Толперизон с лидокаином-Ферейн — Инструкция

Фармакокинетика

 • н-Холинолитики (миорелаксанты) в комбинациях.

Миорелаксант центрального действия. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим эффектами. Тормозит проведение импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreators

Вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca2 в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС.

Хорошо всасывается из ЖКТ. TCmax — 0,5–1 Биодоступность — 20%. Толперизон метаболизируется в печени и почках. Выделяется почками в виде метаболитов (более чем в 99%). Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 после внутривенного введения — 1,5.

 • Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу.

Фармакологическое действие — миорелаксирующее.  Фармакодинамика. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон.

Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы.

Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Cmax в плазме достигается через 0,5–1 Ввиду выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин.

Фармакодинамика.  Толперизона гидрохлорид. Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга.

Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.

Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.  Лидокаина гидрохлорид.

Толперизона гидрохлорид. Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 — 1,5.

Лидокаина гидрохлорид. Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении — 30–45 мин. Связь с белками плазмы — 50–80%. Быстро распределяется в тканях и органах.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов.

Миорелаксант центрального действия. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим эффектами. Тормозит проведение импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.

Вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca2 в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС.

Миорелаксирующее средство центрального действия (8)

Нозологии

• G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит. • G24,8,0* Гипертонус мышечный. • G25,9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное. • G35 Рассеянный склероз. • G99,2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках.

• I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт. • I70,2 Атеросклероз артерий конечностей. • I73 Другие болезни периферических сосудов. • I73,0 Синдром Рейно. • I73,1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера].

• I73,8 Другие уточненные болезни периферических сосудов. • I79,2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. • M19,9 Артроз неуточненный. • M34 Системный склероз. • M47 Спондилез.

• M54,2 Цервикалгия. • M54,4 Люмбаго с ишиасом. • R25,2 Судорога и спазм. • R26,2 Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубриках. • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика. • Z54,0 Период выздоровления после хирургического вмешательства.

• G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит. • G24 Дистония. • G24,8,0* Гипертонус мышечный. • G25,9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное. • G35 Рассеянный склероз. • G80 Детский церебральный паралич.

• G80,0 Спастический церебральный паралич. • G93,4 Энцефалопатия неуточненная. • G99,2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. • I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт.

• I70,2 Атеросклероз артерий конечностей. • I73,0 Синдром Рейно. • I73,1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. • I73,8 Другие уточненные болезни периферических сосудов. • I79,2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках.

• M19,9 Артроз неуточненный. • M34 Системный склероз. • M47 Спондилез. • M47,8 Другие спондилезы. • M54,4 Люмбаго с ишиасом. • M62,4 Контрактура мышцы. • R25,2 Судорога и спазм. • R26,2 Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубриках.

Противопоказания

Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры. Возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в тч поражение пирамидных путей. Рассеянный склероз. Инсульт. Миелопатия. Энцефаломиелит). Опорно-двигательного аппарата (в тч спондилез.

Спондилоартроз. Цервикальный и люмбальный синдромы. Артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций. В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз.

Диабетическая ангиопатия. Облитерирующий тромбангиит. Болезнь Рейно. Диффузная склеродермия); заболевания. Возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз. Интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

 Повышенная чувствительность (в тч к лидокаину); тяжелая миастения; беременность; период лактации (в связи с отсутствием данных); детский возраст до 18 лет.

Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры. Возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (в тч поражение пирамидных путей. Рассеянный склероз. Миелопатия.

Энцефаломиелит); лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов. Мышечных контрактур. Сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (в тч спондилез. Спондилоартроз. Цервикальные и люмбальные синдромы.

Артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций; симптоматическое лечение спастичности у взрослых. Обусловленной инсультом; в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз.

Диабетическая ангиопатия. Облитерирующий тромбангиит. Болезнь Рейно. Диффузная склеродермия). А также заболеваний. Возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз. Интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

 Гиперчувствительность, миастения gravis, грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет.

Гиперчувствительность (в т.ч. к лидокаину), миастения, беременность, период лактации, детский возраст.

Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры. Возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в тч поражение пирамидных путей. Рассеянный склероз. Инсульт. Миелопатия. Энцефаломиелит). Опорно-двигательного аппарата (в тч спондилез.

Увеличить

Спондилоартроз. Цервикальный и люмбальный синдромы. Артрозы крупных суставов). Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций. В составе комбинированной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз.

Диабетическая ангиопатия. Облитерирующий тромбангиит. Болезнь Рейно. Диффузная склеродермия); заболевания. Возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз. Интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

 Гиперчувствительность (в тч к лидокаину), миастения, беременность, период лактации, детский возраст.

Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч.

облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Побочные эффекты

Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. Редко — аллергические реакции (кожная сыпь, в тч эритематозная, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyright

Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции.

Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко. Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ, характеризуется как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,.

Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко — анемия, лимфаденопатия.  Со стороны иммунной системы. Редко — реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.  Со стороны психики. Нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы. Нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.  Со стороны органа зрения.

Редко — снижение остроты зрения.  Со стороны органа слуха. Редко — шум в ушах, вертиго.  Со стороны ССС. Нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу;

Толперизон

очень редко — брадикардия.  Со стороны дыхательной системы. Редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.  Со стороны ЖКТ. Нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота;

редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.  Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко — печеночная недостаточность средней степени.  Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно. Мышечной системы и соединительной ткани — нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.  Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Редко — энурез, протеинурия.  Общие расстройства. Нечасто — астения, чувство усталости, недомогание; редко — ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные показатели. Редко — гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия. *В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Мышечная слабость, головная боль, снижение АД, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе (при уменьшении дозы побочные явления обычно проходят). В редких случаях — аллергические реакции: кожная сыпь (в тч эритематозная, крапивница), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка).

Передозировка

Симптомы: при пероральном приеме 300–600 мг препарата у больных детского возраста в отдельных случаях наблюдали раздражительность. В экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания. Лечение: специфического антидота нет, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Данные о передозировке толперизона немногочисленны. При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.  Симптомы.

 Симптомы. Атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания.  Лечение. Симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет.

Особые указания

Во время беременности и лактации препарат может применяться (особенно в I триместре беременности) лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает повышенный риск для плода. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.

 Во время беременности и лактации препарат может применяться (особенно в I триместре беременности) лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает повышенный риск для плода.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенное действие толперизона. Ввиду отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

 Комбинация толперизон лидокаин может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в I триместр беременности).

Меры предосторожности применения

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка. Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности.

Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Почечная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек.

При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.  Печеночная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции.

Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Толперизон не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, должны обратиться к врачу.

Загрузка ...
Adblock detector