Лидокаин свойства эффекты и побочные явления анестетика

Взаимодействие

Лидокаин – препарат группы анестетиков местного действия. Также представляет собой антиаритмическое средство класса IB. Действующее вещество лидокаина блокирует натриевые каналы. После введения препарата он распространяется по всему организму, сохраняя наибольшую концентрацию в сердце, почках, головном мозге, печени и др.

До 50% активного вещества лидокаина вступает в связи с белками. Период полувыведения лидокаина – от 1 до 3 часов. Действующее вещество спустя некоторое время выводится с мочой. Блокируя проводимость нервных импульсов, анестетик уменьшает чувствительность к боли в локальном порядке.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertise

Период появления эффекта, его продолжительность и скорость выведения лидокаина зависят от места применения препарата и его вида. Выпускается анестетик в таких формах: мазь, гель, в ампулах, спрей, пластырь, глазные капли.

Большинство местных анестетиков расширяет сосуды, и для усиления и пролонгирования действия их сочетают с вазоконстрикторами, чаще всего — с эпинефрином. Метаболит прокаина парааминобензойная кислота (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов.

Местные анестетики при сочетании с галотаном, энфлураном, изофлураном повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам, увеличивают риск развития аритмий (особенно при применении бупивакаина), усиливают действие средств, угнетающих ЦНС. Риск аритмий повышается при сочетании с сердечными гликозидами и леводопа.

Передозировка

Симптомы: фаза стимуляции ЦНС сменяется фазой угнетения, но фаза стимуляции может быть короткой, почти не выраженной. Наблюдаются сонливость, нарушение зрения, бледность, тошнота, рвота, снижение АД, дрожание мышц.

Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют применением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов, для коррекции брадикардии и нарушений проводимости используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии — адреномиметики.

Побочные эффекты

  • Местные реакции. Покалывание, эритема, отеки, потеря чувствительности.
  • Аллергические реакции. Крапивница, отеки, а в отдельных случаях анафилактический шок. Такие реакции однако проявляются довольно редко.
  • Со стороны центральной нервной системы. Головокружение, помутнение в глазах, потеря сознания, чрезмерное возбуждение, паралич дыхательных путей. Также возникают относительно редко.
  • Со стороны кровеносной системы. Понижение артериального давления, проблемы в работе миокарда, брадикардия.
  • обильное потоотделение;
  • побледнение кожи;
  • головокружение;
  • режущая головная боль;
  • ухудшение зрения;
  • звонкий шум в ушах;
  • аритмия;
  • тремор;
  • чувство тревоги;
  • судороги;
  • остановка сердца.

■ головная боль;

■ головокружение;

■ сонливость;

■ беспокойство;

■ шум в ушах;

■ нарушение зрения;

■ металлический привкус во рту;

■ судорожные подергивания;

■ тремор;

■ дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ снижение АД;
■ брадикардия. Аллергические реакции:
■ описаны случаи идиосинкразии к лидокаину.

Показания

■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.

■ Проводниковая анестезия.

■ Интралигаментарная анестезия.

■ Внутрипульпарная анестезия.

■ Поверхностная анестезия.

■ Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии.

■ Гиперчувствительность к лидокаину и другим компонентам лидокаина (эпинефрину, сульфатам).

■ Синдром слабости синусового узла у пожилых пациентов.

■ Атриовентрикулярная блокада.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

■ Выраженная брадикардия.

■ Кардиогенный шок.

Концентрация и максимальные дозы местных анестетиков группы сложных эфиров

■ Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

■ Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.

■ Беременность, лактация.

■ Тяжелая миастения.

Абсолютно все формы выпуска лидокаина имеют ряд противопоказаний. Хотя, например, пластырь с лидокаином – это самый безопасный анестетик с тем же действующим веществом, но все общие противопоказания относятся и к нему тоже.

  • синдром ССУ (синдром слабости синусового узла);
  • брадикардия;
  • кардиогенный шок (острейшая форма левожелудочковой недостаточности);
  • AV-блокада;
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • индивидуальная непереносимость любого вещества, которое содержит анестетик в той или иной форме выпуска.
  • ретробульбарного введения в случае глаукомы;
  • в стоматологии, если используется гипс для слепков.

Категорически запрещено допускать, чтобы лидокаин спрей попадал в глаза или дыхательные пути. В ротовую полость прыскать спреем нужно аккуратно, исключительно локально. В случае передозировки препаратом возможны судороги.

  • синоатриальная блокада сердца с крайне низкими показателями давления;
  • WPW синдром;
  • сердечная недостаточность 3-4 класса;
  • беременность и период лактации у женщин.
  • пониженное давление более, чем на 20% от исходного;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • врожденная склонность к эпилептиформным судорогам;
  • если пациент младше 18 лет или старше 65 лет;
  • беременность, лактация;
  • в случае ослабленного здоровья пациента.
  • Гиперчувствительность к местным анестетикам и компонентам ЛС (вазоконстрикторам, сульфитам, парабенам). Тахиаритмии и закрытоугольная глаукома (для растворов с вазоконстрикторами).
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность.
  • Тяжелые заболевания печени и почек в стадии декомпенсации.
  • Ранний детский возраст.
  • С осторожностью применять в период беременности и лактации.
  • Все растворы местных анестетиков, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (гипертиреоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

Количество синтетических местных анестетиков так велико, что описывать их все не имеет смысла. Некоторые из них имеют слишком много побочных эффектов и применяются только для поверхностной анестезии глаз (гл.

66), слизистых или кожи (гл. 65). Другие используют для инфильтрационной, проводниковой, а иногда и поверхностной анестезии. Ниже приведены основные группы местных анестетиков; препараты перечислены в алфавитном порядке.

Мепивакаин. Это препарат средней продолжительности действия из группы амидов (рис. 15.1). Он был внедрен в практику в 1957 г. По фармакологическим свойствам мепивакаин напоминает лидокаин, однако оказывает более сильное токсическое действие у новорожденных и потому не используется в акушерстве.

Это действие объясняется скорее задержкой этого препарата в крови в ионизированной форме (pH крови новорожденного сравнительно низкий, а мепивакаин представляет собой слабое основание), чем более медленным его метаболизмом у новорожденного.

У взрослых терапевтический диапазон мепи-вакаина, видимо, несколько шире, чем лидокаина. Мепивакаин начинает действовать так же быстро, как лидокаин, но в отсутствие сосудосуживающих средств действует несколько дольше (примерно на 20%). Мепивакаин не подходит для поверхностной анестезии.

Прилокаин. Это местный анестетик средней продолжительности действия из группы амидов (рис. 15.1), по фармакологическим свойствам сходный с лидокаином. Основное отличие при-локаина в том, что он почти не обладает сосудорасширяющими свойствами и потому может использоваться без сосудосуживающих средств.

Кроме того, он имеет больший объем распределения и, вследствие этого, обладает меньшим нейротоксиче-ским действием. Это позволяет использовать его при в/в регионарной анестезии. Прилокаин — единственный местный анестетик, способный вызывать метгемоглобинемию.

Это объясняется расщеплением в процессе метаболизма ароматического кольца до ортотолуилина. Метгемоглобинемия носит дозозависимый характер и обычно возникает при дозе выше 8 мг/кг. У здоровых лиц метгемоглобинемия, как правило, не опасна.

Взаимодействие Лидокаина

Лечение состоит во введении метиленового синего, 1—2 мг/кг в/в. Метгемоглобинемия ограничивает использование прилокаина в акушерстве, так как затрудняет оценку состояния новорожденного. Кроме того, у новорожденных риск метгемоглобинемии выше из-за большей чувствительности фетального гемоглобина к окислителям и незрелости ферментов, участвующих в восстановлении метгемоглобина в гемоглобин.

Прокаин. Этот препарат из группы эфиров (рис. 15.1) появился в 1905 г. и стал первым синтетическим местным анестетиком. В прошлом он применялся чрезвычайно широко, но в настоящее время используется только для инфильтрационной анестезии и, иногда, для блокады нервов в диагностических целях.

Это объясняется малой активностью, медленным началом и короткой продолжительностью действия прокаина. Он редко вызывает побочные эффекты. Прокаин гидролизуется с образованием парааминобензойной кислоты, снижающей активность сульфаниламидов. В связи с этим больным, принимающим эти средства, прокаин в высоких дозах противопоказан.

Ропивакаин. Кардиотоксичность бупивакаина способствовала поискам менее токсичного местного анестетика длительного действия. В результате был разработан новый препарат из группы амидов — ропивакаин (рис. 15.1).

Он представляет собой чистый S-изомер 1-пропил-1,6’-пипеколоксилидида. S-изомер был выбран потому, что, как и у большинства местных анестетиков с хиральным центром, он менее токсичен, чем R-изомер (McClure, 1996).

Полагают, что это объясняется более медленным всасыванием и, следовательно, меньшей сывороточной концентрацией препарата. Ропивакаин несколько слабее бупивакаина. В экспериментах на животных ропивакаин обладал меньшим кардиотоксическим действием по сравнению с бупи-вакаином.

По данным клинических испытаний, ропивакаин подходит и для эпидуральной, и для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Продолжительность действия его такая же, как у бупивакаина. Интересно, что ропивакаин еще меньше, чем бупивакаин, влияет на двигательные волокна. Тетракаин.

Это препарат длительного действия из группы эфиров (рис. 15.1). Он был внедрен в практику в 1932 г. Посравнению с прокаином он значительно активнее и действует дольше. Тетракаин метаболизируется медленнее, чем другие представители группы эфиров, и потому имеет больше побочных эффектов.

В настоящее время он широко используется для спинномозговой анестезии, когда необходим местный анесте-тикдлительного действия. Кроме того, тетракаин входит в состав некоторых препаратов для поверхностной анестезии.

Хлоропрокаин. Это местный анестетик из группы эфиров, представляющий собой хлорированное производное прокаина (рис. 15.1). Он был внедрен в практику в 1952 г. Его основные преимущества: быстрое начало и короткая продолжительность действия, а также малое число побочных эффектов из-за быстрого метаболизма (Т1/2, около 25 с).

Применять хлоропрокаин стали значительно осторожнее после того, как появились сообщения о продолжительных чувствительных и двигательных нарушениях при эпидуральном или субарахноидальном введении больших доз препарата.

Такие побочные эффекты, по-видимому, объясняются низким pH и использованием метабисульфита натрия в качестве консерванта в выпускаемых ранее препаратах. Современные препараты хлоропрокаина, содержащие в качестве консерванта кальциевую соль ЭДТА, не обладают нейротоксическим действием, однако их все же не рекомендуют вводить интратекально.

Сообщалось также, что после эпидуральной анестезии чаще, чем ожидалось, наблюдалась боль в спине (Stevens et al., 1993). Последняя может бытьь обусловлена длительным напряжением глубоких мышц спины вследствие связывания Са2 с ЭДТА.

Этидокаин. Это анестетикдлительного действия из группы амидов (рис. 15.1). Он был внедрен в практику в 1972 г. Этидокаин начинает действовать быстрее, чем бупивакаин, и примерно так же быстро, как л идо каин.

При этом продолжительность действия этидокаина такая же, как у бупивакаина. В отличие от бупивакаина, этидокаин преимущественно блокирует проведение нервных импульсов по двигательным волокнам. В связи с этим он применяется при хирургических вмешательствах, требующих выраженного расслабления мышц, и не используется для анестезии во время родов и в послеоперационном периоде. Этидокаин обладает такой же кардиотоксичностью, как и бупивакаин (см. выше).

Некоторые анестетики обладают выраженным раздражающим действием или недостаточно эффективны для анестезии глаз, но могут использоваться для поверхностной анестезии кожи и слизистых. Они применяются, например, в качестве симптоматических средств при анальном зуде, зуде в области половых органов, остром или хроническом дерматите, в том числе вызванном ядоносным сумахом.

Цинхокаин — производное хинолиновой кислоты. Из-за высокой токсичности применение его в качестве инъекционного анестетика в США запрещено, однако в других странах он по-прежнему широко используется для спинномозговой анестезии. Крем и мазь, содержащие цинхокаин, применяются для поверхностной анестезии кожи.

Предостережения, контроль терапии

При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала не следует использовать аэрозоль лидокаина из-за риска аспирации.

Для исключения внутрисосудистого попадания раствора лидокаина с эпинефрином следует обязательно проводить аспирационную пробу перед введением всей дозы ЛС.

С осторожностью назначать:
■ при заболеваниях нервной системы, септицемии, гипертонии;
■ детям и пациентам пожилого возраста;
■ все растворы лидокаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (пороки сердца, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, сахарный диабет и др.), а также получающим в-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО.

Фармакокинетика

Лидокаин имеет высокую жирорастворимость, хорошо всасывается. 70% всосавшегося лидокаина подвергается биотрансформации уже при первом прохождении через печень, биодоступность составляет 15—35%. Около 77% лидокаина связывается белками плазмы крови. Лидокаин быстро распределяется (Т1/2 фазы распределения — 6—

9 мин) в легких, печени, сердце, мышечной и жировой ткани.

Проникает через плаценту путем простой диффузии. 90—95% введенной дозы лидокаина метаболизируется в печени микросомальными оксидазами путем окислительного N-дезалкилирования аминогруппы, гидроксилирования кольца, расщепления амидной связи и конъюгации.

Моноэтилглицинксилидин обладает противорвотным и противоаритмическим действием, может вызывать судороги. Глицинксилидин обладает местноанестезирующим действием и может угнетать ЦНС. При недостаточности печени интенсивность метаболизма лидокаина снижается, Т1/2 может увеличиваться в два раза и более.

Выделяется почками в неизмененном виде — около 10% дозы и более 80% — в виде метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина. Т1/2 в плазме крови после фазы распределения составляет 1,5—2 ч (у новорожденных — 3 ч, при тяжелой сердечной недостаточности — до 10—12 ч).

Лидокаин – анестетик локального действия, который применяется в различных областях медицины. На сегодняшний день существует несколько форм препарата, таких как раствор, гель, мазь, глазные капли, лидокаин спрей и пластырь с лидокаином.

Т1/2 лидокаина и моноглицинксилидина удлиняется у больных инфарктом миокарда, так же как и Т1/2 глицинксилидина у больных сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда. Т1/2 лидокаина при почечной недостаточности — 2—3 ч. Клиренс лидокаина составляет 0,95 л/мин. Дисфункция почек может вызвать кумуляцию метаболитов.

Лидокаин имеет рК 7,7, быстро гидролизуется при слабощелочном рН тканей, легко проникает через мембраны тканей, создавая высокую концентрацию на рецепторе.

Форма выпуска лидокаина

В зависимости от цели использования анестетика определяется форма выпуска лидокаина. Для домашних целей, без рекомендации врача, обычно покупают лидокаин спрей или пластырь с лидокаином. Ампулы же используются в медицинских учреждениях. Рассмотрим формы выпуска препарата подробнее.

Это бесцветный раствор без запаха, предназначенный для инъекций и внутривенного введения. В 1 мл раствора лидокаина содержится 20 мг действующего вещества. Ассортимент ампул представлен емкостью 2, 5 и 10 мл. Также в клинике можно увидеть анестетик в карпулах, свойства которого идентичны.

2. Лидокаин спрей

Самой удобной формой для наружного применения выступает лидокаин спрей — прозрачный спиртовой раствор с ароматом ментола. Выпускается лидокаин спрей в стеклянных флаконах с дозатором и распылителем. Один флакон рассчитан на 650 доз анестетика. В одной дозе содержится 4,8 мг действующего вещества.

В полиэтиленовых флаконах-капельницах продается лидокаин капли глазные. Это бесцветный, иногда слегка окрашенный раствор объемом обычно 5 мл. В 1 мл капель содержится 20 мг активно действующего вещества.

4. Лидокаин гель

Средство для местного применения – лидокаин гель. Это прозрачный гель, выпускаемый в алюминиевых тюбиках объемом 15 и 30 г или в стеклянной баночке объемом 30 г. В 1 г геля содержится 20 мг действующего вещества – лидокаина гидрохлорида.

5. Лидокаин мазь

Еще одной удобной формой препарата наружного применения является лидокаин мазь. Это белая мазь без запаха однородной структуры. Выпускается анестетик в алюминиевых тюбиках емкостью 15 г. Действующего вещества в составе крема 50 мг на 1 г мази лидокаина.

Самой безопасной формой выпуска лекарства является пластырь с лидокаином. В таком виде анестетик попадает к нервным окончаниям напрямую, не распространяясь по всему организму, в частности желудке и печени. Поэтому пластырь с лидокаином имеет минимальное негативное воздействие.

Действие лидокаина обладает моментальным эффектом. То есть анестетик воздействует на нервные окончания, пока пластырь находится на коже. Пластырь с лидокаином должен быть приклеен к пораженному участку на период от двух до десяти часов.

Для повторного использования нужно подождать не менее 10 часов. Пластырь с лидокаином – это безопасное и эффективное обезболивающее локального действия. Он не оставляет следов ни на одежде, ни на коже.

Аэрозоль д/местн. прим. 10%

Гель д/местн. прим. 1%, 2,5%, 5%

Капли глазные 2%, 4%%

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Р-р д/ин. 10 мг/мл, 20 мг/мл, 100 мг/мл

Загрузка ...
Adblock detector