Влияние мелоксикама на потенцию

Состав

В состав препарата входит главное активное вещество мелоксикам и следующие вспомогательные вещества: МКЦ, аэросил 380 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, крахмал 1500 (прежелатинизированный крахмал) и натрия цитрата дигидрат.

В настоящее время различными фармацевтическими фирмами выпускается несколько разновидностей Мелоксикама под следующими

  • Мелоксикам;
  • Мелоксикам ДС;
  • Мелоксикам Пфайзер;
  • Мелоксикам Сандоз;
  • Мелоксикам ШТАДА;
  • Мелоксикам-ОBL;
  • Мелоксикам Прана;
  • Мелоксикам С3;
  • Мелоксикам Тева.

Данные разновидности Мелоксикама, по сути, представляют собой один и тот же препарат, поскольку различаются они только названиями. Дело в том, что все перечисленные разновидности Мелоксикама выпускаются в одних и тех же лекарственных формах с совершенно одинаковыми дозировками активных веществ. Поэтому различия между ними имеются только в названиях.

Разновидности Мелоксикама появились из-за того, что каждый производитель зарегистрировал свое лекарство в качестве торговой марки. А для такой регистрации необходимо уникальное название, отличное от всех других уже имеющихся на фармацевтическом рынке.

Чтобы соответствовать данному требованию и, в то же время, назвать препарат известным потребителю наименованием, фармацевтические концерны стали активно использовать различные варианты, в которых одно слово в названии – это «Мелоксикам», а второе – это аббревиатура или общепринятое короткое обозначение фирмы-производителя препарата.

Однако из-за того, что все разновидности – это фактически один и тот же препарат под несколько разнящимися названиями, в обиходе для их обозначения используется одно и то же название «Мелоксикам». Поскольку подобное обобщение всех разновидностей препарата является распространенным и понятным для врачей, фармацевтов и пациентов, в дальнейшем тексте статьи мы также будем их обозначать одним общим названием «Мелоксикам».

Все разновидности Мелоксикама выпускаются в трех следующих лекарственных формах:

  • Таблетки для приема внутрь 7,5 мг и 15 мг;
  • Раствор для инъекций – 10 мг/мл;
  • Суппозитории ректальные – 15 мг.

То есть, Мелоксикам можно принимать внутрь в таблетках, вводить внутримышечно в виде раствора или использовать в виде суппозиториев (свечей).

В качестве активного компонента в таблетках, растворе и суппозиториях содержится одноименное вещество – мелоксикам в различных дозировках. Собственно, лекарственный препарат получил свое название именно от наименования активного вещества.

Таблетки и суппозитории выпускаются в двух дозировках по 7,5 мг и по 15 мг активного вещества, а раствор только в одной – по 10 мг на 1 мл. Соответственно, одна таблетка или ректальная свеча может содержать 7,5 мг или 15 мг мелоксикама, а 1 мл раствора – 10 мг.

В таблетки, свечи и раствор различных разновидностей Мелоксикама могут входить разные вспомогательные компоненты, поэтому необходимо всегда читать состав, приведенный на листке-вкладыше с инструкцией, прилагаемой к каждой упаковке лекарства. Однако наиболее часто в состав таблеток включают следующие вспомогательные вещества:

  • Крахмал;
  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Дигидрат цитрата натрия;
  • Диоксид кремния коллоидный;
  • Стеарат магния.
  • Меглюмин;
  • Гликофурол;
  • Полоксамер 188;
  • Хлорид натрия;
  • Глицин;
  • Гидроксид натрия;
  • Деионизированная вода.

В состав суппозиториев в качестве вспомогательного компоненты обычно входят различные глицериды.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия препарата Мелоксикам основан на селективном подавлении ферментативной активности циклооксигеназы-2, на ингибировании процесса синтезирования простагландинов. Селективность циклооксигеназы-2 снижается при длительной терапии Мелоксикамом в высоких дозировках.

Лекарственное средство в наибольшей степени подавляет синтез простагландинов в воспалительном очаге по сравнению с тканями почек, слизистой стенкой желудка. Мелоксикам реже вызывает эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

Применение препарата Мелоксикам назначается при болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), остеоартрозе, при ревматоидном артрите, при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, сопровождаемых выраженным болевым синдромом.

Показания к применению Мелоксикама в уколах аналогичны таблетированной форме.

Таблетки Мелоксикам не назначаются при так называемой «аспириновой» триаде (непереносимость препаратов пиразолонового ряда, ацетилсалициловой кислоты, бронхиальная астма и рецидивирующий полипоз носа).

Лекарственный препарат не применяется при тяжелой патологии почечной системы, при грудном кормлении, вынашивании беременности, язвенных поражениях пищеварительного тракта, непереносимости препаратов группы НПВС.

Суппозитории не назначают при заболеваниях анального отдела и прямой кишки воспалительного генеза.

Лицам пожилого возраста Мелоксикам назначают с осторожностью.

Перед тем, как применять препарат, обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Таблетки, суппозитории (свечи) и раствор для инъекций обладают совершенно одинаковыми следующими показаниями к применению:

  • Ревматоидный артрит;
  • Остеоартроз;
  • Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
  • Любые воспалительные или дегенеративные заболевания суставов (хронический, реактивный артрит, полиартриты и т.д.), протекающие с выраженным болевым синдромом.

Мелоксикам предназначен для симптоматической терапии указанных заболеваний, поскольку он купирует боль, снимает отек, уменьшает выраженность воспалительного процесса и значительно облегчает движения в пораженном суставе.

Однако Мелоксикам, эффективно купирующий тягостные симптомы заболеваний суставов, не влияет на течение болезни, и поэтому не может считаться основным препаратом терапии. Для того, чтобы заболевание не прогрессировало, необходимо в схему терапии, помимо Мелоксикама, купирующего боль, обязательно включать препараты, воздействующие на причину и механизмы развития патологии.

Мелоксикам

Мелоксикам предназначен для симптоматической терапии указанных заболеваний, поскольку он купирует боль, снимает отек, уменьшает выраженность воспалительного процесса и значительно облегчает движения в пораженном суставе.

Однако Мелоксикам, эффективно купирующий тягостные симптомы заболеваний суставов, не влияет на течение болезни, и поэтому не может считаться основным препаратом терапии. Для того, чтобы заболевание не прогрессировало, необходимо в схему терапии, помимо Мелоксикама, купирующего боль, обязательно включать препараты, воздействующие на причину и механизмы развития патологии.

  • Желудочно-кишечные или цереброваскулярные кровотечения, перенесенные в прошлом;
  • Любые заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью;
  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Возраст младше 15 лет (для суппозиториев);
  • Возраст младше 18 лет (для таблеток и раствора);
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперкалиемия (повышенный уровень калия в крови);
  • «Аспириновая триада» (непереносимость Аспирина полипы носа бронхиальная астма);
  • Повышенная чувствительность или аллергическая реакция на любые компоненты Мелоксикама;
  • Аллергия на любые другие препараты группы НПВС;
  • Воспалительные заболевания прямой кишки (только для суппозиториев).

Данные противопоказания относятся ко всем формам препарата – таблеткам, свечам и раствору. Но

  • Развитие астмы, полипоза носа, крапивницы или ангионевротического отека в прошлом в ответ на прием любого лекарственного препарата из группы НПВС;
  • Прием антикоагулянтов (Синкумарин, Варфарин и др.);
  • Язвенные поражения органов пищеварительного тракта в период обострения;
  • Прогрессирующее заболевание почек;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Болевой синдром после операции аорто-коронарного шунтирования.

Побочные эффекты Мелоксикама

Со стороны органов ЖКТ: {amp}gt;1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; {amp}lt;0,1% — перфорации желудочно-кишечные, колит, гастрит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: {amp}gt;1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; {amp}lt;1% — конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): {amp}gt;1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); {amp}lt;1% — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: {amp}gt;1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; {amp}lt;0,1% — фотосенсибилизация, буллезные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: {amp}lt;0,1% — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.

Прочие: {amp}lt;0,1% — бронхоспазм, лихорадка.

  • Пищеварительный тракт: скрытые и явные желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, повышение уровня ферментов печени, боли в эпигастрии, отрыжка, рвота, тошнота, метеоризм, нарушения стула в виде запоров или диарейного синдрома.
  • Нервная система: повышенная сонливость, головные боли, головокружения.
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
  • Аллергические реакции в виде волдырей, кожных высыпаний, зуда.
  • Мочевыделительная система: повышение уровня мочевины, гиперкреатининемия, отечность.
  • Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, кровяные приливы к верхнему отделу грудной клетки, к коже шеи и лица, увеличение уровня кровяного давления.

Редко регистрируется медуллярный почечный некроз, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Возможен звон в ушах.

1.Нервная система:

  • Головокружение;
  • Головная боль;
  • Сонливость;
  • Спутанность сознания;
  • Нарушение ориентации;
  • Эмоциональная неустойчивость;
  • Перепады настроения;
  • Бессонница;
  • Кошмары.
  • Тахикардия (сердцебиение);
  • Повышение артериального давления;
  • Приливы.
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Отрыжка;
  • Боль в животе;
  • Понос;
  • Запор;
  • Метеоризм;
  • Стоматит;
  • Эзофагит;
  • Желудочно-кишечные кровотечения;
  • Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Временное увеличение активности АсАТ и АлАТ, проходящее после отмены препарата;
  • Временное повышение концентрации билирубина, проходящее после отмены препарата;
  • Гепатит;
  • Перфорация стенки желудка или кишечника;
  • Гастрит;
  • Колит.
  • Почечная недостаточность;
  • Интерстициальный нефрит;
  • Гломерулонефрит;
  • Нефротический синдром;
  • Повышение концентрации креатинина и мочевины в моче;
  • Появление альбумина в моче (альбуминурия);
  • Появление крови в моче (гематурия);
  • Острая задержка мочи;
  • Трудности при мочеиспускании.
  • Зуд;
  • Сыпь;
  • Буллезный дерматит;
  • Синдром Стивенса-Джонсона;
  • Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • Экссудативная многоформная эритема;
  • Фотосенсибилизация (чувствительность к солнечным лучам).
  • Анафилаксия;
  • Крапивница;
  • Сыпь;
  • Кожный зуд;
  • Бронхоспазм;
  • Ангионевротический отек.
  • Отеки;
  • Отек в месте инъекции;
  • Кашель;
  • Лихорадка;
  • Приступы астмы (у людей, страдающих аллергией на Аспирин или другие препараты группы НПВС).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M13.0 Полиартрит неуточненный
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M25.5 Боль в суставе
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M54.1 Радикулопатия
  • M54.9 Дорсалгия неуточненная
  • Передозировка

    Симптомы: усиление побочных эффектов.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

    Лекарство Мелоксикам принимают во время еды, внутрь. Суточная дозировка составляет 7,5 — 15 мг. Для других форм выпуска препарата, таких как Мелоксикам-Прана, Мелоксикам-Лугал и Мелоксикам-Ратиофарм дозировка может отличаться.

    Для пациентов, находящихся на гемодиализе, при патологии почечной системы рекомендуемая дозировка составляет 7,5 мг.

    Препарат в виде раствора Мелоксикам ДС назначают подросткам и взрослым возрастом от 15 лет по 7,5 мг или 15 мг один раз в день глубоко внутримышечно на протяжении первых нескольких дней лечения. Для терапии дальнейшей целесообразней использовать пероральные формы лекарства.

    Инструкция на свечи

    Ректально суппозитории вводят 1 раз в день (1 свеча – 15 мг).

    При передозировке регистрируется усиление выраженности вышеописанных побочных эффектов. Требуется своевременная посиндромная терапия, промывание желудка.

    Специфический антидот и антагонисты не разработаны.

    Мелоксикам уколы

    Раствор в ампулах готов к применению, то есть, для производства инъекции его не нужно разводить, а необходимо просто набрать в шприц и ввести внутримышечно.

    Раствор Мелоксикам содержит 10 мг активного вещества в 1 мл. Поскольку в ампулах содержится по 1,5 мл раствора, то, соответственно, в одной ампуле имеется 15 мг активного вещества. Это необходимо помнить при расчете количества раствора, необходимо для инъекции.

    Раствор для инъекций Мелоксикам предназначен исключительно для внутримышечного введения. Внутривенно вводить раствор нельзя, поскольку это может спровоцировать тяжелые аллергические реакции или воспаление стенки вен с тромбозами и эмболиями.

    Оптимально вводить раствор в верхнебоковой квадрант ягодицы, поскольку на этом участке тела имеется хорошо развитый мышечный слой, в котором раствор окажется как бы задепонированным, и будет медленно всасываться в кровь, обеспечивая длительное действие.

    Чтобы найти верхнебоковой квадрант ягодицы, необходимо мысленно разделить ее на четыре равные части сначала вертикальной линией, а затем горизонтальной, в результате чего должны получиться четыре квадрата.

    Если укол в ягодицу поставить нельзя, то следует вводить раствор Мелоксикама в верхнюю треть переднебоковой поверхности бедра.

    Для выполнения инъекции необходимо сначала протереть область, куда будет сделан укол, ватным тампоном, смоченным в антисептике, например, спирте, Хлоргексидине, Беласепте и т.д. После чего следует набрать в шприц нужное количество раствора, перевернуть его иглой вверх и пальцем постучать по стенке в направлении от поршня к иглодержателю, чтобы пузырьки воздуха оказались на поверхности жидкости.

    Затем нажать на поршень и выпустить несколько капель или небольшую струю жидкости, в которой содержатся пузырьки воздуха. Только после этого можно вводить раствор внутримышечно. Для этого иглу под прямым углом к поверхности кожи вводят в ткани очень глубоко и медленно выпускают раствор, надавливая на поршень. Затем иглу вынимают из тканей, а место инъекции вновь протирают антисептиком.

    Для производства инъекций Мелоксикама оптимально использовать шприцы объемом 5 мл, поскольку они снабжены длинными иглами, которые достигают мышечного слоя сквозь подкожную жировую прослойку.

    Длительность применения уколов Мелоксикама в течение одного курса терапии составляет 3 – 5 дней. После этого для последующего поддерживающего лечения необходимо переходить на прием Мелоксикама в таблетках.

    Дозировка раствора для инъекций зависит от вида и тяжести заболевания, и обычно определяется индивидуально. В настоящее время общепринятыми стандартными дозировками раствора при различных заболеваниях являются следующие:

    • Остеоартроз – вводить по 7,5 мг (0,75 мл раствора, что соответствует половине ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней, после чего переходить на прием в форме таблеток. Если после первой инъекции состояние не улучшилось, то дозировку увеличивают до 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) и также вводят по 1 разу в сутки 3 – 5 дней.
    • Ревматоидный артрит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
    • Анкилозирующий спондилит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
    • Другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, артрозы) – вводить по 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.

    Пожилым людям (старше 65 лет) следует при любых заболеваниях вводить только по 7, 5 мг (0, 75 мл, 1/2 ампулы) Мелоксикама по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней. Люди, страдающие

    , но имеющие клиренс

    более 25 мл/мин, могут применять Мелоксикам в обычных дозировках, не уменьшая их. А при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин необходимо уменьшить дозировку препарата и вводить при любом заболевании не более 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы) в сутки.

    Максимально допустимая суточная дозировка у взрослых и относительно здоровых людей составляет 15 мг (1 ампула, 1,5 мл), а у имеющих высокий риск развития побочных эффектов – 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы).

    Таблетки необходимо принимать внутрь во время еды, проглатывая целиком, не раскусывания, не разламывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством

    (достаточно половины стакана). В принципе, таблетки можно принимать и до, и во время еды, но в этом случае повышается риск развития побочных эффектов со стороны органов пищеварительного тракта. Поэтому для минимизации риска данных побочных эффектов рекомендуется принимать Мелоксикам (и другие препараты группы НПВС) после еды.

    Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания, исходного состояния и реакции организма на терапию. В настоящее время приняты следующие средние дозировки Мелоксикама при различных заболеваниях:

    • Ревматоидный артрит – принимать по 15 мг по одному разу в сутки. Если через некоторое время после начала лечения артрит оказался в стойкой ремиссии, то дозировку Мелоксикама снижают до 7,5 мг и также принимают по одному разу в сутки.
    • Остеоартроз – принимать по 7,5 мг по одному разу в сутки. Если данная дозировка не купирует боль и воспаление полностью, то ее увеличивают до 15 мг и также принимают препарат по одному разу в сутки.
    • Анкилозирующий спондилоартрит – принимать по 15 мг по одному разу в сутки.
    • Другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, артрозы) – принимать по 7,5 мг по одному разу в сутки.

    Максимально допустимая суточная дозировка составляет 15 мг. Для людей старше 65 лет, а также страдающих тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 25 мл/мин максимально допустимая суточная дозировка Мелоксикама составляет 7,5 мг.

    Длительность курса терапии устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания и стойкости ремиссии. Курс применения Мелоксикама при хронических заболеваниях суставов может составлять 4 – 8 недель, а при острых состояниях – 1 – 3 недели.

    В принципе, общим правилом для определения длительность терапии Мелоксикамом является ориентация на самочувствие и состояние суставов. Иными словами, лечение продолжают до тех пор, пока боли не будут полностью купированы, а объем движений в суставе – восстановлен. Курсы лечения Мелоксикамом периодически, по мере необходимости, повторяют.

    Суппозитории предназначены для введения в прямую кишку. Данная лекарственная форма имеет следующую отличительную особенность – быстрое наступление терапевтического эффекта за счет всасывания активного вещества в кровь через слизистую оболочку прямой кишки.

    То есть, по скорости наступления эффекта суппозитории примерно равны внутримышечным инъекциям. Поэтому если по каким-либо причинам человеку необходимо получить быстрый терапевтический эффект, но нет возможности поставить укол, то следует ввести суппозиторий в прямую кишку.

    В принципе, суппозитории следует считать лекарственной формой для экстренного применения, то есть, использовать их редко и только в случае необходимости (например, если нельзя поставить укол или проглотить таблетку).

    При различных состояниях или заболеваниях рекомендуется ректально вводить суппозитории в суточной дозировке 15 мг. Для этого можно либо один раз в сутки вводить в прямую кишку суппозиторий с дозировкой 15 мг, либо по два раза в день вводить свечи с содержанием активного вещества 7,5 мг.

    Перед введением суппозитория желательно опорожнить кишечник и подмыться теплой водой с мылом. Для введения свечи необходимо принять удобную позу (например, с упором на локти и колени, на корточках и т.д.

    ), слегка потужиться, как будто хотите покакать, и в этот момент пальцем глубоко протолкнуть суппозиторий в прямую кишку. Когда человек слегка тужится, мышцы анального сфинктера расслабляются, поэтому в этом случае свеча вводится относительно легко и безболезненно. После введения свечи следует обязательно помыть руки с мылом.

    Суппозитории Мелоксикам не следует применять при наличии воспалительных заболеваний прямой кишки и ануса (например, проктит, анальная трещина и т.д.), а также при кровотечениях из области ануса в прошлом.

    Мелоксикам применять не рекомендуется, поскольку в высоких дозах данный препарат обладает тератогенным действием (вызывает уродства или гибель плода). Так, в экспериментах на кроликах было выявлено, что уродства плода и пороки развития регистрировались при приеме Мелоксикама в дозировке выше 65 мг на 1 кг массы тела.

    Смерть плода может наступать и при приеме Мелоксикама в дозе более 5 мг на 1 кг массы тела. Конечно, такие дозировки намного выше терапевтических, то есть тех, в которых препарат принимается для лечения заболеваний суставов.

    Фармакология

    Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках.

    При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч.

    Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%.

    Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л.

    Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости.

    Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы).

    Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

    Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах.

    T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

    Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.

    Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах {amp}gt;

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Миелотоксические медикаменты вызывают усиление выраженности гематотоксичности Мелоксикама.

    При одновременной терапии с другими препаратами группы НПВС риск развития желудочно-кишечных кровотечений и эрозивно-язвенных поражений значительно возрастает.

    Колестирамин способствует быстрейшему выведению метаболитов препарата.

    Гепарин, тиклопидин, непрямые антикоагулянты, гипотензивные средства повышают риск кровотечений.

    Нефротоксическое воздействие усиливает циклоспорин.

    При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

    При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

    Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

    При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

    Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

    При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза.

    Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

    Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

    Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

    Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза.

    Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

    Категория действия на плод по FDA — С.

    Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

    Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

    Особые указания

    Лекарство Мелоксикам отменяют при развитии побочных эффектов со стороны слизистых оболочек, кожных покровов, при развитии желудочно-кишечных кровотечений, при возникновении пептических язв.

    У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией (после оперативного лечения, при нефротическом синдроме, циррозе печени, хронической сердечной недостаточности, дегидратации, на фоне лечения диуретическими средствами), при сниженном ОЦК отмечается развитие клинической картины хронической почечной недостаточности, которая носит обратимый характер и исчезает после завершения терапии. Таким пациентам необходимо проводить суточное мониторирование функции почек, диуреза.

    При стойких и выраженных изменениях показателей работы печеночной системы лекарственный препарат отменяют, проводят специальные диагностические тесты.

    Пациентам из группы риска Мелоксикам назначают в минимальной дозе 7,5 мг.

    Медикамент может оказывать влияние на управление транспортным средством и на выполнение определенных видов работ.

    Мелоксикам – аналоги

    На современном фармацевтическом рынке к аналогам Мелоксикама относят две группы препаратов – синонимы и собственно аналоги. Синонимами являются препараты, которые в качестве активного вещества также содержат мелоксикам.

    Синонимами Мелоксикама являются следующие препараты:

    • Амелотекс таблетки, суппозитории и раствор для инъекций;
    • Артрозан таблетки и раствор для инъекций;
    • Би-ксикам таблетки и раствор для инъекций;
    • Лем таблетки;
    • Либерум таблетки и раствор для инъекций;
    • М-Кам таблетки;
    • Матарен таблетки;
    • Медсикам таблетки;
    • Мелбек таблетки и раствор для инъекций;
    • Мелбек форте таблетки;
    • Мелокс таблетки;
    • Мелофлам таблетки;
    • Мелофлекс раствор для инъекций;
    • Месипол таблетки и раствор для инъекций;
    • Миксол-Од таблетки;
    • Мирлокс таблетки;
    • Мовалис таблетки, суппозитории, суспензия для приема внутрь и раствор для инъекций;
    • Мовасин таблетки и раствор для инъекций;
    • Мовикс таблетки;
    • Оксикамокс таблетки;
    • Эксен-Сановель таблетки.

    с наиболее похожим спектром и выраженностью терапевтического действия являются следующие препараты:

    • Веро-Пироксикам таблетки;
    • Зорника таблетки;
    • Ксефокам таблетки и лиофилизат для приготовления раствора;
    • Ксефокам рапид таблетки;
    • Пироксикам капсулы, таблетки и суппозитории;
    • Пироксифер капсулы;
    • Тексамен таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
    • Теноктил капсулы.
    Мирлокс
    Ревмоксикам
    Ксефокам Рапид
    Ксефокам
    Мовалис
    Месипол
    Лем
    Мелбек
    Мовасин
    Пироксикам
    Лорноксикам
    Артрозан
    Тексамен
    Амелотекс

    Ароксикам, Аспикам, Зелоксим, Мелбек, Мелокс, Мелоксам, М-Кам, Мовалгин, Мовалис, Ревмалгин, Рекокса, Эксистен-Сановель.

    В основном, цена аналогов Мелоксикама выше, чем у оригинального препарата.

    Загрузка ...
    Adblock detector