям.

  • беременность: терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском;
  • период лактации: таблетки, глазная мазь, инфузионный раствор – препарат противопоказан; наружная мазь/крем – терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Особые указания

  • При пероральном и внутривенном применении препарата у пожилых пациентов необходимо организовать достаточное потребление жидкости;
  • При терапии пациентов с конечной стадией почечной недостаточности дозу снижают до 200-800 мг ацикловира дважды в сутки (в зависимости от патологии);
  • Применение ацикловира у беременных возможно при превышении реальной пользы для матери над возможными рисками для плода.
  • Следует избегать попадания наружных форм ацикловира на слизистые оболочки;
  • При лечении глаз нельзя пользоваться линзами в течение всего периода лечения.

Продолжительное применение Ацикловира или проведение повторных курсов у больных с пониженным иммунитетом может приводить к возникновению штаммов вирусов, не проявляющих чувствительность к действию препарата.

При пероральном приеме лекарства в высоких дозах нужно следить за поступлением в достаточном количестве жидкости в организм.

Применение препарата не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому во время терапии даже при отсутствии клинических проявлений следует воздерживаться от половых контактов.

В период применения Ацикловира внутрь в виде таблеток пациенты при управлении автотранспортными средствами должны соблюдать осторожность.

Инфузионный раствор предназначен исключительно для применения в условиях стационара, поэтому данные о влиянии терапии на способность управлять транспортными средствами отсутствуют.

выводится из организма путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу нужно уменьшать (см. “Способ применения и дозы”). У больных преклонного возраста также большая вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов тоже может понадобиться уменьшение дозы.

Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и больные преклонного возраста) являются группами риска из-за возникновения неврологических побочных действий и потому должны находиться под пристальным наблюдением для выявления этих побочных реакций.

В период лечения препаратом нужно удерживаться от употребления спиртных напитков.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато. У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда формируется устойчивость вирусов к ацикловиру.

Фармакодинамика

HSV-2,
VZV, EBV и CMV. Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные
вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорилирует ацикловир до ацикловира монофосфата.

Кроме
того, активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру намного выше, чем действие на него клеточных
ферментов (в инфицированных клетках концентрация ацикловира монофосфата выше в 40–100 раз).

Дальнейшее
фосфорилирование клеточными ферментами приводит к образованию ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно
активным и селективным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов. Вероятно механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом
синтеза ДНК состоит в том, что она является для этого фермента субстратом, позволяющим осуществить связь 3’–5′,
необходимую для продления цепочки ДНК. Таким образом осуществляется преждевременный обрыв цепи ДНК.

Активное вещество Ацикловира блокирует размножение инфекционного агента. Наивысшую активность лекарственное средство проявляет к вирусам герпеса 1 и 2 типа.

Важно: в ходе клинических исследований экспериментально доказано, что Ацикловир способен останавливать процесс размножения вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

При герпетических дерматитах препарат способен предотвратить появление новых высыпаний, снизить вероятность распространения возбудителя и поражения вирусом внутренних органов. Ацикловир существенно ускоряет процесс подсыхания пузырьков на коже и слизистых.

Активное вещество препарата проникает в пораженную вирусом клетку, где преобразуется в монофосфат. Данный метаболит трансформируется в дифосфат при участии энзима гуанилатциклазы. На следующем этапе из дифосфата образуется активная форма – трифосфат, которая и блокирует процесс репликации чужеродной ДНК.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Обратите внимание: Ацикловир действует избирательно, не причиняя вреда наследственному аппарату здоровых клеток.

После перорального приема таблеток в ЖКТ всасывается до 20% активного ингредиента. Уровень биодоступности варьирует от 15% до 30%. До 33% препарата конъюгируется с протеинами сыворотки крови. Наибольшая концентрация в крови фиксируется в большинстве случаев спустя полтора-два часа после приема таблеток Ацикловира, а период полувыведения – около 3 часов.

После закладывания глазной мази, активная составляющая свободно проникает через эпителий роговицы. Благодаря этому, во внутриглазной жидкости создается терапевтическая концентрация.

Мазь для наружного применения также легко проникает через эпителий кожных покровов и слизистых оболочек.

После местного нанесения Ацикловир не всасывается в кровь.

Фармакокинетика

При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки Cmax ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), Cmin) — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9–33%). Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10–15% назначенной дозы).

Загрузка ...
Adblock detector