Нимесулид – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Нимесулид – описание

Нимесулид выпускают в форме таблеток: продолговатой формы со скругленными концами, двояковыпуклых, светло-желтых со слабым зеленоватым оттенком, с риской (в контурных ячейковых упаковках из алюминиевой лакированной печатной фольги и поливинилхлоридной пленки по 10, 15, 20, 30 шт., по 1-6 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: нимесулид – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза – 66,8 мг, повидон – 14 мг, моногидрат лактозы – 68 мг, картофельный крахмал – 68 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (гликолят крахмала натрия) – 36 мг, тальк – 3,6 мг, стеарат магния – 3,6 мг.

При одновременном применении Нимесулида с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Препараты, метаболизирующиеся с участием фермента СYP2С9: повышение их концентрации в плазме крови;
  • Циклоспорин: повышение нефротоксичности;
  • Противоэпилептические (вальпроевая кислота), противогрибковые (кетоконазол), противотуберкулезные препараты (изониазид), амиодарон, метотрексат, метилдопа, амоксициллин: развитие аддитивного гепатотоксического эффекта;
  • Варфарин, аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышение риска развития кровотечения (комбинация не рекомендуется, при тяжелых нарушениях свертывания крови – противопоказана; при необходимости одновременного применения этих препаратов нужно контролировать действие антикоагулянтов);
  • Фуросемид: снижение его эффективности (следует соблюдать осторожность на фоне функциональных нарушений сердца и почек);
  • Препараты лития: повышение концентрации лития в плазме крови и его токсичности (необходим регулярный контроль его концентрации).

Светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг. По 2 г гранулята в трехслойных пакетах (бумага/алюминий/ПЭ). По 30 пак. помещают в картонную пачку.

Химическое название нимесулида – N-(4-Нитро-2-феноксифенил) метансульфонамид, откуда видно, что препарат принадлежит к группе

. Чтобы понимать действие нимесулида, необходимо знать патогенез воспалительной реакции. Так, в клетках любых органов и тканей существует каскад реакций, в ходе которых из мембран высвобождается арахидоновая кислота, и превращается в простагландины.

), воздействия на болевые рецепторы (боль), повышения локальной и общей температуры и покраснения тканей, а также нарушения функциональной активности. Простагландины запускают каскад реакций, приводящих к развитию признаков воспаления (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) и, в дальнейшем, поддерживают данный патологический процесс.

Нимесулид обладает свойством останавливать синтез простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который играет ключевую роль в процессе их наработки. В итоге нимесулид, остановив синтез простагландинов, прекращает дальнейшее поддержание воспалительной реакции.

Нимесулид выгодно отличается от НПВС первого поколения, например, аспирина. Дело в том, что в организме человека содержатся две ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 в норме защищает слизистые желудка, почек и тромбоциты, а вот ЦОГ-2 ответственна за развитие воспаления.

Препараты НПВС первого поколения останавливают работу и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, результатом чего является внушительный список побочных эффектов со стороны ЖКТ, вплоть до формирования «аспириновых» язв желудка.

А НПВС 2 и 3 поколений, в том числе нимесулид, избирательно воздействуют только на ЦОГ-2, останавливая воспаление и не вызывая таких серьезных побочных эффектов. К сожалению, при увеличении дозировок избирательность действия уменьшается, что приводит к выраженности побочных эффектов и увеличению риска повреждений ЖКТ и почек.

Ввиду избирательного подавления активности циклооксигеназы, нимесулид относят к группе препаратов – селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Таблетки.

Таблетки растворимые – диспергируемые.

Порошок для приготовления суспензии.

Суспензия (сироп).

Гель (мазь).

Данные лекарственные формы выпускаются под различными названиями и разными фармацевтическими фирмами, но все они содержат в качестве активного действующего вещества именно нимесулид. Поэтому можно выбирать наиболее удобную форму для использования.

Фармакологические свойства

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов, медиаторов отёка, воспаления и боли.

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путём ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов/тормозит активацию плазминогена путём увеличения концентрации ингибитора-1.

Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли-α, обуславливающего образование цитокинов.

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счёт уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путём фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
K08.8.0* Боль зубная Анестезия в стоматологии
Болевые синдромы в стоматологической практике
Боли дентинные
Боли пульпитные
Боль после снятия зубного камня
Боль после стоматологических вмешательств
Боль при экстракции зуба
Дентинные боли
Зубная боль
M19.9 Артроз неуточненный Артроз
Артроз деформирующий
Артрозы крупных суставов
Болевой синдром при остеоартрозах
Болевой синдром при остеоартрозе
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Деформирующий артроз
Деформирующий остеоартроз
Деформирующий остеоартроз суставов
Изменение кисти при остеоартрозе
Остеоартроз
Остеоартроз в стадии обострения
Остеоартроз крупных суставов
Острый болевой синдром при остеоартрозе
Посттравматический остеоартроз
Ревматический остеоартроз
Спондилартроз
Хронический остеоартрит
M25.5 Боль в суставе Артралгия
Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях
Болевой синдром при остеоартрозах
Болевой синдром при остеоартрозе
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевые ощущения в суставах
Болезненность суставов
Болезненность суставов при тяжелых физических нагрузках
Болезненные воспалительные поражения суставов
Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
Болезненные состояния суставов
Болезненные травматические поражения суставов
Боли в костно-мышечной системе
Боли в плечевых суставах
Боли в суставах
Боль в суставах
Боль в суставах при травмах
Боль костно-мышечная
Боль при остеоартрите
Боль при патологии суставов
Боль при ревматоидном артрите
Боль при хронических дегенеративных заболеваниях костей
Боль при хронических дегенеративных заболеваниях суставов
Костно-суставная боль
Ревматическая боль
Ревматические боли
Суставная боль
Суставная боль ревматического происхождения
Суставной болевой синдром
Суставные боли
M54 Дорсалгия Боли в костно-мышечной системе
Боли в позвоночнике
Боли в спине
Боль в области спины
Боль в позвоночнике
Боль в различных отделах позвоночника
Боль в спине
Синдром болевой в позвоночнике
M54.5 Боль внизу спины Болезненные состояния позвоночного столба
Боли в нижней части спины
Боли в пояснице
Боль в нижней части спины
Боль в пояснице
Боль поясничная
Люмбалгия
Синдром боли в нижней части спины
M71 Другие бурсопатии Бурсит
Бурсопатия
Воспалительное заболевание мягких тканей
Заболевания мягких тканей
Отечный синдром при мышечно-суставных заболеваниях
Подострый бурсит
M77.9 Энтезопатия неуточненная Капсулит
Периартрит
Периартропатия
Тендинит
Тендопатия
M79.1 Миалгия Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевые ощущения в мышцах
Болезненность мышц
Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках
Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
Боли в костно-мышечной системе
Боли в мышцах
Боли в состоянии покоя
Боли мышц
Боль в мышцах
Боль костно-мышечная
Миалгии
Миофасциальные болевые синдромы
Мышечная боль
Мышечная боль в покое
Мышечные боли
Мышечные боли неревматического происхождения
Мышечные боли ревматического происхождения
Острая мышечная боль
Ревматическая боль
Ревматические боли
Синдром миофасциальный
Фибромиалгия
N94.6 Дисменорея неуточненная Альгодисменорея
Альгоменорея
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевые ощущения во время менструаций
Болезненные нерегулярные менструации
Боли при менструации
Боли при менструациях
Дисальгоменорея
Дисменорея
Дисменорея (эссенциальная) (эксфолиативная)
Менструальное расстройство
Менструальные крампи
Менструация болезненная
Метроррагии
Нарушение менструального цикла
Нарушения менструального цикла
Первичная дисальгоменорея
Пролактинзависимое нарушение менструального цикла
Пролактинзависимое нарушение менструальной функции
Расстройство менструального цикла
Спастическая дисменорея
Функциональные нарушения менструального цикла
Функциональные расстройства менструального цикла
R52.0 Острая боль Острый болевой синдром
Острый болевой синдром при остеоартрозе
Острый болевой синдром травматического происхождения
Сильная боль неврогенного характера
Сильные боли
Синдром болевой при родах
R68.8.0* Синдром воспалительный Болевой синдром воспалительного генеза
Болевой синдром при воспалениях неревматической природы
Болевой синдром при воспалительных поражениях периферической нервной системы
Болезненное воспаление плечевого сустава
Болезненные воспаления после травм или операций
Болезненные воспаления после хирургических вмешательств
Болезненные геморроидальные узлы
Воспаление барабанной перепонки
Воспаление гортани
Воспаление десен
Воспаление клетчатки
Воспаление лимфатических узлов
Воспаление миндалин
Воспаление мышц
Воспаление мягких тканей
Воспаление полости рта
Воспаление после операций и травм
Воспаление после ортопедических операций
Воспаление после травм
Воспаление при ревматоидном артрите
Воспаление среднего уха
Воспалительное заболевание десен
Воспалительные заболевания век
Воспалительные заболевания глаз
Воспалительные отеки мягких тканей
Воспалительные процессы
Воспалительные процессы после оперативных вмешательств
Воспалительный процесс
Воспалительный синдром
Воспалительный синдром неревматического происхождения
Воспалительный синдром после операционных вмешательств
Гнойные инфекции
Нарушения функции печени воспалительной этиологии
Острое воспаление костно-мышечной ткани
Постравматическое воспаление мягких тканей
T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела Болезненные растяжения мышц
Боль и воспаление при растяжении
Вправление вывиха
Дегенеративные изменения связочного аппарата
Отек вследствие растяжений и ушибов
Отек после интервенций при вывихах
Повреждение и разрыв связок
Повреждение мышечно-связочного аппарата
Повреждение связок
Повреждения суставов
Привычные растяжения и разрывы
Разрыв связок
Разрывы связок
Разрывы сухожилий
Разрывы сухожилий мышц
Ранения суставов
Растяжение
Растяжение мышц
Растяжение мышцы
Растяжение связок
Растяжение связочного аппарата
Растяжение сухожилий
Растяжения
Растяжения мышц
Растяжения связок
Растяжения связочного аппарата
Растяжения сухожилий
Травма мышечно-связочного аппарата
Травмы суставов
Травмы капсуло-суставных тканей
Травмы костно-суставной системы
Травмы связок
Травмы суставов
T14.9 Травма неуточненная Болевой синдром после травм
Болевой синдром при травмах
Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств
Боли при травмах
Боли травматического характера
Боль в суставах при травмах
Боль послеоперационная и посттравматическая
Боль при травмах
Боль травматического происхождения
Выраженный болевой синдром травматического происхождения
Глубокие повреждения тканей
Глубокие царапины на туловище
Закрытая травма
Мелкие бытовые травмы
Мелкие повреждения кожи
Нарушения целостности мягких тканей
Неосложненные травмы
Обширное травматическое повреждение
Острый болевой синдром травматического происхождения
Отечность при травмах
Перенесенные спортивные травмы
Посттравматическая боль
Ранения мягких тканей
Ранения суставов
Спортивные травмы
Травма
Травматическая боль
Травматические боли
Травматический инфильтрат
Травмы спортивные

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом, который характеризуется антиагрегантными, противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами.

Фармакодинамика

Нимесулид относится к препаратам группы НПВП из класса сульфонанилидов. Это селективный конкурентный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), который ингибирует выработку простагландинов в очаге воспаления.

Фармакокинетика

Показания препарата Нимесил®

  • Нимесулид (таблетки);
  • Нимесулид Максфарма (таблетки);
  • Найз (таблетки, таблетки диспергируемые, суспензия, гель);
  • Нимесил (порошок);
  • Нимулид (таблетки под язык, таблетки обычные, гель, суспензия);
  • Нимика (таблетки диспергируемые);
  • Немулекс (порошок);
  • Новолид (таблетки);
  • Кокстрал (таблетки);
  • Месулид (порошок, таблетки);
  • Флолид (порошок и таблетки);
  • Пролид (таблетки диспергируемые);
  • Апонил (таблетки);
  • Аулин (порошок и таблетки);
  • Амеолин (таблетки);
  • Актасулид (таблетки).

Несмотря на разные названия, все эти препараты содержат именно нимесулид. Кроме того, препараты выпускаются в различных лекарственных формах, поэтому можно подобрать оптимальный вариант. Все они, по сути, являются препаратами-синонимами, поскольку действующее вещество — одно и то же.

Рассмотрим, что подразумевается под распространенными названиями препаратов нимесулида:

  • Порошок Нимесулид – правильно называется гранулами для приготовления суспензии, есть в препаратах Нимесил и Найз.
  • Нимесулид Максфарма – таблетки, которые производятся прибалтийским концерном «Максфарм».
  • Нимесулид Найз – препараты Найз.
  • Гель Нимесулид – гель Найз.
  • Суспензия или сироп Нимесулид – суспензия Найз, Нимегезик.
  • Нимесулид мазь – чаще всего подразумевается гель Найз или мазь Нимесулид-Дарница.
  • Нимесил Нимесулид – подразумевается препарат Нимесил.
  • Нимесулид 100 – обозначение обычных таблеток, в которых дозировка Нимесулида составляет 100 мг, а отличие от диспергируемых таблеток с содержанием активного компонента 50 мг.
  • Свечи Нимесулид – сегодня не продаются и не выпускаются.

лечение острой боли (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы);

зубная боль;

симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;

дисальгоменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
K08.8.0* Боль зубная Анестезия в стоматологии
Болевые синдромы в стоматологической практике
Боли дентинные
Боли пульпитные
Боль после снятия зубного камня
Боль после стоматологических вмешательств
Боль при экстракции зуба
Дентинные боли
Зубная боль
M19.9 Артроз неуточненный Артроз
Артроз деформирующий
Артрозы крупных суставов
Болевой синдром при остеоартрозах
Болевой синдром при остеоартрозе
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Деформирующий артроз
Деформирующий остеоартроз
Деформирующий остеоартроз суставов
Изменение кисти при остеоартрозе
Остеоартроз
Остеоартроз в стадии обострения
Остеоартроз крупных суставов
Острый болевой синдром при остеоартрозе
Посттравматический остеоартроз
Ревматический остеоартроз
Спондилартроз
Хронический остеоартрит
M25.5 Боль в суставе Артралгия
Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях
Болевой синдром при остеоартрозах
Болевой синдром при остеоартрозе
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевые ощущения в суставах
Болезненность суставов
Болезненность суставов при тяжелых физических нагрузках
Болезненные воспалительные поражения суставов
Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
Болезненные состояния суставов
Болезненные травматические поражения суставов
Боли в костно-мышечной системе
Боли в плечевых суставах
Боли в суставах
Боль в суставах
Боль в суставах при травмах
Боль костно-мышечная
Боль при остеоартрите
Боль при патологии суставов
Боль при ревматоидном артрите
Боль при хронических дегенеративных заболеваниях костей
Боль при хронических дегенеративных заболеваниях суставов
Костно-суставная боль
Ревматическая боль
Ревматические боли
Суставная боль
Суставная боль ревматического происхождения
Суставной болевой синдром
Суставные боли
M54 Дорсалгия Боли в костно-мышечной системе
Боли в позвоночнике
Боли в спине
Боль в области спины
Боль в позвоночнике
Боль в различных отделах позвоночника
Боль в спине
Синдром болевой в позвоночнике
M54.5 Боль внизу спины Болезненные состояния позвоночного столба
Боли в нижней части спины
Боли в пояснице
Боль в нижней части спины
Боль в пояснице
Боль поясничная
Люмбалгия
Синдром боли в нижней части спины
M71 Другие бурсопатии Бурсит
Бурсопатия
Воспалительное заболевание мягких тканей
Заболевания мягких тканей
Отечный синдром при мышечно-суставных заболеваниях
Подострый бурсит
M77.9 Энтезопатия неуточненная Капсулит
Периартрит
Периартропатия
Тендинит
Тендопатия
M79.1 Миалгия Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевые ощущения в мышцах
Болезненность мышц
Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках
Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
Боли в костно-мышечной системе
Боли в мышцах
Боли в состоянии покоя
Боли мышц
Боль в мышцах
Боль костно-мышечная
Миалгии
Миофасциальные болевые синдромы
Мышечная боль
Мышечная боль в покое
Мышечные боли
Мышечные боли неревматического происхождения
Мышечные боли ревматического происхождения
Острая мышечная боль
Ревматическая боль
Ревматические боли
Синдром миофасциальный
Фибромиалгия
N94.6 Дисменорея неуточненная Альгодисменорея
Альгоменорея
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевые ощущения во время менструаций
Болезненные нерегулярные менструации
Боли при менструации
Боли при менструациях
Дисальгоменорея
Дисменорея
Дисменорея (эссенциальная) (эксфолиативная)
Менструальное расстройство
Менструальные крампи
Менструация болезненная
Метроррагии
Нарушение менструального цикла
Нарушения менструального цикла
Первичная дисальгоменорея
Пролактинзависимое нарушение менструального цикла
Пролактинзависимое нарушение менструальной функции
Расстройство менструального цикла
Спастическая дисменорея
Функциональные нарушения менструального цикла
Функциональные расстройства менструального цикла
R52.0 Острая боль Острый болевой синдром
Острый болевой синдром при остеоартрозе
Острый болевой синдром травматического происхождения
Сильная боль неврогенного характера
Сильные боли
Синдром болевой при родах
R68.8.0* Синдром воспалительный Болевой синдром воспалительного генеза
Болевой синдром при воспалениях неревматической природы
Болевой синдром при воспалительных поражениях периферической нервной системы
Болезненное воспаление плечевого сустава
Болезненные воспаления после травм или операций
Болезненные воспаления после хирургических вмешательств
Болезненные геморроидальные узлы
Воспаление барабанной перепонки
Воспаление гортани
Воспаление десен
Воспаление клетчатки
Воспаление лимфатических узлов
Воспаление миндалин
Воспаление мышц
Воспаление мягких тканей
Воспаление полости рта
Воспаление после операций и травм
Воспаление после ортопедических операций
Воспаление после травм
Воспаление при ревматоидном артрите
Воспаление среднего уха
Воспалительное заболевание десен
Воспалительные заболевания век
Воспалительные заболевания глаз
Воспалительные отеки мягких тканей
Воспалительные процессы
Воспалительные процессы после оперативных вмешательств
Воспалительный процесс
Воспалительный синдром
Воспалительный синдром неревматического происхождения
Воспалительный синдром после операционных вмешательств
Гнойные инфекции
Нарушения функции печени воспалительной этиологии
Острое воспаление костно-мышечной ткани
Постравматическое воспаление мягких тканей
T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела Болезненные растяжения мышц
Боль и воспаление при растяжении
Вправление вывиха
Дегенеративные изменения связочного аппарата
Отек вследствие растяжений и ушибов
Отек после интервенций при вывихах
Повреждение и разрыв связок
Повреждение мышечно-связочного аппарата
Повреждение связок
Повреждения суставов
Привычные растяжения и разрывы
Разрыв связок
Разрывы связок
Разрывы сухожилий
Разрывы сухожилий мышц
Ранения суставов
Растяжение
Растяжение мышц
Растяжение мышцы
Растяжение связок
Растяжение связочного аппарата
Растяжение сухожилий
Растяжения
Растяжения мышц
Растяжения связок
Растяжения связочного аппарата
Растяжения сухожилий
Травма мышечно-связочного аппарата
Травмы суставов
Травмы капсуло-суставных тканей
Травмы костно-суставной системы
Травмы связок
Травмы суставов
T14.9 Травма неуточненная Болевой синдром после травм
Болевой синдром при травмах
Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств
Боли при травмах
Боли травматического характера
Боль в суставах при травмах
Боль послеоперационная и посттравматическая
Боль при травмах
Боль травматического происхождения
Выраженный болевой синдром травматического происхождения
Глубокие повреждения тканей
Глубокие царапины на туловище
Закрытая травма
Мелкие бытовые травмы
Мелкие повреждения кожи
Нарушения целостности мягких тканей
Неосложненные травмы
Обширное травматическое повреждение
Острый болевой синдром травматического происхождения
Отечность при травмах
Перенесенные спортивные травмы
Посттравматическая боль
Ранения мягких тканей
Ранения суставов
Спортивные травмы
Травма
Травматическая боль
Травматические боли
Травматический инфильтрат
Травмы спортивные

Форма выпуска и состав

Все лекарственные формы (порошок, сироп, суспензия, мазь, гель, свечи, таблетки) содержат в качестве действующего активного вещества химическое соединение нимесулид. А вспомогательные компоненты будут различаться, каждая лекарственная форма имеет специфический состав.

Таблетки и таблетки диспергируемые – крахмал кукурузный, тальк, аспартам.

Гель (мазь) – спирты, тимеросал (соединение ртути).

Порошок – крахмал кукурузный, аспартам.

Суспензия (сироп) – сахароза, камедь ксантана, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 1 пак.
активное вещество:  
нимесулид 100 мг
вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000; сахароза; мальтодекстрин; лимонная кислота безводная; апельсиновый ароматизатор  

Побочные действия

Нимесулид аналогичен в области безопасности желудочно-кишечного тракта по сравнению с другими НПВС. Из-за опасений относительно риска гепатотоксичности, нимесулид был выведен из рынка в нескольких странах (Испания, Финляндия, Бельгия, Ирландия и США).

Европейская база данных фармаконадзора показывает, что нимесулид связан с большим количеством случаев тяжелого поражения печени, чем другие НПВП, а также больше случаев повреждения печени, чем с ингибиторами cox-2.[источник не указан 281 день]

Особенно подвержены риску молодые женщины[источник не указан 281 день]. В подавляющем большинстве случаев повреждения печени применялась доза использованного нимесулида, рекомендованная в сводке характеристик продукта (SPC)[источник не указан 281 день].

Точный механизм, лежащий в основе гепатотоксичности нимесулида, неясен. Предложена реакция гиперчувствительности[источник не указан 281 день]. Кроме того, присутствие нитроароматического ядра означает, что нимесулид химически подобен нитрофурантоину и толканону, оба из которых токсичны для печени[источник не указан 281 день].

Нимесил{amp}lt;sup

При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить приём препарата и проконсультироваться с врачом.

Нимесулид обладает тремя основными свойствами, характерными для всех НПВС – жаропонижающий, обезболивающий и противовоспалительный эффекты. Кроме того, препарат уменьшает склеивание

между собой, снижая тромбообразование и разжижая кровь. Противовоспалительное действие нимесулида заключается не только в блокировании выработки простагландинов, но и в уменьшении выброса гистамина, за счет чего значительно снижается спазм бронхов.

Подавление воспалительной реакции, кроме прямых механизмов, также опосредованно осуществляется за счет прекращения синтеза цитокинов – веществ, которые поддерживают воспалительную реакцию. Прекращение синтеза цитокинов достигается высвобождением фактора

опухолей (ФНО).

Нимесулид является еще и антиоксидантом, уменьшая образование активных форм кислорода, и тормозя процессы перекисного окисления и повреждающего воздействия свободных радикалов. Антиоксидантный эффект достигается ингибированием активности фермента миелопероксидазы.

Обезболивание проявляется уже через 15 – 20 минут после приема нимесулида внутрь, что особенно ценно при развитии острого болевого синдрома (например, зубная боль). Наиболее выраженный обезболивающий эффект имеет порошок (гранулированная форма), который выпускается под торговым названием Нимесил.

В отношении побочных эффектов нимесулид обладает дозозависимостью — то есть они проявляются тем выраженнее, и выше риск их развития, чем большая дозировка препарата принимается человеком. Дозировка 200 мг в сутки у здоровых людей не вызывала побочные реакции, что позволяет считать ее оптимальной при склонности к язвенным поражениям ЖКТ, нефропатии, и при наличии патологии печени.

Применение нимесулида при лечении артритов и патологий суставов не приводит к разрушению хряща, в отличие от индометацина и др. Сильный и хороший эффект нимесулида в лечении артритов обусловлен также воздействием препарата на глюкокортикоидные рецепторы, что позволяет значительно увеличить выраженность и длительность противовоспалительного действия.

Во время применения Нимесулида могут наблюдаться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (≥1/10 – очень часто; {amp}gt; 1/100 , {amp}lt;1/10 – часто; {amp}gt; 1/1000, {amp}lt;

  • Нервная система: нечасто – головокружение; редко – раздражительность, расстройство сна, беспокойство; очень редко – энцефалопатия, головная боль, синдром Рейне, сонливость;
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – гипертензия; редко – сердцебиение, тахикардия;
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – изжога, рвота, тошнота, диарея; нечасто – вздутие живота, запор, гастрит; очень редко – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, боль в желудке, мелена, дегтеобразный стул, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит (в т.ч. с летальным исходом);
  • Почки и мочевыводящие пути: редко – гематурия, дизурия, задержка жидкости; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит;
  • Кровь и лимфатическая система: редко – эозинофилия, анемия, удлинение времени кровотечения; очень редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, пурпура, панцитопения;
  • Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь и зуд; редко – экзантема, эритема; очень редко – тяжелые кожные явления, включая токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм;
  • Прочие: нечасто – отеки; редко – гиперкалиемия, астения, вертиго, нарушения зрения, недомогание; очень редко – гипотермия.

При развитии любого из описанных побочных действий, а также в случаях возникновения других нарушений необходимо проконсультироваться с врачом.

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто ({amp}gt;10), часто ({amp}gt;100–{amp}lt;10); нечасто ({amp}gt;1000–{amp}lt;100), редко ({amp}gt;10000–{amp}lt;1000), очень редко ({amp}lt;10000).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Аллергические реакции: нечасто — зуд, сыпь, повышенная потливость; редко — реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко — анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органов чувств: редко — нечеткое зрение.

Нарушения со стороны ССС: нечасто — артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность АД, приливы.

Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Прочие: редко — гиперкалиемия.

Противопоказания

зубная боль;

дисальгоменорея.

повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата;

гиперергические реакции (в анамнезе), например бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида;

гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе);

сопутствующий (одновременный) прием ЛС с потенциальной гепатотоксичностью, например парацетамола или других анальгезирующих средств или НПВС;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в ЖКТ;

наличие в анамнезе цереброваскулярных кровоизлияний или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;

тяжелые нарушения свертывания крови;

тяжелая сердечная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина {amp}lt;30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

беременность и период лактации;

алкоголизм, наркозависимость;

дети в возрасте до 12 лет.

С осторожностью: тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета типа 2, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, Cl креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания.

Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Решение о назначении препарата Нимесил® должно основываться на индивидуальной оценке риска и пользы при приеме препарата.

3 года.

Согласно инструкции, Нимесулид назначают при острой боли, болевом синдроме при остеоартрите (симптоматическая терапия), первичной дисменорее.

Абсолютные:

  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (при обострении);
  • Тяжелые нарушения свертывающей системы крови;
  • Желудочно-кишечные кровотечения или любые другие состояния, которые сопровождаются кровотечением;
  • Тяжелая сердечная недостаточность;
  • Цереброваскулярные кровоизлияния;
  • Выраженные функциональные нарушения почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту);
  • Функциональные нарушения печени;
  • Лекарственная зависимость;
  • Алкоголизм;
  • Непереносимость нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • Одновременное применение с другими гепатотоксическими препаратами;
  • Беременность и период лактации;
  • Детский возраст до 12 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (таблетки Нимесулид следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

  • Инфекционные заболевания;
  • Болезни желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе);
  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная и почечная недостаточность;
  • Сахарный диабет 2 типа;
  • Геморрагический диатез;
  • Выраженные нарушения метаболизма;
  • Астенизация (истощаемость, повышенная утомляемость);
  • Обезвоживание;
  • Пожилой возраст.

Приём нимесулида запрещён детям в возрасте до 12 лет[5] из-за возможной гепатотоксичности.

С осторожностью следует использовать при: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.

При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

Все лекарственные формы нимесулида применяются для снятия воспалительной реакции, обезболивания и снижения температуры. Нимесулид устраняет только

, сопровождающиеся болью, воспалением и подъемом температуры, но никак не влияет на течение самой патологии. То есть, нимесулид – классическое симптоматическое лекарство, которое прекрасно снимает жар, подавляет воспаление и обезболивает.

  • ревматоидный артрит;
  • остеоартроз;
  • артриты любого происхождения (псориатический и т.д.);
  • болезнь Бехтерева;
  • боли в суставах (артралгия);
  • боли в мышцах (миалгия);
  • боли вследствие получения травмы (ушибы, растяжения, разрывы связок и сухожилий и т.д.);
  • болевой синдром после оперативного вмешательства;
  • бурсит (воспаление суставной сумки);
  • тендинит (воспаление сухожилий);
  • альгодисменорея (болезненные менструации);
  • головные боли;
  • зубная боль;
  • ревматизм суставов, и внесуставной;
  • суставной синдром при подагре в стадии обострения;
  • боль в горле и других органах при острых заболеваниях дыхательной системы (например, ОРЗ, ОРВИ, ангина и т.д.);
  • синдром острой боли любой локализации (боли в мышцах, связках, суставах, ушибы и др.);
  • температура при острых инфекционно-воспалительных процессах, в том числе в органах дыхания (бронхиты, риниты, гаймориты, ангины и т.д.);
  • остеохондроз;
  • радикулит;
  • ишиас;
  • люмбаго.

Практически во всех случаях нимесулид может применяться наружно и внутрь. Наружное применение заключается в обработке больного места гелем. А внутрь средство принимают в форме таблеток, таблеток диспергируемых, порошка, сиропа и суспензии.

Инструкция по применению Нимесулида: способ и дозировка

Таблетки Нимесулид принимают внутрь, предпочтительнее – после еды, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемые режимы дозирования:

  • Взрослые: 2 раза в день по 1 таблетке (100 мг); максимально – 400 мг в день;
  • Дети от 12 лет с массой тела больше 40 кг: 2 раза в день по 1 таблетке (100 мг); максимально – 200 мг в день;
  • Дети от 12 лет с массой тела меньше 40 кг: разовая доза – 1,5 мг/кг массы тела, кратность приема – 2-3 раза в день; максимальная суточная доза – 5 мг/кг.

Следует принимать наименьшую эффективную дозу Нимесулида. Продолжительность терапии не должна превышать 15 дней.

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Кратность приема препаратов нимесулида, длительность курса лечения, а также дозировки определяются выраженностью симптомов патологии, общим состоянием человека, сопутствующими заболеваниями, возрастом и формой выпуска лекарственного средства.

Однако имеются общие закономерности: дети получают препарат в виде гранул или готового сиропа, а взрослые — в форме гранул или таблеток. Таблетки не рекомендуется применять для лечения детей, не достигших 12-летнего возраста — лучше использовать сиропы и суспензии, а также порошки для их приготовления.

Таблетки Нимесулид

Таблетки могут быть обычными или диспергируемыми (Найз), то есть растворимыми в воде. Обычные таблетки Нимесулид содержат 100 мг активного вещества, а диспергируемые – 50 мг. Взрослые люди принимают по 100 мг (1 обычная таблетка, или 2 диспергируемых) 2 раза в день.

Таблетки лучше всего принимать перед едой. Однако они могут вызвать ощущение дискомфорта в желудке после принятия препарата перед едой. Тогда необходимо принимать таблетки после, или во время еды. А вот диспергируемые таблетки (растворимые) необходимо всегда принимать в конце или после еды.

Детям до 12 лет не рекомендуется давать нимесулид в форме таблеток. В форме диспергируемых таблеток лекарство можно применять у детей, начиная с 3-летнего возраста. В этом случае дозировка рассчитывается по массе тела – 3 – 5 мг на 1 кг веса, разделить на 2 – 3 раза в сутки.

Длительность курса лечения таблетками Нимесулид составляет максимум 15 суток. Можно принимать таблетки меньший промежуток времени, если симптомы боли и воспаления проходят быстро.

Таблетированные препараты нимесулида – это лекарства с торговыми названиями Нимесулид Максфарма, Нимесулид, Найз, Нимулид, Новолид, Кокстрал, Месулид, Флолид, Апонил, Амеолин, Актасулид.

Таблетки растворимые (диспергируемые) нимесулида – это Найз, Нимулид, Нимика, Пролид.

Порошок Нимесулид

Порошок разводят в чистой питьевой

, получая суспензию, и принимают внутрь. Для этого содержимое пакетика (100 мг Нимесулида) растворяют в 80 – 100 мл воды (полстакана), и выпивают после приема пищи.

Взрослые и подростки старше 12 лет принимают порошок Нимесулид в дозировке 100 мг (1 пакетик), 2 раза в день. Не допускается увеличение указанной дозировки без назначения врача. Пожилые люди принимают порошок в таких же дозировках.

Люди, страдающие почечной недостаточностью, должны уменьшить дозу порошка Нимесулид до 100 мг (1 пакетик) в сутки.

Максимально допустимая длительность непрерывного приема порошка Нимесулид составляет 15 суток. Лучше всего определить минимальную дозу, которая оказывается эффективной, и принимать ее только необходимый промежуток времени, чтобы не увеличивать риски развития побочных эффектов.

Порошок Нимесулид – это препараты с торговыми названиями Найз, Нимесил, Немулекс, Месулид, Флолид, Аулин.

В 1 мл суспензии или сиропа Нимесулид содержится 10 мг активного вещества. На основании этого и рассчитывают дозировку. Суспензия или сироп предназначены для применения у детей до 12-летнего возраста.

Дозировки для детей высчитываются по массе тела: 1,5-3 мг на 1 кг веса. Это означает, что ребенку весом 10 кг необходимо принимать нимесулид в дозе 1,5*10 = 15 мг в сутки, что соответствует 1,5 мл сиропа или суспензии.

Это количество разделяется на 2 – 3 приема за сутки. Для набора соответствующего количества суспензии в упаковку с препаратом вложен специальный мерный шприц. Максимальная допустимая сточная дозировка сиропа Нимесулид для детей соответствует 5 мг на 1 кг.

Непрерывный курс применения нимесулида в виде сиропа или суспензии составляет максимум 15 дней. Лучше принимать препарат меньший срок, останавливая использования сразу после устранения симптомов и нормализации состояния.

Суспензия или сироп Нимесулид продаются под торговыми названиями Найз и Нимулид.

Гель Нимесулид

Гель наносится местно на кожу, в области болевого синдрома. Перед нанесением геля необходимо вымыть участок кожи, и тщательно его высушить. По поверхности кожи, в области наибольшей выраженности боли, тонким слоем распределяют 3 см геля, растирая легкими массажными движениями.

Нельзя наносить гель на кожу с раневыми поверхностями. Также следует беречь глаза и слизистые от попадания средства. После нанесения геля необходимо вымыть руки. Не следует накладывать воздухонепроницаемые повязки на область нанесения препарата.

Гель Нимесулид продается под названиями Найз, Нимулид и мазь Нимесулид-Дарница.

Препарат уменьшает боль в месте нанесения, в том числе в суставах, снижает утреннюю скованность и уменьшает припухлость.

Особенности применения у детей

В первую очередь следует помнить, что детям до 3 лет можно давать только сироп или суспензию. Дети 3 – 12 лет могут принимать нимесулид в виде суспензии или диспергируемых таблеток. В Украине нимесулид вовсе запретили для применения у детей младше 12 лет, что связано с риском развития

, о котором указывают производители. Однако в практике

России и Украины за 10 лет применения нимесулида у детей не было выявлено ни одного случая развития гепатита. В России препарат применяется, и дает хорошие результаты, поскольку польза значительно превышает возможные риски.

Нимесулид является прекрасным средством для борьбы с высокой температурой у детей при самых разных заболеваниях, чаще всего ОРВИ. При этом нимесулид является своего рода запасным средством, поскольку для сбивания температуры сначала надо применять совершенно безопасные парацетамол и ибупрофен.

Если они не помогли, то можно давать ребенку нимесулид. То есть нельзя начинать сбивать температуру с применения нимесулида — нужно сначала попробовать простые и более безопасные средства с парацетамолом и ибупрофеном.

Однако при применении нимесулида у детей в рекомендованных в инструкции дозах, препарат оказывает очень сильный жаропонижающий эффект. Поэтому не следует давать ребенку от температуры стандартную дозу нимесулида – разделите ее пополам.

Вообще необходимо методом уменьшения стандартной дозы подобрать минимальную, эффективную для конкретного ребенка. Уменьшение дозы приведет к снижению риска побочных эффектов в разы, что сделает жизнь родителей значительно спокойнее.

Стандартная доза нимесулида составляет 1,5-3 мг на 1 кг веса ребенка. Максимальная доза – 5 мг на 1 кг веса. Таким образом, родители должны высчитать дозировку в мг по массе ребенка. Например, при весе 20 кг необходимо принимать Нимесулид в дозе 20*1,5 = 30 мг.

Это суточное количество, которое делится на 2 – 3 раза в день. Учитывая необходимость стандартную дозу уменьшить вполовину: 30 мг / 2 = 15 мг. Получаем суточное количество препарата для ребенка в 15 мг.

Делим это на три приема, и получаем 15 мг / 3 = 5 мг, на один раз. Затем высчитываем, сколько миллилитров сиропа необходимо дать ребенку, чтобы в нем было 5 мг препарата. В 1 мл сиропа или суспензии содержится 10 мг.

Исходя из соотношения, получаем, что 5 мг нимесулида содержится в 0,5 мл сиропа. Значит, разовая доза для ребенка составляет 0,5 мл сиропа. Ели эта доза не помогает, увеличьте ее на треть – до 0,75 мл.

Если 0,75 мл будут эффективно сбивать температуру, то остановитесь на этой дозе, и примите ее в качестве стандартной для вашего ребенка. Если же 0,75 мл не помогает — увеличьте ее еще на 0,25 мл, и так до тех пор, пока не найдете дозу, минимальную эффективную для конкретного ребенка.

В принципе за 10 лет наблюдений педиатры не раз сталкивались с многократным превышением дозировки нимесулида у детей по разным причинам – родители дали больше, или ребенок попросту выпил вкусный сироп.

Однако основным побочным эффектом были нервные потрясения у родителей, или несильная аллергия у детей, которая быстро проходила самостоятельно. Вообще аллергия на нимесулид развивается у 2 – 5% детей, но по большей части она вызвана различными ароматическими и вкусовыми добавками. Поэтому, чтобы этого избежать, можно применять препарат в диспергируемых таблетках.

Родители должны помнить, что нимесулид гораздо безопаснее, по сравнению с комбинацией анальгин димедрол, которые вводит «скорая» для сбивания упорной температуры. Анальгин приводит к болезням кроветворения, поэтому запрещен к применению во многих развитых странах не только детям, но и взрослым.

Фармакодинамика

Нимесулид является НПВС из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента ЦОГ, отвечающего за синтез ПГ и ингибирует главным образом ЦОГ-2.

Аналоги

Аналогами препаратов с нимесулидом являются лекарства из группы НПВС, обладающие схожими терапевтическими эффектами, но содержащие другие активные компоненты. Наиболее распространенными аналогами нимесулида являются следующие препараты:

  • Таблетки Аминоартрин;
  • Таблетки Артра Хондроитин 750;
  • Таблетки Глюкозамин и Глюкозамина сульфат 750;
  • Таблетки Хондроксид;
  • Таблетки Амтолметин гуацил;
  • Таблетки Сустилак;
  • Таблетки Нурофен;
  • Таблетки Ибупрофен;
  • Таблетки Диклофенак;
  • Таблетки Мелоксикам;
  • Таблетки Сирдалуд;
  • Капсулы Артра хондроитин;
  • Капсулы Артродарин;
  • Капсулы Артрокер;
  • Капсулы Диафлекс Ромфарм;
  • Капсулы Диацереин-Мак;
  • Капсулы Структум;
  • Капсулы Хондроитин-АКОС;
  • Капсулы Хондроитин-Верте;
  • Капсулы Хондроитин;
  • Лиофилизат АРТРАДОЛ, раствор вводится внутримышечно;
  • Лиофилизат Хондроитин сульфат, раствор вводится внутримышечно;
  • Лиофилизат Хондролайф, раствор вводится внутримышечно;
  • Лиофилизат Хондролон, раствор вводится внутримышечно;
  • Порошок Глюкозамин и Глюкозамина сульфат, раствор принимать внутрь;
  • Порошок и раствор Дона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
  • Порошок и раствор Эльбона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
  • Раствор Биартрин, вводится внутримышечно;
  • Раствор Випраксин, водится инъекционно;
  • Раствор Мукосат, вводится внутримышечно;
  • Раствор Румалон, вводится внутримышечно;
  • Раствор Хондрогард, вводится внутримышечно;
  • Раствор Хондроитин-Ферейн, вводится внутримышечно;
  • Гель и мазь Хондроксид, применяются наружно.

В перечень аналогов включены только селективные ингибиторы ЦОГ-2 — то есть препараты 2 поколения. Неселективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как

, аспирин, парацетамол и др., в список не вошли. Наиболее полный список аналогов можно найти в фармакопее, в разделе «Нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВС). Все НПВС будут аналогами нимесулида.

Аналогами Нимесулида являются: Амеолин, Апонил, Месулид, Найз, Ниган, Нимегезик, Нимесил, Нимесин, Нимид, Нимика, Нимуджет, Нимулид, Нимуспаз, Нимесулид-Тева, Ремесулид, Ремисид, Сулидин.

Фармакокинетика

Абсорбция при приёме внутрь — высокая. Приём пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5—2,5 часа.

Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5—6,5 мг/л. Объём распределения — 0,19—0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме.

Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид
(25 %) обладает сходной фармакологической активностью.

Период полувыведения нимесулида составляет 1,56—4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89—4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8—4,8 л/ч или 30—80 мл/мин.

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч; связь с белками плазмы — 97,5%; T1/2 составляет 3,2–6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450CYP 2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната — около 29%).

Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы).

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев.

Мелоксикам или Нимесулид?

И Мелоксикам, и Нимесулид относятся к условно селективным НПВС. Оба препарата эффективно снимают жар, уменьшают болезненность и устраняют тягостные симптомы воспалительной реакции. Нимесулид обладает повреждающим действием на печень, поэтому при наличии хронического или острого гепатита в прошлом, патологиях желчевыводящих путей или самой печени, лучше принимать Мелоксикам, который не имеет подобных эффектов.

Если человек замечает дискомфорт в области печени на фоне приема Нимесулида — ему также стоит перейти на Мелоксикам. Если же проблем с печенью в прошлом не было, и на фоне применения Нимесулида не возникает, то препарат можно принимать спокойно.

Многие люди отмечают примерно одинаковое действие Мелоксикама и Нимесулида, поэтому можно выбрать любой, который больше нравится по каким-либо субъективным причинам (хорошо помогает друзьям, опытный врач порекомендовал и т.д.).

Однако если человек не совсем удовлетворен эффектом препарата, то стоит перейти на другой, и оценить его действие. Таким образом, можно подобрать наиболее эффективный для себя лично препарат. Данные рекомендации, безусловно, больше подойдут людям, которые применяют Нимесулид или Мелоксикам длительно (например, при лечении артритов, болей в суставах и т.д.).

Для короткого использования выбор между Мелоксикамом и Нимесулидом определяется рядом факторов. Например, если необходимо срочно снять боль (например, при менструации, зубную, головную и т.д.), то лучше это сделает Нимесулид, поэтому выбор необходимо остановить на нем.

Если человек получил какую-то травму или страдает периодическими болями в мышцах, то в этой ситуации лучше подойдет Мелоксикам, поскольку он медленнее снимает боль, но зато его эффект держится значительно дольше.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и другие препараты класса НПВС, которые ингибируют синтез ПГ, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнионом, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков.

Nimesulide.svg

В связи с этим нимесулид противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение препарата Нимесил® может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Нимесулид или Диклофенак?

Диклофенак является очень эффективным препаратом, который прекрасно снимает болевой синдром при различных патологиях, быстро подавляет воспалительный процесс и, что немаловажно, хорошо переносится. Нимесулид также хороший препарат, обладающий высокой эффективностью и хорошей переносимостью, но по сравнению с Диклофенаком он имеет значительно большую стоимость.

Но следует помнить, что риск язвенного поражения желудка при приеме Диклофенака выше, чем при использовании Нимесулида. Поэтому, при склонности к заболеваниям желудочно-кишечного тракта, лучше предпочесть второй.

Если же заболеваниями желудочно-кишечного тракта человек не страдает, то можно выбирать любой из двух препаратов, опираясь на личные предпочтения или субъективные факторы (например, хорошо помогает знакомым, родственникам, друзьям и т.д.).

Диклофенак не обладает повреждающим действием в отношении печени и почек, поэтому при потенциальном риске развития патологии данных органов, также лучше предпочесть именно этот препарат. Ведь Нимесулид может вызвать токсическое поражение печение и почек. Также Диклофенак предпочтительнее для применения у людей, страдающих тромбозами.

Диклофенак наиболее эффективен для подавления болей воспалительного характера (артриты, травмы мышц, связок, сухожилий и т.д.), а в других случаях первенство за Нимесулидом (например, боли при менструации или головные боли). Это также следует учитывать при выборе препарата.Подробнее о диклофенаке

Отзывы

Практически все отзывы о препарате нимесулид — положительные, поскольку лекарственное средство отлично снимает боль, температуру и устраняет симптомы воспалительной реакции. Кроме того, людям нравится очень быстрое наступление эффекта и его длительность – до 7 – 8 часов, что позволяет спокойно и хорошо выспаться.

Отрицательных отзывов о нимесулиде — только единицы. Негативное мнение связано с широким спектром побочных эффектов и риском токсического повреждения печени. Люди воспринимают данную информацию, как практически воплотившуюся в реальность, причем лично у них, в итоге оставляя отрицательный отзыв о препарате после разового применения, при котором нимесулид им все же помог.

Данная позиция связана с особенностями психологического настроя человека. Подавляющее же большинство людей трезво смотрит на вещи, положительно оценивая средство, помня про побочные эффекты. Однако побочные эффекты не развиваются после единичного применения нимесулида, поэтому люди ценят его отличный эффект и пользуются с соблюдением осторожности, по мере необходимости (например, для снятия зубной боли).

В основном отзывы о Нимесулиде являются благоприятными. Препарат эффективно устраняет болевой синдром, борется с воспалительными процессами и снижает температуру. Он начинает действовать быстро, причем его действие длится достаточно долго.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с белкамиплазмы): дигоксином; фенитоином и препаратами лития;

Фармакодинамические взаимодействия

ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и СИОЗС, например флуоксетин. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты.НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции.

Диуретики.НПВС могут снижать действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II.НПВС могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой.

Commons-logo.svg

Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил® в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов.

Фармакокинетические взаимодействия с другими ЛС

Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях уровень метотрексата в плазме и соответственно токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы ЦОГ, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой, но указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. По 1 пак. (100 мг нимесулида) 2 раза в день. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Нимесил® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Подростки (от 12 до 18 лет). На основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек. На основании фармакокинетических данных, необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста. При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими ЛС.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Допустимая суточная доза препарата — 200 мг. Стандартная дозировка для таблеток типа Nise — 100 мг (соответственно, суточно-допустимая доза — две таблетки). Максимальная суточная доза для взрослых — 400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно после еды.

Гель применяют наружно. Приблизительно 3 см геля наносят на поражённый участок и слегка втирают; процедуру повторяют 3—4 раза в сутки. Не следует втирать гель интенсивно или использовать повязки. Продолжительность терапии определяется индивидуально; эффективность лечения рекомендуется оценивать через 4 недели.

публикация в открытом доступе

Под названием «нимесил» отпускается также в форме порошка для приготовления суспензии.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, — индукция рвоты и/или назначение активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного.

Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Больным на протяжении первых четырех часов необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ не эффективен.

К симптомам передозировки Нимесулида относят тошноту, рвоту, сонливость, апатию. Обычно они являются обратимыми при условии поддерживающего ухода за больным. В некоторых случаях наблюдаются угнетение дыхательного центра, острая почечная недостаточность, артериальная гипертензия, желудочно-кишечное кровотечение.

В качестве лечения назначают симптоматическую терапию и поддерживающий уход за пациентом. Специфический антидот неизвестен. Если передозировка произошла в течение последних 4-х часов, следует вызвать рвоту и дать больному активированный уголь в дозе 60–100 г на взрослого человека, а также осмотические слабительные средства.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.

Нимесил® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы.

У пациентов, получающих ЛС, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил®, лечение препаратом следует отменить.

Поскольку Нимесил® частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения.

Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и нарушениями сердечной деятельности Нимесил® следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил® следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесил® необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15–0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил® не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.

При возникновении признаков простуды или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил® прием препарата должен быть прекращен.

Не следует применять Нимесил® одновременно с другими НПВС.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид также, как и на другие НПВС.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Влияние препарата Нимесил® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При развитии во время терапии симптомов, указывающих на повреждение печени (в виде анорексии, тошноты, рвоты, болей в животе, повышенной утомляемости, потемнения мочи), или при аномальных результатах функциональных печеночных проб Нимесулид нужно отменить. Таким больным не рекомендуется принимать препарат и в дальнейшем.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорация/язва во время терапии могут возникать в любой момент, с появлением предупреждающих признаков и наличием желудочно-кишечных осложнений в анамнезе либо без них. При развитии язвы или желудочно-кишечного кровотечения прием препарата нужно отменить.

Во время лечения Нимесулидом рекомендуется избегать употребления этанола, а также одновременного применения с гепатотоксическими препаратами, анальгетиками, другими нестероидными противовоспалительными средствами.

При ухудшении функционального состояния почек лечение необходимо прервать.

Больным с геморрагическим диатезом Нимесулид нужно применять под постоянным контролем.

Чаще всего развитие побочных действий (включая перфорации, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции сердца, печени и почек) наблюдается у пожилых пациентов, поэтому больным этой возрастной категории нужен регулярный клинический контроль состояния.

Во время применения Нимесулида нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, обслуживании движущихся механизмов и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, что связано с вероятностью развития побочных действий в виде головокружения и сонливости.

Загрузка ...
Adblock detector