Препарат Дапоксетин инструкция по применению, как правильно принимать Дапоксетин?

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество – Дапоксетин – 60 мг.

Дапоксетин выпускают в виде таблеток выпуклой формы зеленого цвета, которые покрыты пленочной оболочкой. В отдельной упаковке размещено 10 таблеток, каждая из которых содержит 60 мг препарата.

https://www.youtube.com/watch?v=2-2pZWzygI8

Данный препарат широко используется в современной медицине. Выпускается он в форме таблеток (по 10 штук в каждом блистере). Таблетки «Дапоксетин» округлые, двояковыпуклой формы, синего цвета (иногда с легким зеленым оттенком в зависимости от фирмы-производителя). Сверху каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой.

Основным активным веществом препарата является гипохлорид дапоксетина. Этот компонент является селективным ингибитором и выполняет функцию активного захвата серотонина. Препарат выпускается в разных дозах — одна таблетка лекарства может содержать в себе 30, 60 или 90 мг активно действующего вещества.

Фармакологические свойства Дапоксетина

Дапоксетин является современным препаратом, предназначенным для решения сексуальных проблем мужчин. Препарат представляет собой ингибитор захвата серотонина, который нормализует эякуляцию у мужчин, начиная 18 лет и до пожилого возраста.

Хорошие отзывы Дапоксетин получил как эффективное лекарственное средство для нормализации семяизвержения и продления полового акта.

Основные вещества данного препарата задерживают эякуляцию, блокируя рецепторы в коре головного мозга мужчины. Действие проявляется с первого приема и длится в течение 3-4 часов, а в зависимости от концентрации препарата в организме увеличивается.

Необходимый эффект может быть достигнут в течение 30 минут после приема.

После курса лечения Дапоксетином у мужчин улучшается общее состояние организма и половой системы, в том числе нормализуется психоэмоциональное состояние, настроение и поведение.

В некоторых случаях Дапоксетин может вызвать беспокойство и проявить блокирующее воздействие на нейромедиаторы.

Основная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 24 часов. Дапоксетин метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой.

Действие препарата является выборочным, направленным на сдерживание эякуляции и поглощение серотонина. Другие мозговые функции действующие вещества не затрагивают.

Как уже упоминалось, гипохлорид дапоксетина обеспечивает обратный захват биологически активного вещества серотонина. Таким образом, в коре головного мозга блокируются некоторые виды рецепторов, что позволяет продлить половой акт и задержать эякуляцию.

Препарат «Дапоксетин» быстро усваивается организмом. Максимальная концентрация активных веществ в крови наблюдается уже спустя 30 – 60 минут после приема таблетки. С другой стороны, лекарство также быстро включается в процессы метаболизма и выводится из организма через почки — примерно спустя 2 – 3 часа уровень гипохлорида дапоксетина резко падает.

В отличие от других препаратов, используемых для улучшения половых функций организма, средство «Дапоксетин» обеспечивает практически мгновенный эффект.

Dapoxetinum (

Dapoxetini)

Дапоксетин предназначен для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.

В клинических исследованиях зарегистрированы следующие побочные действия, которые наблюдались часто и были дозозависимыми: тошнота (11 и 22,2% при приеме 30 и 60 мг дапоксетина соответственно), головокружение (5,8 и 10,9%), головная боль (5,6 и 8,8%), диарея (3,5 и 6,9%), бессонница (2,1 и 3,9%), усталость (2 и 4,1%).

Частота развития побочных эффектов определена как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–{amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000–{amp}lt;1/100); редко (≥1/10000–{amp}lt;1/1000).

Психические нарушения: часто — тревожность, ажитация, беспокойность, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто — депрессия, депрессивное настроение, состояние эйфории, перемены настроения, нервозность, безразличие, апатия, спутанность сознания, дезориентация, патологическое мышление, соматосенсорная амплификация, нарушение сна, инициальная инсомния, интрасомническое расстройство, ночные кошмары, бруксизм, потеря либидо, аноргазмия.

Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение, головная боль; часто — сонливость, нарушение концентрации внимания, тремор, парестезия; нечасто — обморок, в т.ч. вазовагальный, постуральное головокружение, акатизия, извращение вкуса, гиперсомния, летаргия, седативное состояние, угнетение сознания; редко — головокружение при физической нагрузке, внезапное засыпание.

Со стороны органов зрения: часто — нечеткость зрения; нечасто — мидриаз, боль в области глаза, нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: часто — звон в ушах; нечасто — вертиго.

Со стороны ССС: часто — приливы крови; нечасто — прекращение активности синусного узла, синусовая брадикардия, тахикардия, снижение АД, систолическая гипертензия; редко — приливы тепла.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа, зевота.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, запор, боли в области живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, вздутие живота, сухость во рту.

Дапоксетин

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз; нечасто — зуд, холодный пот.

Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — отсутствие эякуляции, нарушение оргазма, в т.ч. аноргазмия у мужчин, парестезия половых органов мужчин.

Общее состояние: часто — слабость, раздражительность; нечасто — астения, чувство жара, ощущение тревоги, ощущение недомогания, чувство опьянения.

Изменения лабораторных показателей: часто — повышение АД; нечасто — увеличение ЧСС, увеличение дАД, увеличение ортостатического АД.

Описание отдельных побочных эффектов

Обмороки с потерей сознания, с брадикардией или остановкой синусного узла наблюдались у пациентов при холтеровском мониторировании и были зарегистрированы в клинических исследованиях. Данные нежелательные явления расценены как связанные с применением дапоксетина.

Дапоксетин

Большинство случаев наблюдались в течение первых 3 ч после приема дапоксетина, после приема первой дозы или ассоциированы с медицинскими процедурами (забор крови, изменения положения тела, измерение АД).

Продромальные симптомы часто предшествовали обмороку. Частота случаев обморока и продромальных симптомов зависела от дозы, что было продемонстрировано у пациентов, получавших более высокие дозы дапоксетина.

Эффекты при отмене дапоксетина

При внезапной отмене длительно применяемых СИОЗС для лечения хронических депрессивных расстройств отмечались следующие симптомы: дисфорическое состояние, раздражительность, ажитация, головокружение, сенсорные нарушения (например парестезия), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная лабильность, бессонница и гипомания.

Общие. Дапоксетин предназначен только для мужчин с преждевременной эякуляцией. Безопасность применения у мужчин без преждевременной эякуляции не установлена, данных о задержке эякуляции нет.

Прием вместе с наркотическими средствами. Пациентам следует рекомендовать не принимать дапоксетин вместе с наркотическими средствами. Одновременный прием дапоксетина с ЛС, обладающими серотонинергической активностью, например кетамином, метилендиоксиметамфетамином (МДМА) и диэтиламидом лизергиновой кислоты (ЛСД), может приводить к потенциально серьезным реакциям, включая (но не ограничиваясь) аритмию, гипертермию и серотониновый синдром.

Этанол. Сочетание дапоксетина с алкоголем может усиливать действие последнего на ЦНС и нейрокардиогенные побочные эффекты алкоголя, например обморок, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период приема дапоксетина.

Обморок. Частота обморока в клинических исследованиях дапоксетина зависела от категории пациентов и колебалась в пределах от 0,06% (для дозы 30 мг) до 0,23% (для дозы 60 мг) до 0,64% (для обеих доз вместе) в исследовании с участием здоровых добровольцев.

У пациентов, получавших дапоксетин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, чаще отмечались продромальные симптомы, в т.ч. тошнота, головокружение/чувство легкости в голове и потливость. При дозе дапоксетина 30 мг частота тошноты равнялась 11%, частота головокружения — 5,8%, гипергидроза — 0,8%.

При дозе дапоксетина 60 мг эти цифры составляли 21,2; 11,7 и 1,5% соответственно. Частота обмороков и возможных продромальных симптомов была дозозависимой, о чем свидетельствуют более высокие показатели у пациентов, получавших более высокие дозы, чем максимальная рекомендуемая суточная доза 60 мг.

Наблюдавшиеся в клинических исследованиях случаи обморока были расценены как имеющие вазовагальную природу. Большинство таких случаев имели место в течение первых 3 ч после приема первой дозы либо были связаны с проведением процедур исследования в клинических условиях (например взятие образца крови, резкое вставание, измерение АД).

Возможные продромальные симптомы, например тошнота, головокружение, чувство легкости в голове, сердцебиение, астения, спутанность сознания и потливость, обычно также наблюдались в первые 3 ч после приема дапоксетина и часто предшествовали обмороку.

Пациенты должны быть проинформированы о том, что в период лечения дапоксетином в любое время возможно развитие обморока с продромальными симптомами или без них. Врач должен проинформировать пациента о важности достаточной водной нагрузки и о распознавании продромальных признаков и симптомов для снижения риска получения серьезной травмы при падении из-за потери сознания.

При появлении возможных продромальных симптомов пациент сразу должен лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и оставаться в этой позе до исчезновения симптомов.

Дапоксетин - препарат для лечения половых нарушений у мужчин

При появлении обморока или других эффектов со стороны ЦНС пациента следует предупредить о необходимости избегать потенциально травмоопасных ситуаций, включая вождение автомобиля и управление опасными механизмами.

Сочетание дапоксетина с приемом алкоголя может усиливать нейрокардиогенные побочные эффекты, в т.ч. обморок, что повышает риск случайной травмы; поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период лечения дапоксетином.

Пациенты с риском сердечно-сосудистых заболеваний. В клинических исследованиях дапоксетина не участвовали больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями. У больных с органическими заболеваниями сердца и сосудов (например обструкцией выброса крови из сердца, поражением клапанного аппарата, стенозом сонной артерии, атеросклерозом коронарной артерии) повышен риск нежелательных сердечно-сосудистых последствий обмороков сердечного и другого происхождения.

Применение вещества Дапоксетин

Дапоксетин

Dapoxetinum (

Dapoxetini)

(S)-N,N-Диметил-3-(нафтален-1-илокси)-1-фенилпропан-1-амин

Умеренно активные ингибиторы CYP3A4. При приеме дапоксетина одновременно с умеренно активными ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, флуконазол, ампренавир, фосампренавир, апрепитант, верапамил, дилтиазем) дозу дапоксетина следует снизить до 30 мг, необходимо проявлять осторожность.

Активные ингибиторы CYP2D6. Рекомендуется проявлять осторожность при повышении дозы дапоксетина до 60 мг у больных, получающих активные ингибиторы CYP2D6, и у больных с низкой активностью CYP2D6, т.к.

Самоубийство/суицидальные мысли. В краткосрочных исследованиях антидепрессанты, включая СИОЗС, по сравнению с плацебо сильнее повышали риск самоубийства и появления суицидальных мыслей у детей и подростков с генерализованной депрессией и другими психическими расстройствами.

Мания. Дапоксетин нельзя принимать больным, имеющим в анамнезе манию/гипоманию или биполярное расстройство; при появлении симптомов этих заболеваний прием дапоксетина следует прекратить.

Судороги. Из-за способности СИОЗС снижать судорожный порог следует избегать назначения дапоксетина больным с нестабильной эпилепсией, при появлении судорог дапоксетин следует отменить. За больными с контролируемой эпилепсией требуется тщательное наблюдение.

Дети и подростки моложе 18 лет. Дапоксетин нельзя принимать пациентам моложе 18 лет.

Сопутствующая депрессия и психические расстройства. При наличии у пациента признаков и симптомов депрессии до начала применения дапоксетина необходимо провести обследование для исключения наличия недиагностированного депрессивного расстройства.

Дапоксетин нельзя принимать одновременно с антидепрессантами, включая СИОЗС и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Не рекомендуется прекращать лечение депрессии или тревожности для начала лечения дапоксетином.

Механизм влияния препарата на эрекцию

Дапоксетин не предназначен для лечения психических расстройств (например шизофрения или депрессия), его не следует принимать мужчинам с этими заболеваниями, поскольку при этом нельзя исключить усиление симптомов депрессии.

Кровотечение. При применении СИОЗС описаны случаи кровотечения. Рекомендуется проявлять осторожность при приеме дапоксетина одновременно с ЛС, влияющими на функцию тромбоцитов (например атипичные нейролептики, фенотиазины, ацетилсалициловая кислота, НПВС, антикоагулянты), а также у больных с кровотечениями или нарушением свертываемости крови в анамнезе.

Нарушение функции почек. Дапоксетин не рекомендуется принимать больным с тяжелым нарушением функции почек, у больных с умеренно выраженным и легким нарушением функции почек следует проявлять осторожность.

Синдром отмены. Имеются данные о том, что резкая отмена СИОЗС, длительно применявшихся для лечения хронических депрессивных расстройств, приводит к следующим симптомам: снижение настроения, раздражительность, возбуждение, головокружение, нарушения чувствительности (например парестезия в виде ощущения удара электротоком), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная нестабильность, бессонница, гипомания.

В клиническом исследовании, проведенном для оценки эффекта отмены дапоксетина после 62 дней приема в дозе 60 мг (ежедневно или по потребности) у пациентов с преждевременной эякуляцией, не выявлено признаков синдрома отмены.

После перевода пациентов на плацебо после ежедневного приема дапоксетина обнаружены лишь незначительные симптомы отмены в виде слабой или умеренно выраженной бессонницы и головокружения. Аналогичные результаты получены и в другом клиническом исследовании с двойным слепым контролем с недельным периодом оценки эффектов отмены после 24 нед применения дапоксетина в дозе 30 или 60 мг по потребности.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. При приеме дапоксетина описаны случаи головокружения, нарушения внимания, обморока, нечеткости зрения, сонливости. Следует предупредить пациента о необходимости избегать ситуаций, при которых возможно получение травмы, включая вождение автомобиля и управление опасными механизмами.

Название Значение Индекса Вышковского
®
Примаксетин® 0.0108
Дапоксетина гидрохлорид 0.0035
Прилиджи® 0.0022
Дапоксетин 0
Инфиджо® 0
Дапосенс 0

Побочные действия

Dapoxetinum (

Dapoxetini)

Гиперчувствительность к дапоксетина гидрохлориду. Выраженные заболевания сердца (например сердечная недостаточность II–IV класса по NYHA, нарушения сердечной проводимости (блокада AV проводимости 2–3-й степени или синдром слабости синусного узла) при отсутствии постоянного кардиостимулятора, выраженная ишемическая болезнь сердца или поражение клапанного аппарата).

Одновременный прием ингибиторов МАО и прием в течение 14 дней после прекращения их применения; аналогично ингибиторы МАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина. Одновременный прием тиоридазина и в течение 14 дней после прекращения его применения;

аналогично тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина. Одновременный прием СИОЗС, ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина и трициклических антидепрессантов и других ЛС, обладающих серотонинергическим действием (например L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя (Hypericum perforatum) и в течение 14 дней после прекращения приема этих ЛС;

аналогично эти ЛС нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина. Одновременный прием с активными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром, атазанавиром и т.д.

В случае наличия в анамнезе установленной или предполагаемой ортостатической гипотензии, а также наличия в анамнезе мании/гипомании или биполярного расстройства следует избегать лечения дапоксетином.

Взаимодействие Дапоксетина с другими препаратами

Ингибиторы МАО

У больных, получавших одновременно СИОЗС и ингибитор МАО, описаны серьезные, иногда смертельные реакции, в т.ч. гипертермия, ригидность, миоклонус, нестабильность вегетативной системы с возможным быстрым колебанием показателей жизненных функций, а также изменение психического состояния, в т.ч.

сильное возбуждение, прогрессирующее до делирия и комы. Эти реакции также наблюдались у больных, недавно прекративших прием СИОЗС и начавших лечение ингибитором МАО. В некоторых случаях симптомы напоминали злокачественный нейролептический синдром.

Данные о совместном применении СИОЗС и ингибиторов МАО у животных позволяют предположить, что эти ЛС могут синергически повышать АД и вызывать поведенческое возбуждение. Поэтому дапоксетин нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после прекращения их приема. Аналогично ингибиторы МАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина.

Тиоридазин

Тиоридазин удлиняет интервал QTc, что сопровождается желудочковой аритмией. Препараты типа дапоксетина, которые угнетают фермент CYP2D6, по-видимому, тормозят метаболизм тиоридазина. Ожидается, что вызываемое этим повышение уровня тиоридазина будет усиливать удлинение интервала QTc.

Дапоксетин нельзя принимать одновременно с тиоридазином и в течение 14 дней после прекращения его приема. Аналогично тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина.

ЛС, обладающие серотонинергическим действием

Как и в случае СИОЗС, прием дапоксетина одновременно с серотонинергическими ЛС (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, ингибиторы захвата серотонина и норадреналина, литий и препараты зверобоя (Hypericum perforatum) может повышать частоту серотонинергических побочных эффектов.

Дапоксетин нельзя принимать одновременно с другими СИОЗС, ингибиторами МАО и другими серотонинергическими ЛС и в течение 14 дней после прекращения приема этих ЛС. Аналогично эти ЛС нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина.

ЛС, действующие на ЦНС

Прием дапоксетина одновременно с ЛС, действующими на ЦНС, у пациентов с преждевременной эякуляцией не изучался. Рекомендуется проявлять осторожность при необходимости одновременного приема этих ЛС.

Противопоказания препарата

Влияние других ЛС на дапоксетин

Исследования с использованием микросом печени, почек и кишечника человека in vitro показали, что дапоксетин метаболизируется преимущественно CYP2D6, CYP3A4 и ФМ01. Поэтому ингибиторы этих ферментов могут уменьшать клиренс дапоксетина.

Ингибиторы CYP3A4

Активные ингибиторы CYP3A4. Прием кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день в течение 7 дней увеличивал Сmах и AUC0–∞ дапоксетина (60 мг однократно) на 35 и 99% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина, Сmах активной фракции (сумма несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина) в присутствии активных ингибиторов CYP3A4 может увеличиваться примерно на 25%, a AUC может удваиваться.

Это увеличение Сmах и AUC активной фракции может быть значительно более выражено в субпопуляции пациентов, не имеющих функционально активного фермента CYP2D6, а также при одновременном приеме активных ингибиторов CYP2D6.

Дапоксетин нельзя принимать одновременно с активными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром и атазанавиром.

Умеренно активные ингибиторы CYP3A4. Одновременный прием умеренно активных ингибиторов CYP3A4, например эритромицина, кларитромицина, флуконазола, ампренавира, фосампренавира, апрепитанта, верапамила или дилтиазема, может значительно увеличить уровень системного воздействия дапоксетина и дезметилдапоксетина, особенно у пациентов с низкой активностью CYP2D6.

Активные ингибиторы CYP2D6

Прием флуоксетина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней увеличивал Сmах и AUC0–∞ дапоксетина (60 мг однократно) на 50 и 88% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетииа, Сmах активной фракции (сумма несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина) в присутствии активных ингибиторов CYP2D6 может увеличиваться примерно на 50%, а AUC может удваиваться.

Это увеличение Сmах и AUC активной фракции близко к ожидаемому у пациентов с низкой активностью CYP2D6 и может приводить к повышению частоты и тяжести дозозависимых нежелательных реакций. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при повышении дозы дапоксетина до 60 мг у больных, получающих активные ингибиторы CYP2D6, и у больных с низкой активностью CYP2D6.

ЛС, метаболизирующиеся изоферментами CYP1A и CYP2B6

На основании сравнительных данных Сmах дапоксетина при приеме дозы 60 мг и концентрации дапоксетина при 50% ингибировании (IC50) изофермента CYP1A2in vitro сделан вывод, что не ожидается влияние дапоксетина на концентрацию одновременно назначаемых ЛС, метаболизирующихся данным изоферментом. Влияние дапоксетина на изофермент CYP2B6 не изучалось.

Ингибиторы ФДЭ-5

Была изучена фармакокинетика дапоксетина, принимаемого в дозе 60 мг одновременно с тадалафилом (20 мг) или силденафилом (100 мг). Тадалафил не влиял на фармакокинетику дапоксетина. Силденафил незначительно увеличивал AUC0–∞ и Сmах дапоксетина (соответственно на 22 и 4%), что считается клинически незначимым.

Влияние дапоксетина гидрохлорида на одновременно принимаемые ЛС

Тамсулозин. Однократный и многократный прием дапоксетина в дозах 30 и 60 мг больными, ежедневно получающими тамсулозин, не приводил к изменению фармакокинетики последнего. При этом также не изменялась частота ортостатической гипотонии, которая была одинакова при приеме только тамсулозина и комбинации тамсулозина с дапоксетином 30 или 60 мг.

ЛС, метаболизируемые CYP2D6

Многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) увеличивал Сmах и AUC0–∞ дезипрамина (50 мг однократно) на 11 и 19% соответственно по сравнению с приемом только дезипрамина. Дапоксетин может аналогично повышать концентрацию в плазме крови и других ЛС, метаболизируемых CYP2D6. Клиническая значимость этого, скорее всего, невелика.

ЛС, метаболизируемые CYP3A

Многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) уменьшал AUC0–∞ мидазолама (8 мг однократно) примерно на 20% (диапазон от −60% до 18%). Клиническая значимость этого явления у большинства больных, скорее всего, невелика.

ЛС, метаболизируемые CYP2C19

Многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику омепразола (40 мг однократно). Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику других субстратов CYP2C19.

Отзывы об эффективности препарата

ЛС, метаболизируемые CYP2C9

Многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику глибенкламида (5 мг однократно). Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику и других субстратов CYP2C9.

Ингибиторы ФДЭ-5

По результатам исследования дапоксетин (60 мг) не влиял на фармакокинетику тадалафила (20 мг) и силденафила (100 мг).

Варфарин

Данных об эффектах длительного приема варфарина одновременно с дапоксетином нет. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении дапоксетина больным, длительно принимающим варфарин. В исследовании фармакокинетики многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику (ПВ и MHO) варфарина (25 мг однократно).

Этанол

Однократный прием этанола (0,5 г/кг или примерно 2 дозы) не влиял на фармакокинетику дапоксетина (60 мг однократно) и наоборот. Одновременный прием дапоксетина и этанола усиливал сонливость и значительно снижал уровень бодрствования при оценке пациентом.

Захаров Николай Викторович

Прием только этанола и только дапоксетина существенно не изменял показатели когнитивных функций (скорость реакции в тесте распознавания цифр и в тесте замены символов цифр) по сравнению с плацебо, однако комбинация этанола с дапоксетином статистически достоверно изменяла эти показатели по сравнению с только этанолом.

Одновременный прием этанола и дапоксетина увеличивает частоту и тяжесть таких нежелательных реакций, как головокружение, сонливость, замедление рефлексов, изменение суждений. Комбинация алкоголя с дапоксетином также может усиливать нейрокардиогенные побочные эффекты, в частности частоту обморока, что повышает риск случайной травмы.

Аналоги

Многие мужчины интересуются вопросами о том, существуют ли другие препараты, похожие по эффекту на средство «Дапоксетин». Аналоги данного лекарства действительно есть. В частности, большой популярностью пользуются медикаменты «Сиалис» и «Левитра».

Некоторым пациентам назначают прием препарата «Пи форс» или «Силденафил». Все эти препараты имеют схожие фармакологические свойства и обеспечивают примерно тот же терапевтический эффект. При необходимости (при наличии противопоказаний) медикамент «Дапоксетин» можно заменить, но только после врачебной консультации.

Аналогами Дапоксетина являются Пи форс, Сиалис, Левитра, Силденафил и т.д. Данные препараты обладают сходными фармакологическими свойствами и терапевтическим эффектом.

Пи форс и Силденафил, помимо увеличения длительности эякуляции, нормализуют потенцию и эффективны для лечения половых патологий у мужчин.

К структурным аналогам Дапоксетина по действующему веществу относятся препараты:

  • Поксет-60;
  • Пролонгал;
  • Дасутра;
  • Сустинекс;
  • Прилиджи;
  • Экстенсил.

Необходимость возможной замены Дапоксетина (при наличии противопоказаний, например) на любой аналогичный по составу и фармакологическому действию медикамент рассматривает врач.

Фармакология

Фармакологическое действие

Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы.

Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции.

Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в т.ч. преоптическим и паравентрикулярным.

Фармакокинетика

Всасывание. Дапоксетин быстро всасывается и Сmах достигается через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность равна 42% (диапазон 15–76%). После однократного перорального приема дапоксетина натощак в дозах 30 и 60 мг Сmах вещества в плазме крови составляет 297 нг/мл (через 1,01 ч) и 498 нг/мл (через 1,27 ч) соответственно.

Прием жирной пищи умеренно уменьшает Сmах дапоксетина (на 10%) и на 12% увеличивает AUC и Tmах в плазме крови, однако степень всасывания дапоксетина при этом не изменяется — эти изменения клинически незначимы. Дапоксетин можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение. Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит — дезметилдапоксетин — связывается с белками плазмы крови на 98,5%. Дапоксетин быстро распределяется по организму со средним Vss 162 л.

Метаболизм. Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназой (ФМО1) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм 14С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафтогруппы, глюкуронизации и присоединения сульфогруппы.

После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин-N-оксид неактивен.

Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин.

Выведение. Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от Сmах) через 24 ч после приема дозы.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов

Раса. Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверного различия показателей у европейцев, лиц негроидной расы, латиноамериканцев и азиатов. Сравнение фармакокинетики дапоксетина у европейцев и японцев показало более высокие значения Сmах и AUC у последних (на 10–20%) из-за меньшей массы тела.

Пожилые пациенты (65 лет и старше). Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики (Сmах, AUC0–∞, Тmах) у здоровых пожилых мужчин и мужчин более молодого возраста.

Нарушение функции почек. Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил зависимости между клиренсом креатинина и Cmах или AUC0–∞ дапоксетина у больных со слабым (Cl креатинина 50–80 мл/мл), умеренно выраженным (Cl креатинина от 30 до {amp}lt;

50 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина {amp}lt;30 мл/мин) нарушением функции почек. AUC дапоксетина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек была примерно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Нарушение функции печени. У больных со слабым нарушением функции печени фармакокинетика дапоксетина и дезметилдапоксетина не изменялась. У больных с нарушением функции печени средней тяжести (класс В по Чайлд-Пью) Cmах и AUC несвязанного дапоксетина увеличены на 55 и 120% соответственно. Cmах несвязанной активной фракции дапоксетина была неизменна, a AUC — увеличена в 2 раза.

У больных с тяжелым нарушением функции печени Cmах несвязанного дапоксетина не была изменена, a AUC несвязанного дапоксетина была увеличена более чем в 3 раза. AUC активной фракции также была увеличена в несколько раз.

Полиморфизм CYP2D6. Концентрация дапоксетина в плазме крови после однократного приема дапоксетина в дозе 60 мг у больных с низкой активностью CYP2D6 была выше, чем у больных с высокой активностью СYP2D6 (Cmах примерно на 31%, AUC0–∞ — примерно на 36%).

Аналогично Сmах дезметилдапоксетина у больных с низкой активностью CYP2D6 была увеличена на 98%, а AUC0–∞ — на 161%. Средний конечный T1/2 дапоксетина увеличен на 2,4 ч у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 по сравнению с пациентами с высокой активностью изофермента CYP2D6.

Сmах активной фракции дапоксетина повышена на примерно 46%, a AUC  — на примерно 90%. Это увеличение может сопровождаться повышенной частотой и тяжестью дозозависимых нежелательных явлений. Безопасность применения дапоксетина у пациентов с низкой активностью CYP2D6 может вызвать сомнения при одновременном приеме других лекарств, способных тормозить метаболизм дапоксетина, в частности активных и умеренно активных ингибиторов CYP3A4.

Ожидается, что у пациентов со сверхвысокой активностью CYP2D6 концентрации дапоксетина и дезметилдапоксетина в плазме крови будут снижены.

Препарат «Дапоксетин»: отзывы врачей

Мнения мужчин о Дапоксетине в основном положительны. Большая часть респондентов имеет устойчивые сексуальные связи, поэтому приём Дапоксетина при планируемом половом акте они не называют неудобством.

К достоинствам препарата мужчины относят:

  • моментальное действие;
  • выраженную пролонгацию (в 3-4 раза) полового акта;
  • возможность контролировать наступление эякуляции;
  • длительный эффект действия Дапоксетина с момента его приёма.

Пациенты, принимавшие препарат курсом, отмечали не только нормализацию эякуляции, но и общее улучшение самочувствия, эмоционального настроя на фоне отсутствия неприятных побочных эффектов.

Недостатком по мнению опрошенных является достаточно высокая цена средства, особенно ощутимая для тех, кто приобретает Дапоксетин не ради эпизодических экспериментов, а с целью длительного лечения.

Если Вы имеете опыт применения препарата, то его можно оставить в конце статьи. В дальнейшем это поможет нашим посетителям сайта.

На самом деле подобные средства пользуются огромной популярностью. Например, в странах Европы и Соединенных Штатах Америки ингибитор серотонина был официально введен в медицинское использование в 2004 году.

Сегодня многие отечественные специалисты рекомендуют прием препарата «Дапоксетин». Отзывы врача, равно как и пациентов, подтверждают эффективность данного лекарства, которое действительно увеличивает длительность полового акта в несколько раз.

Что же касается недостатков, то к ним можно в первую очередь отнести высокую цену. Кроме того, примерно у 20% пациентов возникают те или иные побочные эффекты. Но в любом случае нужно помнить, что преждевременная эякуляция может быть результатом воздействия массы факторов внешней и внутренней среды, поэтому сначала стоит определить и устранить причину проблем с половой жизнью.

Ограничения к применению

Слабые или умеренно выраженные нарушения функции почек; одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP2D6 и умеренными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с генотипически низкой активностью изофермента CYP2D6 и пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 (в комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4);

Применение при беременности и кормлении грудью

Дапоксетин не предназначен для применения у женщин.

Исходя из ограниченного количества данных, полученных в клинических исследованиях, нет оснований предполагать, что прием дапоксетина мужчиной может влиять на беременность партнерши. Хорошо контролируемых исследований применения дапоксетина у беременных женщин не проводилось.

Неизвестно, выводится ли дапоксетин и его метаболиты с грудным молоком.

Передозировка

В клинических исследованиях случаев передозировки не описано.

Прием дапоксетина в дозе до 240 мг (2 дозы по 120 мг с интервалом в 3 ч) не вызывал непредвиденных нежелательных явлений. В целом, симптомы передозировки СИОЗС включают серотонинергические реакции, в т.ч.

https://www.youtube.com/watch?v=tkmbfpVlucI

При передозировке следует в случае необходимости проводить стандартную поддерживающую терапию. Из-за значительного связывания дапоксетина с белками плазмы крови и большого Vd дапоксетина гидрохлорида форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и переливание крови вряд ли будут эффективны. Специфический антидот неизвестен.

Загрузка ...
Adblock detector