Цефотаксим инструкция по применению свечи

Лекарственная форма и биохимический состав

Порошок для приготовления раствора для инъекций: от бледно-желтого до белого цвета (500 или 1000 мг порошка в стеклянном флаконе объемом 10 мл, 1 флакон в картонной коробке).

Состав 1 флакона порошка: цефотаксим натрия стерильный (эквивалентно 500 или 1000 мг безводного цефотаксима).

  • пробенецид: увеличивает концентрацию цефалоспоринов в крови, задерживая их экскрецию;
  • препараты с нефротоксическим действием (например, фуросемид, аминогликозиды): Цефотаксим усиливает их нефротоксическое действие;
  • другие антибиотики (в том числе аминогликозиды): недопустимо их смешивание с Цефотаксимом в одном шприце или инфузионном растворе.

Для разведения препарата рекомендованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1000 мг/250мл): вода для инъекций, 5% раствор декстрозы, 0,9% раствор хлорида натрия, раствор лактат Рингера, Йоностерил.

При терапии аминогликозидами, «петлевыми» диуретиками увеличивается нефротоксичность препарата, поэтому такие медикаменты не назначают одновременно. Если при лечении применяются антиагреганты или НПВС, то увеличивается риск кровотечений.

Совместимость Цефотаксима с диуретиками, антикоагулянтами нулевая, так как при таком взаимодействии возможны побочные эффекты со стороны почек, нарушение свертываемости крови.

Категорически нельзя смешивать в одном шприце Цефотаксим и другие лекарственные средства. Исключения составляют лишь Лидокаин и Новокаин. При употреблении Пробенецида повышается концентрация активного вещества препарата и замедляется его выведение.

Цефотаксим выпускается в виде светло-бежевой суспензии для приготовления лекарственного раствора для инъекций. В стеклянном прозрачном флаконе содержится 0.5 г, 1 г или 2 г порошка. В картонной коробке находится 1 пузырек вместе с инструкцией по применению антибактериального средства.

Цефотаксим выпускается в стеклянных флаконах по 0,5 г и 1 г, упакованных в картонные коробки. Препарат является порошком для приготовления растворов для инъекций. Он отличается белым цветом, может также иметь слегка желтоватый оттенок.

При сочетании приема Цефотаксима с антиагрегантами и нестероидными противовоспалительными медикаментами повышается вероятность возникновения кровотечений.

Не следует сочетать Цефотаксим с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми мочегонными средствами, поскольку возрастает риск поражения почек.

Замедление выведения препарата из организма наблюдается при одновременном приеме с медикаментами, блокирующими канальцевую секрецию.

Описание медикамента

В составе средства находится цефотаксим в виде натриевой соли.

Антибиотик Цефотаксим III поколения цефалоспоринов (к I относится Цефазолин) выпускается в виде порошка, необходимого для внутримышечных или внутривенных инъекций. Суспензия может иметь желтоватый оттенок или быть белого цвета.

В одном флаконе содержится 0,5, 1 или 2 г основного действующего вещества согласно МНН — цефотаксима натрия.

Латинское название вещества Цефотаксим

Цефотаксим

Cefotaximum (

Cefotaximi)

[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Цефотаксим 0.0157
Клафоран® 0.0142
Цефосин® 0.0113
Цефабол® 0.0078
Лифоран 0.0017
Цефантрал 0.0012
Цефотаксим натрия 0.0006
Цефотаксим Лек 0.0005
Цефотаксим-Промед 0.0005
Цефотаксим-ЛЕКСВМ® 0.0005
Цефотаксим натрия стерильный 0.0004
Интратаксим 0.0004
Цефотаксима натриевая соль 0.0004
Клафобрин® 0.0004
Цетакс 0.0003
Тиротакс® 0.0003
Цефотаксим Эльфа 0.0003
Клафотаксим 0.0003
Оритаксим 0.0003
Тарцефоксим 0.0003
Спирозин 0.0001
Талцеф 0.0001
Цефотаксим ДС 0.0001
Оритакс 0.0001
Кефотекс 0.0001
Цефотаксим-Виал 0.0001
Такс-О-Бид 0

Фармакологическая группа вещества Цефотаксим

Цефотаксим является антибиотиком цефалоспоринового вида, относящимся к третьему поколению. Предназначен для инъекционного введения; препарат обладает антибактериальным эффектом. Эффективное воздействие обуславливается нарушением образования мукопептида стенки бактериальной клетки.

Цефотаксим имеет обширный спектр противомикробного действия, наблюдается высокий уровень активности в борьбе с грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, отличающимися резистентностью к иным типам препаратов-антибиотиков.

Также отмечается устойчивость средства к подавляющему количеству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

После однократного внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крове достигается через пять минут и составляет для дозировки 0,5 г – 39 мкг/мл, 1г – 101,7 мкг/мл и 2 г – 214 мкг/мл.

Что касается внутримышечного введения, максимальное содержание в сыворотке крови отмечается спустя полчаса после введения и составляет 11 мкг/мл для дозировки в 0,5 г и 21 мкг/мл после введения 1 г лекарства.

Способность связываться с плазменными белками крови достигает 30–50%. Биологическая доступность составляет 90–95%. Высокие концентрации вещества отмечаются в большинстве тканей и жидкостей организма.

При введении вещества каждые шесть часов по 1 г в течение двух недель кумуляция не происходит.

Цефотаксим обладает способностью проникать сквозь плацентарный барьер. В небольшом количестве препарат выделяется с грудным молоком.

При внутривенной  инъекции период полувыведения составляет один час, в то время как при внутримышечном этот интервал варьируется от часа до полутора. Выведение осуществляется почками. 20–36% средства выводится в исходном виде, остальное – в виде метаболитов.

Цефотаксим — антибиотик полусинтетического происхождения. Препарат эффективен к грамнегативной и грампозитивной флоре, которая не поддается лечению пенициллином, аминогликозидами, сульфаниламидами. Фармакологические действия лекарства распространяются на широкий ряд патогенных микроорганизмов.

Через полчаса после внутримышечного введения достигается максимальная концентрация препарата. При внутривенном введении максимальный уровень активного вещества в плазме достигается за 5 мин. Бактерицидное действие длится 12 часов.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).

Цефотаксим, входящий в РЛС России, эффективен при инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, органов брюшной полости, дыхательной системы, мочевыводящей и половой систем, кожных покровов, опорно-двигательного аппарата, ЦНС. Спектр заболеваний, при которых может быть использован Цефотаксим, велик. К ним относятся:

  • эндокардит;
  • септицемия;
  • менингит;
  • менингоэнцефалит;
  • бронхиолит;
  • плеврит;
  • бронхит;
  • пневмония;
  • абсцесс;
  • менингит бактериального происхождения;
  • профилактика послеоперационных осложнений;
  • болезнь Лайма;
  • фурункулез;
  • стрепто- и пиодермия;
  • карбункулы;
  • рожа;
  • вульгарные угри;
  • уретрит;
  • цистит;
  • хламидиоз;
  • сифилис;
  • гонорея;
  • сальмонеллез;
  • пиелонефрит;
  • баланопостит и баланит;
  • цервицит, эндоцервицит;
  • эндометрит;
  • перитонит;
  • септические аборты;
  • абдоминальные инфекции.

При лечении инфицированных ожоговых поверхностей, а также глубоких ран с добавлением к ним вторичной бактериальной инфекции также применяют Цефотаксим.

Цефотаксим (код по ОКПД 2 21.20.10.191 ) запрещен при кровотечениях, индивидуальной непереносимости действующего вещества, тяжелых аллергических реакциях на цефалоспорины и пенициллины. Беременным женщинам в I триместре также нельзя ставить уколы с этим препаратом. Если в анамнезе пациента был энтероколит, то инъекции Цефотаксима запрещены.

Грудное вскармливание и II-III триместры беременности относятся к относительным противопоказаниям. Применение антибиотика в этих случаях возможно, если польза для матери превышает риск для ребенка. Если проводится терапия Цефотаксимом при грудном вскармливании, важно следить за реакцией малыша.

Порошок для приготовления раствора для инъекций Цефотаксим

При патологиях почек и печени применение Цефотаксима возможно. Однако предварительно проходят дополнительное обследование и получают заключение, в котором сообщается, что противопоказаний к применению цефалоспоринов нет. При лечении Цефотаксимом запрещено употребление алкогольных напитков.

Следует с осторожностью применять цефалоспорины лицам, страдающим почечной недостаточностью. Противопоказаниями к назначению антибактериального средства являются:

  • склонность к кровотечениям;
  • энтероколит в анамнезе;
  • гломерулонефрит;
  • гиперчувствительность к пенициллину;
  • беременность и период лактации.

В первые дни терапии у пациентов может развиться псевдомембранозный колит, характеризующийся нарушением стула и болями в животе. Поэтому антибиотик нужно с осторожностью использовать у новорожденных.

Препарат Цефотаксим обладает обширным спектром показаний к применению. Медикамент успешно используется в терапевтической практике для лечения ряда заболеваний, вызванных инфекциями различного рода.

для взрослых

Показаниями к применению для лиц взрослого возраста являются следующие:

  • воспаление мягких оболочек головного и спинного мозга (менингит);
  • инфекционные поражения ЛОР-органов и дыхательных путей;
  • инфекционные заболевания мочевыводящих путей;
  • инфекции костей и суставов;
  • поражение инфекцией кожных покровов и мягких тканей;
  • поражение органов малого таза инфекционного характера;
  • абдоминальные инфекции;
  • воспаление брюшины (перитонит);
  • инфекционный эндокардит;
  • сепсис;
  • гонорея;
  • зараженные инфекцией раны и ожоги;
  • сальмонеллез;
  • клещевой боррелиоз;
  • инфекции, спровоцированные иммунодефицитом.

Средство в профилактических целях используется после операционных вмешательств.

для детей

Показания к применению у детей совпадают с перечнем заболеваний, при которых препарат назначается взрослым.

Детям в возрасте до двух с половиной лет не допускается введение инъекции внутримышечно.

В очень редких ситуациях допускается применение Цефотаксима беременной или кормящей женщиной. Препарат используется, если ожидаемый положительный эффект в разы превышает риски. Необходимость применения препарата при том или ином состоянии организма определяется исключительно квалифицированным специалистом.

Противопоказаниями к использованию являются следующие:

  • возраст ребенка до двух с половиной лет (противопоказание касается исключительно внутримышечного введения препарата)
  • непереносимость отдельных видов антибиотиков.

Также есть ряд ситуаций, когда необходима крайняя осторожность при приеме препарата, к ним относятся следующие:

  • назначение Цефотаксима новорожденным;
  • нарушение почечной функции хронического характера;
  • неспецифический язвенный колит (в том числе перенесенный ранее).

Цефотаксим показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами (в основном, грамотрицательными), чувствительными к препарату:

  • инфекции мочевыводящих и дыхательных путей, почек;
  • инфекции уха, горла, носа;
  • септицемии;
  • эндокардит;
  • менингит;
  • инфекции костей и мягких тканей, брюшной полости;
  • раневые, ожоговые инфекции;
  • гонорея;
  • инфекционно-воспалительные поражения органов малого таза.

Абсолютным противопоказанием к применению препарата является повышенная сенситивность к цефотаксиму, а также к другим цефалоспоринам.

Абсолютные противопоказания для форм препарата, содержащих в качестве растворителя лидокаин:

  • повышенная сенситивность к лидокаину или другим местным анестетикам амидного типа;
  • внутрисердечные блокады (в случаях, когда не установлен водитель ритма);
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • внутривенное введение;
  • возраст до 2,5 лет (внутримышечное введение).

Относительные противопоказания:

  • аллергические реакции на пенициллины в анамнезе (риск развития перекрестной аллергии);
  • совместный прием с аминогликозидами;
  • почечная недостаточность.

Применения и дозы

Способ применения и дозы значительно разнятся при терапии различных инфекций. Наличие длинного перечня показаний к применению обуславливает большую вариативность дозировок препарата. Продолжительность терапии определяется врачом в каждом конкретном случае.

Приготовление раствора для инъекции осуществляется следующим образом.

  • Для внутривенной инъекции: необходимо развести в 4 мл стерильной воды для инъекций 1 г препарата, введение раствора проводится медленно в течение 3–5 минут.
  • Для капельницы: в 50 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида либо 5% раствор декстрозы) развести 1 г Цефотаксима. Продолжительность инфузии должна составлять 50–60 минут.
  • Для внутримышечного введения: на 1 г препарата – 4 мл воды для инъекций либо 1% раствора лидокаин.

для взрослых

Для взрослых пациентов существуют следующие режимы применения препарата.

В случае неосложненных инфекций и инфекционных поражений мочевыделительных путей следует вводить  инъекционный раствор (внутримышечно либо внутривенно) каждые 8–12 часов по 1 г.

Рекомендуется однократное внутримышечное применение 1 г Цефотаксима пациенту, страдающему острой гонореей неосложненного характера.

Больным с инфекциями средней степени тяжести препарат вводят (внутримышечно либо внутривенно) каждые 12 часов в дозировке 1–2 г.

В случае тяжелого течения инфекционного поражения Цефотаксим применяют внутривенно по 2 г каждые 4–8 часов. Однако суточная доза не должна превышать 12 г.

Возможно применение Цефотаксима в профилактических целях перед оперативным вмешательством. В этом случае необходимо однократное введение в дозировке 1 г.

При кесаревом сечении 1 г препарата вводится внутривенно, затем действие повторяют спустя 6 и 12 часов.

для детей

Дозировка препарата для применения у детей зависит от возраста ребенка и массы его тела.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до одной недели вводят внутривенно 50 мг на килограмм веса каждые 12 часов.

В случае возраста ребенка 1–4 недели каждые 8 часов нужно внутривенно вводить препарат в дозе 50 мг на килограмм веса.

Детям старше двух с половиной лет, имеющим массу тела меньше, чем 50 кг, вводят 50–180 мг на килограмм в 4–6 введений.

Когда речь идет о тяжелом течении инфекционного поражения, доза увеличивается до 100–200 мг на килограмм веса. Возможно внутримышечное или внутривенное введение за 4–6 инъекций. Однако суточная доза ни в коем случае не должна быть больше, чем 12 г.

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.

При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.

Медикамент Цефотаксим обладает обширным списком побочных проявлений:

  • рвотные позывы;
  • сыпь на кожных покровах;
  • зуд;
  • лейкопения, нейропения, тромбоцитопения (в случае длительного применения и высоких дозировок);
  • повышенная активность трансаминаз печени;
  • гемолитическая анемия (лишь при условии продолжительного применения и высоких дозировок);
  • отек Квинке (редко);
  • болевые ощущения в месте инъекции ( при внутримышечном введении);
  • расстройство кишечника;
  • желтуха холестатического вида;
  • гипопротромбинемия;
  • флебит (при внутривенном введении);
  • эозинофилия;
  • гепатит;
  • интерстициальный нефрит;
  • псевдомембранозный колит;
  • молочница.
  • сердечно-сосудистая система: быстрое болюсное введение через центральный венозный катетер может стать причиной аритмии;
  • кровь и лимфатическая система: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, недостаточность костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз;
  • нервная система: судороги, головная боль, головокружение, энцефалопатия (например, нарушение сознания и двигательной активности);
  • желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, псевдомембранозный колит;
  • иммунная система: реакция Яриша – Герксгеймера в первые несколько дней лечения боррелиоза (также есть сообщения о проявлении следующих симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: зуд, кожная сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, затрудненное дыхание, дискомфорт в области суставов), бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок;
  • печень и желчевыводящие пути: повышение концентрации билирубина, повышение активности печеночных ферментов [аланинаминотрансферазы (AЛT), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма-глутамилтрансферазы (гамма-ГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ)] – данные отклонения показателей в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и говорят о холестазе (часто бессимптомном), гепатит;
  • кожа и подкожные ткани: крапивница, сыпь, зуд, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритрема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз;
  • почки и мочевыводящие пути: снижение функции почек, повышение концентрации креатинина (особенно при совместном приеме с аминогликозидами), интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

При приеме (особенно длительном) Цефотаксима, как и при приеме других антибиотиков, возможно развитие суперинфекции (чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов). В связи с этим состояние пациента необходимо регулярно контролировать.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении), воспалительные реакции в месте введения, включая флебит, а также тромбофлебит, лихорадка, возможны системные реакции, связанные с лидокаином (если в качестве растворителя применен лидокаин);

В случае комбинирования Цефотаксима с петлевыми диуретиками развивается нефротоксический эффект. При одновременном использовании антибиотика с нестероидными противовоспалительными средствами и антиагрегантами возникают внутренние кровотечения.

Особые указания

В период терапии Цефотаксимом есть вероятность получения ложноположительной пробы Кумбса, а также аналогичной реакции мочи на глюкозу.

Строго запрещено употребления алкоголя при лечении Цефотаксимом, возможен ряд крайне негативных эффектов.

При назначении цефалоспоринов необходимо собрать аллергологический анамнез (аллергический диатез, повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам). При наличии в анамнезе указания на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины применение препарата противопоказано.

В случае сомнений при первом введении препарата необходимо присутствие врача из-за риска анафилактической реакции. Если в анамнезе пациента есть указания на аллергические реакции на пенициллины, препарат следует применять с крайней осторожностью.

В случае возникновения у пациента реакции гиперчувствительности терапию Цефотаксимом необходимо немедленно прекратить. При первых симптомах анафилактического шока нужно прекратить введение препарата; пациент должен находиться в позе лежа с поднятыми ногами;

рекомендовано медленное внутривенное введение 0,1 мг (1 мл) адреналина (раствора эпинефрина). При этом следует контролировать пульс и артериальное давление пациента. Также рекомендовано внутривенное введение плазмозаменителей, человеческого альбумина или сбалансированных электролитных растворов, далее – внутривенное введение глюкокортикостероидов, однократно (при необходимости повторно). Кроме того, рекомендовано проводить поддерживающие терапевтические мероприятия.

При развитии такого нежелательного эффекта, как головокружение, пациентам нужно воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими сложными механизмами.

Цефотаксим способен проникать через плацентарный барьер. Исследования, проводимые на животных, не выявили тератогенного или фетотоксического действия на плод. Однако безопасность применения препарата у человека не установлена, в связи с чем не следует применять препарат во время беременности.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание требуется прекратить.

Цефотаксим должен храниться при температуре, не превышающей 25°С в закрытом прохладном месте, недоступном для детей. Следует избегать прямого попадания солнечных лучей. Срок его годности составляет 2 года.

Тем, у кого в анамнезе было проявление аллергических реакций на препараты пенициллиновой группы, перед лечением Цефотаксимом обязательна консультация врача. Как правило, у таких людей отмечается индивидуальная непереносимость цефалоспоринов.

Людям, имеющим хронические заболевания органов ЖКТ, особенно это касается колита, во время лечения важно контролировать свое состояние. При возникновении тревожных симптомов терапию следует прекратить.

Передозировка

Разовое превышение дозировки негативно влияет на функционирование ЖКТ, кожи, нервной и иммунной систем. О передозировке свидетельствуют кожные высыпания, энцефалопатия, нарушение микрофлоры кишечника, запоры, вздутие живота и т.д.

Инструкция предупреждает, что при первом парентеральном введении лекарства могут возникнуть следующие побочные реакции:

  • анафилактический шок;
  • лихорадка;
  • экссудативная эритема;
  • суперинфекция;
  • боль в животе;
  • флебит;
  • обратимая энцефалопатия.

При обострении патологических симптомов сразу после использования Цефотаксима нужно обратиться за помощью к врачу.

Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Существуют такие проявления передозировки, как:

  • судороги;
  • тремор;
  • энцелопатия;
  • нервно-мышечная возбудимость.

В случаях передозировки препаратом проводится симптоматическое лечение.

Фармакология

Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г Cmax (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г Cmax составляет 38,9;

101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25–40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20–36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15–25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20–25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М2 и М3. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

При однократной инфузии в течение 10–15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела {amp}lt;

Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus,в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp.

, Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp.

, Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч.

штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp.

, Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2).

Аналоги

Структурными аналогами Цефотаксима являются:

  • Спирозин;
  • Цефосин;
  • Кефотекс;
  • Цетакс;
  • Цефабол;
  • Тиротакс;
  • Оритакс;
  • Талцеф.

Средств схожего действия в виде таблеток нет. Однако есть препараты в порошкообразной форме. Среди аналогов стоит выделить:

  • Цефоксин;
  • Клафоран;
  • Лифоран;
  • Интратаксим;
  • Клафотаксим;
  • Разибелакта;
  • Дуатакс;
  • Цефотаксим виал;
  • Таксим;
  • Цефаджет;
  • Цефабол;
  • Тарфетоксим;
  • Талцеф.

В среднем 5 ампул, содержащих 1 г препарата, обойдется в 75 руб., а 50 штук — 750. Цена Цефотаксима невелика, одна ампула в пределах 28 руб. Стоимость в разных регионах различна.

Цефотаксим можно приобрести лишь в аптечном пункте. При этом необходимо предоставить рецептурный врачебный бланк. Цефотаксим рецепт на латинском выглядит так:

  • название препарата Rp. Sol. Cefotaximi;
  • доза в граммах, например 1,0 g;
  • в графе D. t. d. N пишется количество препарата, например № 12 in flac;
  • в поле S. пишется способ введения, например по 1,0 2 раза в/в.

Аналогами Цефотаксима являются Цефосин, Цефантрал, Цефабол, Цетакс, Талцеф, Такс-о-бид, Резибелакта, Оритаксим, Оритакс, Лифоран, Клафоран, Клафобрин, Кефотекс, Интратаксим.

Вместо Цефотаксима можно применять следующие препараты:

  1. Интратаксим — испанский препарат, содержащий цефотаксим. Выпускается он в виде порошка для изготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Антибиотик может применяться для лечения беременных пациенток. Он выделяется через молочные железы, поэтому на время терапии нужно отказаться от грудного вскармливания. Детям до 2,5 лет антибиотик можно вводить только в вену.
  2. Кларуктам — комбинированный препарат, терапевтический эффект от которого объясняется цефотаксимом и сульбактамом. Антибиотик выпускается в порошке для изготовления раствора, который применяется парентерально. Лекарство может применяться для лечения детей с самого рождения. Кларуктам нельзя беременным и кормящим.
  3. Азаран является заменителем Цефотаксима по терапевтической группе. Антибиотик продается в порошке, из которого делается раствор для введения в вену или мышцу. По показаниям препарат может применяться в педиатрии и беременности. Во время терапии младенца рекомендовано перевести на смесь.
  4. Панцеф содержит в качестве терапевтического компонента цефиксим. Это антибиотик из группы цефалоспоринов, который выпускается в таблетках и гранулах для изготовления суспензии для приема внутрь. Он может применяться у пациентов старше 6 месяцев, в том числе и женщин в положении. На время антибиотикотерапии рекомендовано прервать естественное вскармливание.

Условия хранения

Хранение средства необходимо осуществлять в сухом месте, нельзя допускать попадание прямых солнечных лучей и превышение температуры в месте хранения более, чем до 25°С. Держать препарат нужно в недоступном для детей месте.

Срок годности Цефотаксима –  2 года с момента выпуска.

Цефалоспориновый антибиотик отпускается только по предписанию врача. Срок годности составляет 24 месяца с момента производства. Хранится при температуре 20-25 градусов Цельсия.

Хранить при температуре не выше 25 °С, беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

Цефотаксим: состав, форма выпуска, показания, противопоказания, побочные реакции

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Категория действия на плод по FDA — B.

Загрузка ...
Adblock detector