Сирдалуд – инструкция по применению, показания и противопоказания, цена, аналоги, отзывы

Инструкция по применению таблеток

Сирдалуд в таблетках, инструкция по применению которого содержит оптимальные сведения по способу употребления средства, назначаются индивидуально. Корректную дозу и кратность приема должен рассчитывать специалист, на основании тяжести патологии и выраженности симптомов.

Обычно, препарат назначают по 1 таблетке 2 мг. три раза в день. При необходимости разовая доза постепенно доводится до необходимого объема.

Запрещается с первого дня начинать прием Тизанидина с большой дозировки.

Употреблять препарат можно вне зависимости от приема пищи, по следующей схеме:

  • при мышечных спазмах – 2/4 мг. 3р./дн.;
  • спастичность, вызванная невралгическими аномалиями – начинать с 2 мг. до 3р./дн., постепенно увеличивая суточную дозу до 12-24мг., разделенную на 3 или 4 приема.

Стоит отметить, что пациентам с дисфункцией почек начинать терапию следует с половины минимальной дозы, а именно 1 мг. 1р./дн. Затем поэтапно повышается разовый объем дозировки, спустя несколько дней дублируется кратность. Данный механизм подробно описан в инструкции по применению средства.

Вещество тизанидин представляет собой миорелаксант центрального действия. Снижает мышечный тонус, оказывает умеренно выраженное обезболивающее действие.

Эффективен при остром болезненном спазме мышц, а также при хронической спастичности церебральной и спинальной этиологии. Уменьшает клонические судороги и спастичность, снижает сопротивление пассивным движениям, увеличивает объем активных движений.

Сирдалуд продается в таблетках, содержащих 2.288 либо 4.576 мг тизанидина гидрохлорида. Таблетки плоские, круглой формы, со скошенными краями, белого или приближенного к белому цвета. Упакованы в блистеры, пачки из картона.

Вспомогательными составляющими препарата являются: стеариновая кислота, лактоза, МКЦ, коллоидный кремния диоксид.

Также применяется при спастичности скелетных мышц у пациентов с неврологическими болезнями:

  • миелопатия хроническая, рассеянный склероз, дегенеративные болезни спинного мозга;
  • последствия детского церебрального паралича;
  • последствия нарушенного мозгового кровообращения.

Сирдалуд принимают внутрь. Доза выбирается в индивидуальном порядке с учетом потребностей больного. Применение лекарства в начальной дозе 2 мг трижды в день снижает риск развития нежелательных реакций. Таблетки 2 и 4 мг можно делить пополам – на две равные части.

При болезненном спазме мускулатуры назначают 2-4 мг Сирдалуда трижды в день. В тяжелых случаях разрешается дополнительный прием 2 или 4 мг препарата (делать это лучше перед сном ввиду возможного усиления сонливости).

При спастичности мышц, вызванной неврологическими болезнями, лечение начинают с 6 мг препарата, разделенных на три приема. Доза повышается постепенно (через каждые 3-7 дней на 2-4 мг) до 12-24 мг в сутки. Принимать более 36 мг в день запрещено.

Описание препарата Сирдалуд

Прекращать терапию необходимо с постепенным снижением дозы. При несоблюдении этого требования могут развиться рикошетная артериальная гипертензия и тахикардия. Особенно это касается людей, получавших высокие дозы Сирдалуда в течение долгого времени.

Дозировка в таких случаях подбирается в зависимости от реакции на препарат, и от выраженности симптоматики.

  • Начальная дозировка – по 2 мг три раза в день.
  • Спустя несколько дней, можно увеличить дозировку на 3 — 6 мг.
  • Оптимальная суточная дозировка – от 12 до 24 мг.
  • Дозировка выше 36 мг в сутки чревата развитием побочных явлений.

Дозировка для пожилых лиц корректируется. Такие пациенты должны находиться под постоянным контролем медицинского персонала. Чаще всего дозировку снижают, потому что у пожилых людей замедлен почечный клиренс (

). Большая дозировка вызовет накопление в крови

, развитие передозировки, появление побочных реакций.

3.Почечная недостаточность.При почечной недостаточности средняя дозировка – по 2 мг три раза в день. В зависимости от дальнейшей клинической картины и от переносимости препарата, дозировку и кратность приёма корректируют.

Таблетки по 2 и 4 мг, в блистере содержится 30 таблеток.

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G24.8.0* Гипертонус мышечный Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника
Повышенный мышечный тонус
Повышенный мышечный тонус
Повышенный тонус скелетных мышц
Спазм поперечно-полосатой мускулатуры вследствие органических заболеваний ЦНС
Спастичность мышц
G35 Рассеянный склероз Вторично-прогрессирующий рассеянный склероз
Диссеминированный склероз
Множественный склероз
Обострение рассеянного склероза
Рецидивирующий рассеянный склероз
Смешанные формы рассеянного склероза
G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения Невралгии корешкового происхождения
Патология позвоночника
Пояснично-крестцовый радикулит
Радикулит пояснично-крестцовый
Радикулоневрит
G54.2 Поражения шейных корешков, не классифицированные в других рубриках Синдром Барре-Льеу
Шейная мигрень
G80 Детский церебральный паралич Детский мозговой паралич
Церебральный паралич
G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная Врожденные заболевания спинного мозга
Дегенеративное заболевание спинного мозга
Миелопатия фуникулярная
Приобретенное заболевание спинного мозга
Спинальный спастический синдром
G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках Миелопатия
Хроническая миелопатия
I69 Последствия цереброваскулярных болезней Ишемическое и постинсультное состояние
Остаточные явления геморрагического инсульта
Остаточные явления ишемического инсульта
Остаточные явления нарушения мозгового кровообращения
Остаточные явления субарахноидального кровоизлияния
Перенесенный ишемический инсульт
Перенесенный тромбоэмболический инсульт
Последствие нарушения мозгового кровообращения
Последствие недостаточности кровоснабжения мозга
Последствия ишемического инсульта
Последствия перенесенного инсульта
Постапоплексическое состояние
Постинсультный период
Постинсультный синдром
Состояние после инсульта
Состояние после нарушения мозгового кровообращения
Хроническая цереброваскулярная недостаточность
M19.9 Артроз неуточненный Артроз
Артроз деформирующий
Артрозы крупных суставов
Болевой синдром при остеоартрозах
Болевой синдром при остеоартрозе
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Деформирующий артроз
Деформирующий остеоартроз
Деформирующий остеоартроз суставов
Изменение кисти при остеоартрозе
Остеоартроз
Остеоартроз в стадии обострения
Остеоартроз крупных суставов
Острый болевой синдром при остеоартрозе
Посттравматический остеоартроз
Ревматический остеоартроз
Спондилартроз
Хронический остеоартрит
M48.9 Спондилопатия неуточненная Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника
Серонегативная спондилоартропатия
Спондилоартропатия
Хронические заболевания позвоночника
M51.9 Поражение межпозвоночного диска неуточненное Грыжа межпозвонкового диска
Грыжа межпозвоночного диска
Заболевания позвоночных дисков
Пролапс межпозвоночного диска
Протрузия межпозвоночного диска
M53.1 Шейно-плечевой синдром Лопаточно-плечевой периартрит
Острый плече-лопаточный периартрит
Периартрит в плечелопаточной области
Плече-лопаточный периартрит
Плечевой периартрит
Плечевой синдром
Плечелопаточный периартрит
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Абдоминальная операция
Аденомэктомия
Ампутация
Ангиопластика коронарных артерий
Ангиопластика сонных артерий
Антисептическая обработка кожи при ранениях
Антисептическая обработка рук
Аппендэктомия
Атероэктомия
Баллонная коронарная ангиопластика
Вагинальная гистерэктомия
Венечный байпас
Вмешательства на влагалище и шейке матки
Вмешательства на мочевом пузыре
Вмешательство в полости рта
Восстановительно-реконструктивные операции
Гигиена рук медицинского персонала
Гинекологическая хирургия
Гинекологические вмешательства
Гинекологические операции
Гиповолемический шок при операциях
Дезинфекция гнойных ран
Дезинфекция краев ран
Диагностические вмешательства
Диагностические процедуры
Диатермокоагуляция шейки матки
Длительные хирургические операции
Замена фистульных катетеров
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
Искусственный клапан сердца
Кистэктомия
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
Кратковременные операции
Кратковременные хирургические процедуры
Крикотиреотомия
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кульдоцентез
Лазеркоагуляция
Лазерокоагуляция
Лазерокоагуляция сетчатки
Лапароскопия
Лапароскопия в гинекологии
Ликворная фистула
Малые гинекологические операции
Малые хирургические вмешательства
Мастэктомия и последующая пластика
Медиастинотомия
Микрохирургические операции на ухе
Мукогингивальные операции
Наложение швов
Небольшие хирургические вмешательства
Нейрохирургическая операция
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
Орхиэктомия
Осложнения после удаления зуба
Панкреатэктомия
Перикардэктомия
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
Плевральный торакоцентез
Пневмонии послеоперационные и посттравматические
Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия

Противопоказания

Сирдалуд помогает провести результативное лечение при различных тяжелых состояниях, но перед его назначением доктор должен удостовериться в отсутствии противопоказаний. К ним относят:

  • индивидуальная непереносимость составляющих веществ (в том числе тизанидина);
  • дисфункция печени;
  • применение препаратов, оказывающих сильное ингибирующее действие (например, Ципрофлоксацин, Флувоксамин);
  • дефицит лактазы, либо гиперчувствительность к лактозе;
  • возраст до 18 лет.

Не рекомендуется принимать Сирдалуд в период беременности и лактации, так как его влияние на развитие плода не установлено. 

Пациентам старше 65 лет, а также больным с тяжелыми нарушениями функции почек/печени следует с осторожность проходить терапию с использованием Тизанидина.

При наличии данных факторов доза препарата и период лечения формируется индивидуально и на основании врачебного заключения.

  • Тяжёлые нарушения почечных и печёночных функций.
  • Сверхреакция на тизанидин.
  • Комбинация тизанидина с Флувоксамином.

повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата;

тяжелые нарушения функции печени;

одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2) , такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд® у данной популяции не рекомендуется.

С осторожностью: возраст старше 65 лет, нарушения функции почек, умеренно выраженные нарушения функции печени.

При беременности

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Были проведены исследования на животных, которые не доказали наличие тератогенного действия препарата на плод. Однако у беременных женщин контролируемые исследования действия препарата не проводились.

Препарат попадает в грудное молоко, поэтому для кормящих женщин препарат также не рекомендован к назначению.

При остеохондрозе

Сирдалуд{amp}lt;sup

, которые являются фактором снижения качества жизни, возникают из-за патологий позвоночного столба. Одной из главных причин возникновения боли в спине является

, при котором происходит дегенеративно-дистрофическое изменение

Чтобы купировать боли при остеохондрозе, связанные с повышением тонуса мышц, применяют миорелаксант Сирдалуд, по 2 — 4 мг несколько раз в сутки. Механизм действия препарата значительно отличается от механизма действия остальных миорелаксантов.

Препарат применяется тогда, когда другие средства, снижающие тонус мышц, не оказывают должного эффекта. Большое преимущество препарата заключается в том, что при снижении мышечного тонуса, он не влияет на мышечную силу.

Состав

– тизанидин.

Дополнительные вещества:

  • микрокристаллическая целлюлоза,
  • стеариновая кислота,
  • безводная лактоза,
  • коллоидный диоксид кремния.

Сирдалуд – это многокомпонентное средство, основным действующим веществом является тизанидин. В зависимости от дозировки препарата, его концентрация может варьироваться от 2 до 4 мг.В качестве дополнительных компонентов лекарство содержит следующие вещества:

  • моногидратная лактоза;
  • стеарат натрия;
  • кремния диоксид коллоидный;
  • целлюлоза микрокристаллическая.
Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
тизанидина гидрохлорид 2,288 мг
  4,576 мг
(эквивалентно 2 и 4 мг тизанидина соответственно)  
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,3/0,4 мг; стеариновая кислота — 3/4 мг; МКЦ — 74,412/101,024 мг; лактозы моногидрат — 80/110 мг  

Описание препарата

Препарат Сирдалуд реализуется в таблетированной форме, в двух вариациях – с дозировкой 2 и 4 мг. Они круглые, плоские, окрашены в белый цвет. Имеют твердую консистенцию, без запаха. Лекарство выпускается в картонных упаковках, которые вмешают в себе 3 блистера по 10 ячеек в каждом. К таблеткам также прилагается инструкция по применению.

Существует множество причин, которые могут вызвать мышечные спазмы: длительное сидение за компьютером, ношение сумки, остеохондроз, травмы и ушибы позвоночника, эпилепсия, столбняк, частые стрессы, переутомление, беременность и др.

Сирдалуд 2мг – препарат, обладающий обезболивающим эффектом. В состав него входит тизанидин (вещество центрального действия, оказывающий влияние на скелетные мышцы). Всасывание в кровь происходит быстро. Сирдалуд уменьшает судороги и спазмы скелетных мышц, способствует увеличению силы их сокращений.

Фармакодинамика

Тизанидин — релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Его основным местом действия является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α-2-адрено-рецепторы, он подавляет высвобождение стимулирующий аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы).

сирдалуд

Сирдалуд ® эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика

Всасывания и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после применения. Средняя биодоступность составляет 34%. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет 30%. Относительно низкое среди пациентов отклонения фармакокинетических параметров (С max и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после перорального.

Вывод суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененном виде и метаболитов) двухфазное, с быстрой начальной фазой (период полувыведения t 1/2 = 2,5 часа) и медленной фазой элиминации (t 1/2 = 22 часа).

Фармакокинетика у отдельных групп больных. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме вдвое превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой «концентрация — время» (АUС ) росла в среднем в 6 раз.

Исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились. Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Сирдалуд. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Таблетки, 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код «OZ».

Таблетки, 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой — код «RL».

Таблетки, 2 мг и 4 мг. В блистере 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Мидокалм или Сирдалуд: что лучше?

появился на фармацевтическом рынке раньше, чем Сирдалуд. Оба этих препарата являются аналогами, но имеют разные действующие вещества. Действие Мидокалма лучше изучено. Он как миорелаксант имеет более широкий спектр применения. Зато Сирдалуд в терапевтических дозировках проявляет меньше побочных действий.

Нередко пациенты спрашивают: «Сирдулад или Мидокалм, что лучше?»

Медикаменты имеют заметные различия в цене, последний из них стоит почти в два раза дороже, но при этом отмечается практически полное отсутствие побочных эффектов при его применении. Тизанидин и Мидокалм относятся к одной группе миорелаксирующих средств, но состав у них разный, а значит, и механизм действия будет отличаться.

Назначить препараи может только лечащий врач невролог

Фармакодинамика

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы).

Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью маятникового теста) и побочные действия (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Всасывание препарата в кровь выполняется в проксимальной области тонкого кишечника. Данный процесс происходит достаточно быстро, максимальная концентрация тизанидина в плазме наблюдается через 1 час после его потребления.

В спокойном состоянии связывание с белками крови равняется 30%. Главным связующим веществом являются альбумины. Биодоступность не связана с полом пациента, но может варьироваться при наличии различий в суточной дозе лекарства (от 2 до 20 мг.).

сирдалуд

Первичный метаболизм осуществляется в клетках печени. Тизанидин метаболизируется с помощью энзимов и системы цитохрома Р450. Подобные процессы выполняются преимущественно с участием изофермента 1А2. В результате активные вещества препарата модифицируются в пассивную форму.

Сирдалуд выводится исключительно через почки. При этом 70% препарата представляет собой неактивные метаболиты, и только 2,7% вещества остается в первоначальном виде. Период полувыведения средства из кровотока варьируется от 2 до 4 часов.

Следует отметить, что у больных с дисфункцией почек ( о лечении почек описано тут) максимальное содержание тизанидина в крови превышает норму почти в 2 раза (при сохранения клиренса креатинина менее 25 мл./мин.).

Следовательно, период выведения значительно возрастает, в среднем данный показатель составляет 14 часов. Поэтому пациентам с подобными отклонениями следует принимать препарат только в условиях стационара, при этом суточная дозировка и общий курс лечения должен рассчитываться индивидуально, с учетом всех перечисленных обстоятельств.

Совет врача

Сирдалуд работает хорошо, но периодически дает сонливость и падение давления. Не всегда можно назначить возрастным пациентам. Если пациент проводит вреям за рулем — препарат противопоказан. В этом плане более безопасен Мидокалм.

Фармокодинамические и фармококинетические свойства Сирдалуда не зависят от употребления пищи.

Концентрация может превышать нормальные значения на 1/3, но на лечебное действие препарата это никак не скажется.

Лекарство и алкоголь

Применение препарата в сочетании с алкоголем нежелательно. Алкоголь усиливает седативное и

действие Сирдалуда.

Согласно инструкции по применению, препарат Сирдалуд не рекомендуется принимать совместно со следующими группами медикаментов:

  • ингибиторы цитохрома Р450 1А2 – Флувоксамин, Ципрофлоксацин (может спровоцировать передозировку);
  • ингибиторы CYP1A2 – Мексилетин, Амиодарон, Пефлоксацин и пр. (повышает риск развития побочных явлений);
  • гипотензивные/мочегонные средства – может спровоцировать резкое снижение АД;
  • антигистамины/седативные – увеличивают риск возникновения сонливости.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание. Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Tmax в плазме — 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Распределение. Среднее значение Vss при в/в введении препарата составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм. Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1A2. Метаболиты неактивны.

Выведение. Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2–4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенное влияние на всасывание (AUC) не отмечается.

Тизанидин в диапазоне доз от 1 до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина ≤25 мл/мин) максимальная средняя концентрация препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный T1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Пациенты с нарушением функции печени. Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени цитохромом CYP1A2, следовательно нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Пациенты старше 65 лет. Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности. Пол не оказывает влияние на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Взаимодействие

сирдалуд

При применении препарата Сирдалуд® вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препарата, в т.ч. удлинению интервала QT(c).

Совместное применение препарата Сирдалуд® с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд®.

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд®

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд® с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33- и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендованные комбинации препарата Сирдалуд®

сирдалуд

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата Сирдалуд®, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты. Одновременное назначение препарата Сирдалуд® с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд® после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин. Одновременный прием препарата Сирдалуд® и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд® может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных.

Курение. Системная биодоступность препарата Сирдалуд® у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд® у курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь. Во время терапии препаратом Сирдалуд® следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например снижение АД и заторможенность). Сирдалуд® может усиливать подавляющее действие алкоголя на ЦНС.

Другие ЛС. Седативные, снотворные препараты (бензодиазепины, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд® с другими агонистами α2-адренорецепторов (например клонидин) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Нельзя сочетать с Флувоксамином.

2. Большая осторожность требуется в случае комбинации Сирдалуда с:

  • Мексилетином,
  • Амиодароном,
  • Пропафеноном,
  • Пефлоксацином,
  • Норфлоксацином,
  • Эноксацином,
  • Циметидином,
  • Тиклопидином,
  • Ципрофлоксацином,
  • Рофекоксибом,
  • с оральными гормональными контрацептивами.

В комбинации с диуретиками и/или гипотензивными средствами, препарат может вызвать брадикардию и усилить артериальную гипотензию.

Передозировка

сирдалуд

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд®, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT(с), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд®. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

На сегодняшний день зафиксировано несколько случаев передозировки Сирдалуда (суточная доза препарата превысила 400 мг.).

Судя по отзывам пациентов, данное состояние характеризуется появлением рвоты, вертиго, миоза, бессонницы, чрезмерного беспокойства. При этом реабилитация проходила без осложнений и не требовала длительной терапии.

При чрезмерном потреблении медикамента необходимо выпить сорбенты и произвести очистку кишечника  в условиях стационара.

Явления передозировки препаратом уже встречались в клинической практике.

При лечении передозировки эффективным средством является форсированный диурез.

Способ применения и дозы

сирдалуд

Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

Сирдалуд® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза в день способна минимизировать риск развития побочных реакций. Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.

При болезненном мышечном спазме обычно назначают Сирдалуд® в дозе 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

Таблетки 2 и 4 мг могут быть разделены на 2 равные части.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг, с интервалами от 3–4 до 7 дней.

Прерывание лечения. При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Особые группы пациентов

сирдалуд

Пациенты старше 65 лет. Опыт применения препарата Сирдалуд® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Нарушения функции почек. Лечение больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми шагами, с учетом переносимости и эффективности.

Нарушения функции печени. Применение препарата Сирдалуд® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью;

Дополнительные сведения

В клинической практике описаны случаи нарушения печёночной функции, которые были связаны с приёмом препарата. Поэтому во время лечения рекомендовано периодически проводить контроль печёночных показателей. Если во время терапии появляются такие симптомы как

и беспричинная тошнота, то контроль печёночных показателей проводят чаще, потому что эти признаки могут указывать на ухудшение печёночной функции.

сирдалуд

Если пациент отмечает сонливость при употреблении препарата, значит, ему следует воздержаться от вождения автотранспорта.

Аналоги Сирдалуда

Аналогом препарата по составу и форме выпуска является Тизалуд. Еще один аналог по составу – Мидокалм, выпускаемый в виде таблеток и раствора для инъекций.

  • Тизанидин.
  • Тизанидина гидрохлорид.
  • Тизанил.
  • Тизалуд.

На фармацевтическом рынке представлено большое количество аналогов Сирдалуда, но заменять назначенное лекарство можно только после согласования с врачом. 

Аналог/таблетки

Активное вещество

Средняя цена/руб.

Тизалуд

тизанидин

230 — 400

Тизанидин-Ратиофарм

тизанидина гидрохлорид

150 — 300

Мидокалм

толперизон

450 — 700

Баклофен

баклофен

600 — 800

Помимо перечисленных аналогов Тизанидина, имеются аналогичные формы лекарства в виде раствора для инъекций (Миаксил, Мидостат, Мидокалм и пр.).

Цена на данные препараты заметно отличается от стоимости Сирдалуда, но при определенных обстоятельствах их применение считается более целесообразным. Получите консультацию невролога и узнайте о возможности замены препарата аналогом.

Цена на Сирдалуд

Цена Сирдалуда в разных аптечных отделениях может отличаться. Средние показатели цены находятся в следующем диапазоне:

  • таблетки  2 мг.– 200 – 400 руб.;
  • таблетки 4 мг. – 450 – 700 руб.

Данная статья проверена действующим квалифицированным врачом

Виктория Дружикина

и может считаться достоверным источником информации для пользователей сайта.

Таблетки Сирдалуд 2 мг, 30 штук в упаковке – 8 — 10 долларов.

Условия продажи

Приобрести Сирдалуд можно по рецепту.

Обычно препарат удается купить за 200-300 рублей.

сирдалуд

В Украине лекарство может стоить от 190 до 310 гривен.

Загрузка ...
Adblock detector